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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

2

抗体抑制剂

4

天然产物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145239
    PD-1/PD-L1-IN-13

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-132192
    PD-1/PD-L1-IN-9
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-9
  • HY-132192A
    PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
  • HY-145774
    PD-1/PD-L1-IN-23

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-23
  • HY-69019
    7-Nitroindazole
    1 篇文献验证

    		 NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    7-硝基吲唑 7-Nitroindazole 是一种具有选择性和能透过大脑屏障的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。7-Nitroindazole 能抑制中枢 NOS 活性，在小鼠小脑的 IC50 为 0.47 μM。7-Nitroindazole 具有抗伤害和神经保护的作用。
    7-Nitroindazole
  • HY-130625
    PD-1/PD-L1-IN 6

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
    PD-1/PD-L1-IN 6
  • HY-161518
    PD-1/PD-L1-IN-44

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-117839
    PD-135666

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-155740
    PD-1/PD-L1-IN-32

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-32
  • HY-168081
    PD-1/PD-L1-IN-52

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-69019A
    7-Nitroindazole sodium

    		NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    7-Nitroindazole sodium 是一种具有选择性和能透过大脑屏障的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。7-Nitroindazole sodium 能抑制中枢 NOS 活性，在小鼠小脑的 IC50 为 0.47 μM。7-Nitroindazole sodium 具有抗伤害和神经保护的作用。
    7-Nitroindazole sodium
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-19145
    PD-134672

    CI-992

    		 Renin Cancer
    PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
    PD-134672
  • HY-100032
    PD 117519

    CI947

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease
    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂，在药理动物模型中具有口服降压活性。
    PD 117519
  • HY-P10439
    CVRARTR

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 的拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    CVRARTR
  • HY-169363
    PROTAC PD-L1 degrader-3

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-3 (Compound B3) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，可以降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PROTAC PD-L1 degrader-3 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PROTAC PD-L1 degrader-3 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PROTAC PD-L1 degrader-3 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: Ligand for target protein (HY-159894); Black: Linker (HY-W015088); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169365))
    PROTAC PD-L1 degrader-3
  • HY-157839
    PROTAC α-synuclein degrader 6

    		PROTACs α-synuclein Tau Protein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 和 tau 的 PROTAC 降解剂，EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用（蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-128803)；粉色：靶蛋白的配体 (HY-151035)）。
    PROTAC α-synuclein degrader 6
  • HY-156085
    LP23

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
    LP23
  • HY-107428
    PD-166793

    		MMP Cardiovascular Disease
    PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
    PD-166793
  • HY-162644
    Antitumor agent-170

    		PD-1/PD-L1 PARP Cancer
    Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-170
  • HY-123556
    SZV-558

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    SZV-558 是一种有效的、选择性的 MAO-B 抑制剂，对大鼠和人的 IC50 值分别为 50 和 60 nM。SZV-558 可用于帕金森病 （PD） 模型的研究。
    SZV-558
  • HY-Y1738
    Tetrakis(triphenylphosphine)palladium

    Tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0)

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    四(三苯基膦)钯 Tetrakis(triphenylphosphine)palladium (Pd(PPhs)) 系列的交叉偶联催化剂可用于构建一种有机体异质结太阳能电池模型。添加不同量的 Pd(PPhs)显著影响了自由载流子生成、非双生体阱和表面阱辅助重组以及双分子重组和电荷提取，但是对非双相重组过程的影响有限，因为催化剂不能促进有效的陷阱辅助重组。所研究的体系加入少量 Pd(PPha)具有很强的稳健性。
    Tetrakis(triphenylphosphine)palladium
  • HY-168147
    Enpp-1-IN-24

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-24 (compund 7) 是 ENPP1 抑制剂，与抗 PD-1 抗体联合使用，可在小鼠模型中实现 77.7% 的肿瘤生长抑制率并改善生存率。
    Enpp-1-IN-24
  • HY-162643
    Antitumor agent-169

    		PD-1/PD-L1 PARP Cancer
    Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-169
  • HY-151066
    BMS-1233

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂，IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡，在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
    BMS-1233
  • HY-155848
    LYP-IN-4

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    LYP-IN-4
  • HY-N0120A
    Polydatin
    5 篇以上引用文献

    Piceid

    		 Autophagy Apoptosis Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    虎杖苷 Polydatin提取自从传统中药虎杖根，在多个实验模型中具有抗炎作用。Polydatin (Piceid) 可抑制G6PD，并诱导氧化和内质网应激
    Polydatin
  • HY-16468
    Squalamine

