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Pathways Recommended:	Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage

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MOLM-13 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (17) Bcl-2 Family (1) CDK (5) CRM1 (1) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (3) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) FLT3 (12) GABA Receptor (1) HDAC (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (4) IKK (1) MDM-2/p53 (2) METTL3 (2) Microtubule/Tubulin (1) MNK (2) mTOR (1) NF-κB (1) Phosphatase (1) PI3K (2) PIN1 (1) PROTACs (6) STAT (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (41) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

By Targets:

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

Apoptosis (17)

Bcl-2 Family (1)

CDK (5)

CRM1 (1)

DNA Methyltransferase (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1)

EGFR (1)

Epigenetic Reader Domain (3)

Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1)

FLT3 (12)

GABA Receptor (1)

HDAC (1)

Histone Demethylase (1)

Histone Methyltransferase (4)

IKK (1)

MDM-2/p53 (2)

METTL3 (2)

Microtubule/Tubulin (1)

MNK (2)

mTOR (1)

NF-κB (1)

Phosphatase (1)

PI3K (2)

PIN1 (1)

PROTACs (6)

STAT (1)

Trk Receptor (1)

By Research Areas:

Cancer (41)

Inflammation/Immunology (1)

Metabolic Disease (1)

Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor CX3CR1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-115881

SR-1114	PROTACs	Cancer
SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC₅₀ 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。

HY-171334

PROTAC PIN1 degrader-2	PROTACs PIN1	Cancer
PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。

HY-162906

FLT3/HDAC-IN-2	HDAC FLT3	Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。

HY-156641

Sontigidomide	Others	Cancer
Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖，抑制率超过 80% (3 天)。

HY-115906

K783-0308	FLT3 MNK Apoptosis	Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC₅₀=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC₅₀=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

HY-170576

FLT3-IN-28	FLT3 STAT Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC₅₀ 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。

HY-168263

PRMT5-IN-45	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PRMT5-IN-45 (compound 36) 是一种强效且选择性的 PRMT5 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。PRMT5-IN-45 可有效降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 的水平，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞来抑制 MOLM-13 细胞系的增殖。

HY-168936

DP-15	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC₅₀ 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))

HY-155770

FLT3-IN-20	FLT3	Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。

HY-170558

FW-1	FLT3 Apoptosis	Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC₅₀ 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。

HY-143238

FY-56	Histone Demethylase	Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC₅₀=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

HY-162230

PRMT5-IN-33	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。

HY-173141

mTOR inhibitor-26	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂， IC₅₀ 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性，有望用于癌症领域的研究。

HY-162293

CDK8-IN-14	CDK	Cancer
CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC₅₀ 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。

HY-164607

YL-5092	DNA/RNA Synthesis	Cancer
YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞，IC₅₀ 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-101520

Dot1L-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-101520A

Dot1L-IN-1 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-115446A

Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC₅₀ 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。

HY-161324

Tubulin degrader 1	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC₅₀ 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。

HY-168741

FLT3-ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC₅₀ 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。

HY-162930

PROTAC METTL3 degrader 1	PROTACs METTL3
PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC₅₀ 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC₅₀ 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)

HY-147716

CDK8-IN-6	CDK	Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。

HY-12461

WS6	PI3K EGFR GABA Receptor FLT3 IKK	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

HY-147717

CDK8-IN-7	CDK	Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。

HY-161615

PROTAC ATR degrader-2	Apoptosis PROTACs	Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC₅₀ 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)

HY-172217

DNMT1-IN-5	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A，IC₅₀ 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC₅₀ 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-121081

BAY-958	CDK	Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。

HY-173084

BRD6257	Phosphatase MDM-2/p53	Cancer
BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D) 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC₅₀ 为 51 nM)，增加 p21 表达，抑制癌细胞 MOLM13 的增殖（IC₅₀=2.8 μM）。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-149522

WK499	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。

HY-172399

FTO-IN-14	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis	Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC₅₀ 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-154997

7OQL	METTL3	Cancer
7OQL (化合物 54) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂 (IC₅₀=0.054 µM)。7OQL 有用于研究癌症的潜力。

HY-152469

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC₅₀ 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。

HY-158147

PI3Kδ-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145409

SR-0813	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (K_d=3.5 μM) 比 ENL YEATS (K_d=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。

HY-162037

CDDD11-8	CDK FLT3	Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，K_i 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。

HY-158438

MNK1/2-IN-8	MNK	Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC₅₀ 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。

HY-170669

PROTAC XPO1 degrader-1	PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB	Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。

HY-144777

FLT3-IN-14	FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-16271

Kevetrin hydrochloride 1 篇文献验证 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。

HY-155489

DDO-2728	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N⁶ methyladenosine (m⁶A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。

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