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HEK 293T cells

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108317
    ABL127

    		Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-116895
    JJH260

    		Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    		PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-158058
    WYJ-2

    		Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-118368
    L-742001 hydrochloride

    		Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    L-742001 hydrochloride 是一种流感病毒 PA 内切酶抑制剂，在 HEK293T 细胞中对 vRNP 活性的 EC90 为4.3 μM。
    L-742001 hydrochloride
  • HY-129808
    VPC12249

    		Others Cardiovascular Disease Cancer
    VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂，Ki 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员，Ki 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。
    VPC12249
  • HY-P5820
    ω-Conotoxin Bu8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-P5157
    BmP02

    		Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR Cancer
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-126489
    Tetromycin B

    		Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-107404
    SID 7969543

    		Others Endocrinology
    SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1，NR5A1) 抑制剂，IC50 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，IC50 为 30 nM。
    SID 7969543
  • HY-162885
    YSY01A

    		Proteasome Cancer
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 也是 gp130 和 JAK2 降解剂，可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-162714
    C3N-Dbn-Trp2

    		P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-144318
    CREB-IN-1 TFA

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    CREB-IN-1 TFA 是一种有效的，具有口服活性的 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 µM)。CREB-IN-1 TFA 能够抑制乳腺癌细胞的生长。
    CREB-IN-1 TFA
  • HY-163818
    WIZ degrader 2

    		Others Others
    WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂，AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达，EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
    WIZ degrader 2
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-150221
    DB008

    		PARP Cancer
    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DB008

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