    MSI-1256

    		 Bacterial HBV FAK Dengue virus Infection Neurological Disease Cancer
    角鲨胺 Squalamine (MSI-1256) 是一种具有广谱抗病毒活性的氨基甾醇化合物。Squalamine 可通过改变宿主细胞胞内膜的静电相互作用，使细胞不利于一些病毒的复制。Squalamine 还具有抗菌和抗肿瘤的活性。Squalamine 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌、真菌和原生动物等具有广谱抗菌活性。Squalamine 能够抑制肿瘤相关的血管生成和人类乳腺癌细胞的生长。Squalamine 可恢复帕金森小鼠模型中肠神经系统的功能。
    Squalamine
  • HY-19500
    SC-75416

    		Others Others
    SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
    SC-75416
  • HY-168169
    hMAO-B-IN-10

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-10 (compound 7) 是 MAO-A/B 的抑制剂。IC50 分别为 424.1 nM 和 177.9 nM。hMAO-B-IN-10 在 MPTP (HY-15608) 诱导的小鼠 PD 模型中发挥了一定的神经保护作用。
    hMAO-B-IN-10
  • HY-148794
    Risvodetinib

    IkT-148009

    		 c-Met/HGFR Bcr-Abl Neurological Disease Cancer
    Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
    Risvodetinib
  • HY-164576
    NCS-MP-NODA

    NODA-Bz-SCN

    		 Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    NCS-MP-NODA (NODA-Bz-SCN) 是一种双功能螯合剂，可用于结合对 PD-L1 具有高度特异性的标记肽 DK222。通过氟化铝法合成相应的氟化放射性，NCS-MP-NODA 靶向 DK222 而获得放射性类似物 [18/19F]DK222。[18F]DK222 可以在多种癌症类型的异种移植模型中，通过 PET 示踪，对体内 PD-L1 量化。
    NCS-MP-NODA
  • HY-N0120AR
    Polydatin (Standard)
    5 篇以上引用文献

    Piceid (Standard)

    		 Autophagy Apoptosis Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    虎杖苷（标准品） Polydatin (Standard) 是 Polydatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polydatin提取自从传统中药虎杖根，在多个实验模型中具有抗炎作用。Polydatin (Piceid) 可抑制G6PD，并诱导氧化和内质网应激
    Polydatin (Standard)
  • HY-P10019
    Pegsebrenatide

    NLY01

    		 GCGR Neurological Disease
    Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
    Pegsebrenatide
  • HY-155681
    SWS1

    		PD-1/PD-L1 Monoamine Oxidase Cancer
    SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM)，具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量，在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。
    SWS1
  • HY-155126
    LZWL02003

    		Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    LZWL02003 是一种抗神经炎症剂。LZWL02003 对 MPP+ 诱导的神经元损伤具有保护作用，并降低 ROS 的表达。LZWL02003 可改善鱼藤酮 (HY-B1756) 诱导的 PD 大鼠模型的认知、记忆、学习和运动能力。LZWL02003 可用于神经退行性疾病研究。
    LZWL02003
  • HY-153091
    BMY 14802

    		Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
    BMY 14802
  • HY-149065
    D-685

    		α-synuclein Neurological Disease
    D-685 是 D-520 的前体药物，在血脂化的帕金森病 (PD) 动物模型中表现出比母体 D-520 更高的体内抗帕金森病功效。D-685 减少人α-突触核蛋白 (α-syn) 蛋白的积累，表现出较强的大脑透过性。
    D-685
  • HY-149941
    hNTS1R agonist-1

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki: 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
    hNTS1R agonist-1
  • HY-P10360
    Tat-βsyn-degron

    		α-synuclein Neurological Disease
    Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
    Tat-βsyn-degron
  • HY-128355A
    (R)-IDO/TDO-IN-1

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others Cancer
    (R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。
    (R)-IDO/TDO-IN-1
  • HY-144088
    ZYF0033

    HPK1-IN-22

    		 MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-120419
    PF9601N

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂，在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PF9601N
  • HY-136927
    MSA-2
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-120553
    B-355252

    		Apoptosis Neurological Disease
    B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
    B-355252
  • HY-138742
    HPK1-IN-7

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19

    		Phosphodiesterase (PDE) STING Cancer
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-P99744
    Modakafusp alfa

    TAK-573

    		 CD38 Inflammation/Immunology Cancer
    Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
    Modakafusp alfa
  • HY-16622A
    GSK 1842799 TFA

    		LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-169262
    PLD-IN-1

    		Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1

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