2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. BMS-986278

BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BMS-986278 Chemical Structure

BMS-986278 Chemical Structure

CAS No. : 2170126-74-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6861
In-stock
1 mg ￥2800
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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BMS-986278 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-986278 is a potent and orally active lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist, with Kbs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. BMS-986278 can be used for the research of pulmonary fibrotic diseases[1].

IC50 & Target

Kb: 6.9 nM (human LPA1), 4.0 nM (mouse LPA1)[1]
体外研究
(In Vitro)

BMS-986278 is a high-affinity LPA1 antagonist, with Kbs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1 in CHO cells overexpressing LPA1[1].
BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a Kb of 5.8 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-986278 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice[1].
BMS-986278 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 14 d) decreases Bleomycin-induced collagen deposition/lung fibrosis in rats[1].

Pharmacokinetics of BMS-986278 in preclinical species[1]

plasma clearance ((mL/min)/kg) Vss (L/kg) oral bioavailability (%) T1/2 (h) plasma protein binding (% free)
mouse 37 5.5 70 2.5 31.4
rat 15 3.5 100 4.5 12.6
monkey 2.0 1.6 79 11 0.8

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (10 weeks) were administered Bleomycin[1]
Dosage: 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: P.o. twice daily for 14 days
Result: Resulted in significant decreases in the lung section percent fibrotic area for the 3 mg/kg (48%) and 10 mg/kg (56%) dose groups.
Clinical Trial
分子量

445.51

Formula

C22H31N5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2446 mL 11.2231 mL 22.4462 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2446 mL 4.4892 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (199 KB) HNMR (260 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BMS-986278 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2446 mL 11.2231 mL 22.4462 mL 56.1155 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2446 mL 4.4892 mL 11.2231 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1223 mL 2.2446 mL 5.6115 mL
15 mM 0.1496 mL 0.7482 mL 1.4964 mL 3.7410 mL
20 mM 0.1122 mL 0.5612 mL 1.1223 mL 2.8058 mL
25 mM 0.0898 mL 0.4489 mL 0.8978 mL 2.2446 mL
30 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7482 mL 1.8705 mL
40 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.4029 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4489 mL 1.1223 mL
60 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3741 mL 0.9353 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7014 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1122 mL 0.2245 mL 0.5612 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-9862782170126-74-4BMS986278BMS 986278LPL ReceptorLysophospholipid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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BMS-986278
目录号：
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