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NEK2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156437
    NBI-961

    		NEKs Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-153749
    Nek2/Hec1-IN-2

    		NEKs Cancer
    Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖，IC50 >25 μM。
    Nek2/Hec1-IN-2
  • HY-100541
    INH6

    		NEKs Apoptosis Cancer
    INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
    INH6
  • HY-117154
    INH154
    1 篇文献验证

    		 NEKs Cancer
    INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH)，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
    INH154
  • HY-116423
    JH295

    		NEKs Cancer
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-136747
    Nek2/Hec1-IN-1

    Nec2/Hec1 inhibitor

    		 Others Cancer
    N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]-4-吡啶甲酰胺 Nek2/Hec1-IN-1 (Nec2/Hec1 inhibitor)是 INH1 的衍生物，具有抗癌活性。它对 MDA-MB-231、MDA-MB-488、HeLa 和 K562 细胞具有细胞毒性（IC50s 分别为 1.1、3.4、1.6 和 1.2 μM）。
    Nek2/Hec1-IN-1
  • HY-137046
    Nek2-IN-4

    		NEKs Cancer
    Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC50 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。
    Nek2-IN-4
  • HY-150046
    Nek2-IN-6

    		NEKs Cancer
    Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂。
    Nek2-IN-6
  • HY-117398
    HCI-2184

    		NEKs Cancer
    HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。
    HCI-2184
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    		NEKs Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-101030
    MBM-17

    		NEKs Apoptosis Cancer
    MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17
  • HY-101030A
    MBM-17S

    		NEKs Apoptosis Cancer
    MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17S
  • HY-120356
    T-1101

    TAI-95

    		 Apoptosis NEKs Cancer
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-122639
    ZINC05007751
    1 篇文献验证

    		 NEKs Cancer
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-101029
    MBM-55

    		NEKs Apoptosis Cancer
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate
    1 篇文献验证

    TAI-95 tosylate

    		 NEKs Apoptosis Cancer
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-101029A
    MBM-55S

    		NEKs Ribosomal S6 Kinase (RSK) DYRK Apoptosis Cancer
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
  • HY-117884
    (Rac)-CCT 250863

    		Apoptosis Cancer
    (Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。
    (Rac)-CCT 250863

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