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JAK3 Selective Inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (13) Autophagy (8) BMX Kinase (1) Btk (1) c-Kit (1) EGFR (4) FLT3 (3) GSK-3 (2) HIV (2) IGF-1R (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Itk (1) JAK (61) JNK (1) Mitophagy (4) PI3K (1) PKC (1) RET (1) STAT (2)
By Research Areas:	Cancer (38) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (28) Metabolic Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19544

JAK3-IN-1	JAK	Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 *JAK3* 抑制剂，IC₅₀ 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC₅₀ 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC₅₀ 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 *JAK3* 的选择性高 180 倍以上。

HY-101976

JAK3-IN-6	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-6 是 *JAK3* 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.15 nM。

HY-13450

ZM 449829	JAK EGFR	Inflammation/Immunology
ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 *JAK3* 抑制剂，pIC₅₀ 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 *JAK3* 的药理学工具。

HY-133747

JAK3-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 *JAK3* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 *JAK3* 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。

HY-146727

JAK3-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的*JAK3抑制剂，IC₅₀值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3* 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

HY-U00390

JAK3-IN-7	JAK	Cancer
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 *JAK3* 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2，IC₅₀<0.01 μM。

HY-150688

JAK3-IN-13	JNK	Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。

HY-119935

JAK3 covalent inhibitor-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 *(JAK3)* 共价抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

HY-100759

JAK2-IN-4	JAK	Cancer
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

HY-122101

NSC114792	JAK Apoptosis	Cancer
NSC114792 是一种选择性 *JAK3* 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。

HY-161354

JAK3 covalent inhibitor-2	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC₅₀=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。

HY-100849

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的*JAK3* 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-100754

Ritlecitinib 5 篇文献验证 PF-06651600	JAK	Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 *JAK3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 33.1 nM。

HY-11067

WHI-P97 2 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。

HY-102046

FM-381 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 *JAK3* 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC₅₀ 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。

HY-131014

FM-479	JAK	Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂*JAK3* 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC₅₀ 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。

HY-100754C

Ritlecitinib tosylate 5 篇文献验证 PF-06651600 tosylate	JAK	Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的，选择性的 *JAK3?抑制剂，IC₅₀*?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-100754A

Ritlecitinib (malonate) PF-06651600 (malonate)	JAK	Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种口服有效的，选择性的 *JAK3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 33.1 nM。Ritlecitinib (malonate) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-10963

Momelotinib mesylate CYT387 mesylate	JAK Autophagy	Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-121874

EP009	JAK	Cancer
EP009 是一种 *JAK3* 抑制剂，可选择性抑制 IL-2 介导的 *JAK3* 酪氨酸磷酸化（Kit225 细胞 IC50=10-20 μM），而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50=5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。

HY-107361

Golidocitinib 2 篇文献验证 AZD4205	JAK	Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC₅₀>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC₅₀>30 μM)。

HY-50858

Ruxolitinib phosphate 最多引用文献 144 篇文献验证 INCB018424 phosphate	JAK Autophagy Mitophagy	Cancer
鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

HY-120469

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

HY-139807

JAK-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

HY-13827

JAK-IN-1 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC₅₀ 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

HY-16755

Solcitinib 1 篇文献验证 GSK-2586184; GLPG-0778	JAK	Inflammation/Immunology
索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

HY-10962

Momelotinib sulfate 10 篇以上引用文献 CYT387 sulfate salt	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC₅₀ 为 155 nM。

HY-101024

PF-06263276	JAK	Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

HY-50859

Ruxolitinib sulfate INCB018424 sulfate	JAK Autophagy	Cancer
鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。

HY-152080

TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-18300R

Filgotinib (Standard)	JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-10410

TG101209 4 篇文献验证	FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis	Cancer
TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 17 nM。

HY-19631A

Ilginatinib 1 篇文献验证 NS-018	JAK	Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride 1 篇文献验证 NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631

Ilginatinib maleate 1 篇文献验证 NS-018 maleate	JAK	Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-16997

Itacitinib 10 篇以上引用文献 INCB039110	JAK	Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-100754B

(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600	JAK	Inflammation/Immunology
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 *JAK3* 抑制剂 (IC₅₀=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。

HY-108264

TCS 21311 NIBR3049	JAK PKC GSK-3	Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 *JAK3* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC₅₀ 值分别为 13、68 和 3 nM。

HY-168339

Tyk2-IN-22	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 *JAK3，IC₅₀* 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

HY-W740378

1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin AFN-941	EGFR JAK	Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC₅₀=74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC₅₀=390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。

HY-50856

Ruxolitinib 最多引用文献 144 篇文献验证 INCB18424	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-146672

ITK inhibitor 6	Itk	Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC₅₀s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-137756

JAK2-IN-6	JAK	Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。

HY-10409

Fedratinib 35 篇以上引用文献 TG-101348; SAR 302503	JAK Apoptosis	Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HY-10409A

Fedratinib hydrochloride hydrate 35 篇以上引用文献 TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate	JAK Apoptosis	Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HY-50856R

Ruxolitinib (Standard)	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼(Standard) Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-120604

BVB808 NVP_BVB808	JAK STAT	Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-50856S2

Ruxolitinib-d9
Ruxolitinib-d₉ (INCB18424-d₉) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。