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LPA1

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117959
    TAK-615

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM，Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
    TAK-615
  • HY-120478
    ASP6432

    		LPL Receptor Infection
    ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
    ASP6432
  • HY-16040
    AM095 free acid
    5 篇以上引用文献

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
    AM095 free acid
  • HY-16039
    AM095
    5 篇以上引用文献

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-150204
    ONO-0740556

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ONO-0740556 是一种有效的 Gi 偶联人类溶血磷脂酸受体1 (LPA1) 激动剂，其EC50 值为 0.26 nM。
    ONO-0740556
  • HY-139853
    BMS-986278
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Others
    BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
    BMS-986278
  • HY-15277
    AM966
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。
    AM966
  • HY-18076
    LPA1 receptor antagonist 1

    		LPL Receptor Infection Inflammation/Immunology
    LPA1 receptor antagonist 1 是具有高度选择性的，溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为 25 nM。
    LPA1 receptor antagonist 1
  • HY-138453
    ACT-1016-0707

    LPA1 receptor antagonist 2

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ACT-1016-0707 (Compound 49) 是一种具有口服活性和选择性的 LPA1 受体拮抗剂。ACT-1016-0707 可用于纤维化疾病的研究。
    ACT-1016-0707
  • HY-167862
    UCM-05194

    		Others Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂，具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂，在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应，并导致受体的内化，从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-100882
    ONO-7300243

    		LPL Receptor Cardiovascular Disease
    ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，IC50 为 0.16 μM。
    ONO-7300243
  • HY-15706
    H2L 5765834

    		LPL Receptor Cardiovascular Disease
    H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1，LPA3 和 LPA5 的拮抗剂，IC50 值分别为 94，752 和 463 nM。
    H2L 5765834
  • HY-117444
    ONO-9780307

    		LPL Receptor Cancer
    ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC50 的值为 2.7 nM。
    ONO-9780307
  • HY-129808
    VPC12249

    		Others Cardiovascular Disease Cancer
    VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂，Ki 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员，Ki 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。
    VPC12249
  • HY-18641
    Ki16198

    		LPL Receptor Cancer
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
    Ki16198
  • HY-115450
    ONO-0300302

    		LPL Receptor Endocrinology Cancer
    ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    ONO-0300302
  • HY-100619A
    BMS-986020 sodium
    5 篇以上引用文献

    AM152 sodium

    		 LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 (AM152) sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020 sodium
  • HY-100619
    BMS-986020
    5 篇以上引用文献

    AM152

    		 LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020
  • HY-13285
    Ki16425
    5 篇以上引用文献

    Debio 0719

    		 LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-119013
    VPC32183

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    VPC32183是一种具有LPA1和LPA3受体的竞争性拮抗活性。VPC32183的活性能够抑制脂质磷酸酶1（LPP1），进而阻止二辛酸二酸甘油酯（DGPP 8:0）对ERK(1/2)的激活。通过减少LPP1的表达，VPC32183可以进一步降低DGPP 8:0诱导的ERK(1/2)激活。VPC32183的作用表明其可能在细胞信号传导过程中具有正向调节功能。
    VPC32183
  • HY-145486
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium

    20:4 Lyso PA

    		 Liposome Neurological Disease
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium (20:4 Lyso PA) 是一种磷脂，一种源自花生四烯酸的 LPA。1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium 在血浆中的浓度与开始使用可卡因的年龄和戒断时间显著相关，可以用于可卡因使用障碍 (CUD) 的生物标志物的研究。
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium
  • HY-137862
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid
    1 篇文献验证

    1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA

    		 LPL Receptor Neurological Disease
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类，由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid
  • HY-150614
    Autotaxin-IN-6

    		Phosphodiesterase (PDE) LPL Receptor Cancer
    Autotaxin-IN-6 (compound 23) 是一种自分泌运动分子 (ATX) 抑制剂，IC50 为 30 nM。Autotaxin-IN-6 可减少细胞迁移。Autotaxin-IN-6 可用于抗癌研究。
    Autotaxin-IN-6

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