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Kv 1.5

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14183
    Vernakalant Hydrochloride
    3 篇文献验证

    RSD1235 hydrochloride

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸维那卡兰 Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
    Vernakalant Hydrochloride
  • HY-108574
    CP 339818 hydrochloride

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3（IC50 值约为 200 nM）和 Kv1.4 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
    CP 339818 hydrochloride
  • HY-100712
    DPO-1

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DPO-1 是电压门控钾通道Kv1.5 的有效抑制剂，也是超快速延迟整流钾电流的阻断剂。DPO-1 可预防房性心律失常。
    DPO-1
  • HY-136805
    Kv1.5-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后，其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性，比化合物Ik高出近2600倍，比化合物IId高出300倍，表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为，Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂，可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
    Kv1.5-IN-1
  • HY-107036
    BMS-394136

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BMS-394136 (compound 1) 是一种有效的 Kv 1.5 抑制剂，IC50 为 0.05 μM。 BMS-394136 是一种选择性 IKur 抑制剂。 BMS-394136 剂量依赖性地延长心房有效不应期 (AERP) 和动作电位持续时间 (APD)，而不影响心室有效不应期 (VERP)。 BMS-394136 可用于急性心房缺血研究。
    BMS-394136
  • HY-118387
    AVE-0118

    		Potassium Channel Neurological Disease
    AVE-0118 是一种非选择性 Kv1.5 阻滞剂，IC50 为1.1 μM。AVE-0118 是一种多通道抑制剂，对 Kv1.5 和其他离子通道具有弱的微摩尔活性。它对 IKs、IKATP 和 l 型 Ca+ 通道无活性。
    AVE-0118
  • HY-129699
    RH01617

    		Potassium Channel MMP Cardiovascular Disease
    RH01617 是一种 Kv1.5. 钾通道 和 MMP-13 抑制剂。RH01617 可用于心房颤动的研究。
    RH01617
  • HY-114540
    CP-339818

    		Others Neurological Disease
    CP-339818是一种非肽类药物，具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3，CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱，仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
    CP-339818
  • HY-144802
    DDO-02001

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DDO-02001 是一种中度有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为17.7 μM。DDO-02001 可用于研究心律失常。
    DDO-02001
  • HY-126936
    MSD-D

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    MSD-D 是一种有效的频率依赖性 Kv1.5 channel 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。MSD-D 有望用于心房选择性 III 类抗心律失常剂的研究。
    MSD-D
  • HY-10015
    PAP-1
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

    		 Potassium Channel Inflammation/Immunology
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
    PAP-1
  • HY-14186
    KVI-020

    WYE-160020

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    KVI-020 是一种口服有效和选择性的心房钾通道 Kv1.5 的阻滞剂，其 IC50 为 480 nM。KVI-020 可抑制 hERG， IC50 为 15100 nM。 KVI-020 是一种有效的抗心律失常剂 (antiarrhythmic)，可用于房颤 (AF) 的研究。
    KVI-020
  • HY-144801A
    DDO-02005

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DDO-02005 是一种有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为 0.72 μM。DDO-02005 在 CaCl2-ACh 房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤作用，并能有效抵抗乌头碱引起的心律失常。
    DDO-02005
  • HY-144801
    DDO-02005 free base

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DDO-02005 (free base) 是一种有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为 0.72 μM。DDO-02005 (free base) 在CaCl2-ACh 房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤作用，并能有效抵抗乌头碱引起的心律失常。
    DDO-02005 free base
  • HY-108587
    ICA 110381

    		Potassium Channel Neurological Disease
    ICA 110381 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道开放剂，具有抗惊厥特性。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM)。
    ICA 110381
  • HY-B0189
    Mosapride
    4 篇文献验证

    TAK-370; AS-4370

    		 5-HT Receptor Cytochrome P450 Potassium Channel Neurological Disease Cancer
    莫沙必利 Mosapride 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride 可用于胃肠疾病的研究。
    Mosapride
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate
    4 篇文献验证

    TAK-370 citrate; AS-4370 citrate

    		 5-HT Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease Cancer
    莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride citrate 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride citrate 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。
    Mosapride citrate
  • HY-B0189B
    Mosapride citrate dihydrate
    4 篇文献验证

    TAK-370 citrate dihydrate; AS-4370 citrate dihydrate

    		 5-HT Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Metabolic Disease
    Mosapride (TAK-370) citrate dehydrate 是一种胃促动力剂，具有5-羟色胺4受体（5-hydroxytryptamine4）激动剂活性，已广泛用于研究多种胃肠道疾病。Mosapride citrate dehydrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate dehydrate 在体内实验中也有选择性地刺激上消化道运动。
    Mosapride citrate dihydrate

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