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Hyperalgesia

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2258
    Poncirin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin
  • HY-101911
    5-BDBD
    2 篇文献验证

    P2X Receptor Neurological Disease
    5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
    5-BDBD
  • HY-131986

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LASSBio-1135 (Compound 3a) 是一种具有口服活性的 TRPV1 拮抗剂。LASSBio-1135 是一种抗炎和镇痛化合物。LASSBio-1135 中度抑制人 PGHS-2 酶活性 (IC50 = 18.5 μM)。LASSBio-1135 可恢复 Capsaicin (HY-10448) 诱导的热痛觉过敏并减少角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。
    LASSBio-1135
  • HY-119097

    mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-100617

    (S)-4-Carboxyphenylglycine

    mGluR Neurological Disease
    (S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。
    (S)-4CPG
  • HY-163733

    FAAH MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AKU-005 是一种 FAAHMAGL 双重抑制剂,对大鼠和人类 FAAH 的 IC50 值分别为 63, 389 nM。AKU-005 具有研究三叉神经痛觉过敏的潜力。
    AKU-005
  • HY-P10619

    Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology
    [Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11) 是一种速激肽 NK1 受体拮抗剂,能够对抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的痛觉过敏反应。
    [Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11)
  • HY-N2258R

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin (Standard) 是 Poncirin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin (Standard)
  • HY-103177

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3AR) 拮抗剂,Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3AR 受体比对 rA1,rA2A,hA1,hA2A 和 hA2B 受体 (Ki=805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
    PSB-10 hydrochloride
  • HY-11051

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
    JNJ-20788560
  • HY-P1319

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有缓解疼痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7)
  • HY-W014421

    TRP Channel Neurological Disease
    AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
    AP-18
  • HY-P1319A

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7) TFA
  • HY-P3839

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
    Nocistatin
  • HY-111615

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    J-2156 J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
    J-2156
  • HY-120476

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 的拮抗剂,对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压,从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
    JNJ-39729209
  • HY-107510

    mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成,IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-111615A

    Somatostatin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用,可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
    J-2156 TFA
  • HY-106841

    R-75231; R88021

    Others Inflammation/Immunology
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-112738

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    AX048 是钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂,当摩尔分数 (XI) 为 0.022 时,抑制效率是 50%。AX048 具有抗痛觉过敏的作用。
    AX048
  • HY-15041

    Bradykinin Receptor Inflammation/Immunology
    NVP-SAA164 是一种口服非肽类激肽 B1 受体拮抗剂。NVP-SAA164 可逆转 hB1-KI 小鼠中 CFA(完全弗氏佐剂)(HY-153808)诱发的机械痛觉过敏和 desArg10KD 诱发的痛觉过敏,但在野生型小鼠的炎症疼痛模型中则无活性。
    NVP-SAA164
  • HY-135228

    Others Neurological Disease
    GZ4是一种钙离子电流抑制剂,具有对细胞表面通道的直接抑制活性。GZ4抑制可以逆转脊神经结扎诱导的神经性疼痛模型中的机械痛觉过敏/痛觉增强。GZ4的作用机制与加巴喷丁相似,但其生物学效果的时间过程更快,显示出GZ4能够直接抑制钙通道的电流。
    GZ4
  • HY-122323

    Leucylarginine

    Others Others
    L-Leucyl-L-arginine (Leucylarginine) 是一种在角叉菜胶诱导的小鼠痛觉过敏模型中,通过脑室内给药可抑制全身给予L-精氨酸的镇痛作用的化合物。
    L-Leucyl-L-arginine
  • HY-102095

    mGluR Neurological Disease
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 μM。
    SIB-1757
  • HY-P5873

    JZTX-X

    Potassium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-X (JZTX-X) 是一种选择性 Kv4.2Kv4.3 钾通道抑制剂。Jingzhaotoxin-X 引起持久的机械性痛觉过敏。
    Jingzhaotoxin-X
  • HY-13283
    MF63
    1 篇文献验证

    PGE synthase Inflammation/Immunology
    MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE2 的积累,缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。
    MF63
  • HY-120546

    Z944; PRAX-944

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中,有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏,并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide
  • HY-103175

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,对 rA1, hA2B, rA2A, hA3rA3Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
    PSB36
  • HY-B1496

    SKF 385 hemisulfate

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    反苯环丙胺半硫酸盐 Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine hemisulfate
  • HY-17447SA

    SKF 385-d5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine-d5 hydrochloride
  • HY-146802

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-9 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-9 抑制 IL-1β 释放。NLRP3-IN-9 减少炎症和机械痛觉过敏。NLRP3-IN-9 具有研究痛风的潜力。
    NLRP3-IN-9
  • HY-147748

    COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-17 (化合物 10) 是一种有效的能透过血脑屏障的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂,其 IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-17 具有抗炎和镇痛作用。
    COX-2-IN-17
  • HY-131182

    Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-B1496R

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    反苯环丙胺半硫酸盐(Standard) Tranylcypromine (hemisulfate) (Standard)是 Tranylcypromine (hemisulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine hemisulfate (Standard)
  • HY-116099

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    ER-819762 是一种具有口服活性的、高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂,对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。 ER-819762 可用于类风湿关节炎的研究。
    ER-819762
  • HY-151450

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Cav 3.2 inhibitor 1 是一种 T 型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,与多巴胺受体 (D2 receptor) 结合亲和力较低。Cav 3.2 inhibitor 1 可用于身体和内脏疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 1
  • HY-P3206

    Thymulin; Thymic factor

    ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
    Serum thymic factor
  • HY-P3206A

    Thymulin acetate; Thymic factor acetate

    ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
    Serum thymic factor acetate
  • HY-P1726A

    Melanocortin Receptor Cancer
    MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50=17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
    MSG606 TFA
  • HY-121239

    NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lemnalol 是治疗神经性疼痛的有效试剂。Lemnalol 具有抗炎、镇痛和抗肿瘤活性。Lemnalol 能通过调节神经病变的神经炎症过程减轻痛觉过敏和异常痛觉。Lemnalol 能调节脂多糖 (LPS) 诱导的左心房 (LA) 钙稳态的改变和 NF-κB 通路的阻断,可能有助于心律失常和神经性疼痛的减弱。Lemnalolis 是一种从 lemmnalia cervicorni 中分离得到的甘蓝素型倍半萜类化合物。
    Lemnalol
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-18617

    Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    rel-SB-612111 hydrochloride
  • HY-18618

    Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    SB-612111
  • HY-110198

    Prostaglandin Receptor PERK Inflammation/Immunology
    ONO-8130 是一种口服有效和选择性的前列腺素 EP1 受体 (EP1 receptor) 拮抗剂。ONO-8130 可阻断 L6 脊髓中 ERK 的磷酸化。ONO-8130 可减轻环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130 可用于间质性膀胱炎的研究。
    ONO-8130
  • HY-110221

    PKG Neurological Disease
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG) 通道激动剂。。
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium
  • HY-14356

    Opioid Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ADL5859 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
    ADL5859
  • HY-101249

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Cancer
    L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
    L-732138
  • HY-108908

    UK-74505

    Flavivirus Dengue virus Infection Inflammation/Immunology
    (Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。
    (Rac)-Modipafant
  • HY-12914

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP,IC50=423.2 nM;对于acid,IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。
    V116517
  • HY-P5914

    WaTx

    TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin

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