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MDA-MB-231 xenograft

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  • HY-139109
    IR-783

    ADS 780WS

    		 Fluorescent Dye Apoptosis Others
    IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。IR-783可用于研究乳腺癌。
    IR-783
  • HY-164388
    Z-VAD
    2 篇文献验证

    		 Caspase Apoptosis Autophagy Necroptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Z-VAD 是一种竞争性、不可逆且广谱的 caspase 抑制剂。Z-VAD 可抑制除 caspase-2 之外的所有 10 种 caspase，对 caspase-2 的抑制作用较弱。Z-VAD 可降低辐射诱导的细胞凋亡。Z-VAD 可在辐射处理的 MDA-MB-231 和 H460 小鼠异种移植中诱导自噬和坏死。Z-VAD 与辐射联合使用可显著延缓肿瘤生长，并在癌症异种移植中表现出显著的抗血管生成作用。
    Z-VAD
  • HY-129163
    HJ-PI01

    10-Acetylphenoxazine

    		 Pim Cancer
    HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
    HJ-PI01
  • HY-W369099
    HJC0152 free base

    		STAT Apoptosis Cancer
    HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的，有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
    HJC0152 free base
  • HY-116447
    Antitumor agent-159

    		Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-159
  • HY-168029
    eEF2K degrader-1

    		CaMK Cancer
    eEF2K degrader-1 (compound 36) 是一种 eEF2K 降解剂。eEF2K degrader-1 可以抑制 MDA-MB-231 和 HCC1806 细胞系的活力、增殖和迁移，对 MDA-MB-231 的 IC50 值为 43.71 nM。eEF2K degrader-1 在 MDA-MB-231 细胞异种移植小鼠模型中具有肿瘤抑制作用。
    eEF2K degrader-1
  • HY-165421
    Mps1-IN-10

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Mps1-IN-10
  • HY-144638
    JMX0293

    		Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-155146
    Anticancer agent 146

    		Necroptosis Cancer
    Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
    Anticancer agent 146
  • HY-139795
    ZYJ-25e

    		HDAC Cancer
    ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
    ZYJ-25e
  • HY-156077
    anti-TNBC agent-2

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    anti-TNBC agent-2
  • HY-162688
    Anticancer agent 239

    		Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis Others
    Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的配体 (Kd = 1.1 μM)，并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性，缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍，破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Anticancer agent 239
  • HY-139815
    ZYJ-34c

    		HDAC Cancer
    ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
    ZYJ-34c
  • HY-163434
    PRMT5/EGFR-IN-1

    		EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-169994
    BC13

    		CDK Epigenetic Reader Domain Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species Cancer
    BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。BC13 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤 。BC13 引起 ROS 水平升高。
    BC13
  • HY-102051
    XIAP/cIAP1 antagonist-1

    		IAP Cancer
    XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
    XIAP/cIAP1 antagonist-1
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-170620
    PROTAC PARP1 degrader-4

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
    PROTAC PARP1 degrader-4
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-151263
    G4/HDAC-IN-1

    		HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-163527
    FGFR-IN-13

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC50=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC50=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
    FGFR-IN-13
  • HY-122650
    PHY34

    		Autophagy Cancer
    PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
    PHY34

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