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PARP inhibition

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By Targets:	PARP (18) Akt (2) Apoptosis (10) Autophagy (2) Bcl-2 Family (2) c-Myc (1) Caspase (2) Deubiquitinase (1) NF-κB (1) P-glycoprotein (2) p38 MAPK (2) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: PARP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-148754

PARP10-IN-3	PARP	Cancer
PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC₅₀ 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC₅₀ 均为 1.7 μM。

HY-147886

PARP1-IN-11	PARP	Cancer
PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC₅₀ 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。

HY-148753

PARP10-IN-2	PARP	Cancer
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC₅₀ 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC₅₀ 分别为 27 μM 和 11 μM。

HY-164926

PARP1-IN-33	PARP	Neurological Disease
PARP1-IN-33 (Example 6) 是一个 PARP1 抑制剂 (IC₅₀: 0.41 nM)。 PARP1-IN-33 具有视网膜细胞保护作用，其 EC₅₀ 为 0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的 MTS 活性）。

HY-10619B

Niraparib tosylate 最多引用文献 61 篇文献验证 MK-4827 tosylate	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619

Niraparib 最多引用文献 61 篇文献验证 MK-4827	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-15050

KCL-440	PARP	Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-440 是能透过中枢神经系统的 *PARP* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。

HY-168094

PARP1-IN-30	PARP	Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。

HY-158138

TOPOI/PARP-1-IN-1	PARP Topoisomerase Apoptosis	Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC₅₀ 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。

HY-162104

BRCA2-RAD51-IN-1	Others	Cancer
BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂，EC₅₀ 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 最多引用文献 61 篇文献验证 MK-4827 hydrochloride	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619E

Niraparib tosylate hydrate 最多引用文献 61 篇文献验证 MK-4827 tosylate hydrate	PARP Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-115552

Simmiparib	PARP	Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

HY-10619R

Niraparib (Standard)	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼(Standard) Niraparib (Standard)是 Niraparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-13540

E7016 GPI 21016	PARP	Cancer
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。

HY-130073

Amorfrutin A	NF-κB Apoptosis	Cancer
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活，从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13968

JW 55 3 篇文献验证	PARP	Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。

HY-N3584

Paris saponin VII 2 篇文献验证 Chonglou Saponin VII	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

HY-147291

VPC-70063	c-Myc PARP Apoptosis	Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC₅₀ 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 *PARP* 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。

HY-N3584R

Paris saponin VII (Standard)	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷 VII (Standard) Paris saponin VII (Standard)是 Paris saponin VII 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减

HY-162633

USP1-IN-9	Deubiquitinase	Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂， IC₅₀ 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。

Paris saponin VII 2 篇文献验证 Chonglou Saponin VII	Structural Classification Liliaceae Classification of Application Fields Source classification Trillium tschonoskii Maxim. Plants Disease Research Fields Steroids Cancer	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis
重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

Amorfrutin A	Structural Classification Simple Phenylpropanols Leguminosae Source classification Amorpha fruticosaL. Phenylpropanoids Plants	NF-κB Apoptosis
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活，从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis)。

Paris saponin VII (Standard)	Structural Classification Liliaceae Source classification Trillium tschonoskii Maxim. Plants Steroids	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis
重楼皂苷 VII (Standard) Paris saponin VII (Standard)是 Paris saponin VII 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减

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