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PROTAC Linker-1
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-108371
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PROTAC Linker 1
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-C1-PEG2-C4-Cl (PROTAC Linker 1) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Boc-C1-PEG2-C4-Cl 可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-162704
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PROTACs
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Cancer
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JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
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HY-30756
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PROTAC Linkers
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Others
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tert-Butyl 2,7-diazaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate 是一种 PROTAC linker。 tert-Butyl 2,7-diazaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate 是 PROTAC ER Degrader-12 (HY-160264) 和 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170332) 的 Linker。
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HY-161615
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Apoptosis
PROTACs
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
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HY-163814
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PROTACs
CDK
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Cancer
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CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合,诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
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HY-161369
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PROTACs
Histone Acetyltransferase
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Cancer
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CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
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HY-161410
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PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL:DC50=0.6 nM,BCL-2:DC50=7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
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HY-162791
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PROTAC Linkers
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Cancer
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(1s,4s)-C1-Piperidine-C1-cyclohexane-C1 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。(1s,4s)-C1-Piperidine-C1-cyclohexane-C1 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (HY-162741)。
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HY-158036
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PROTACs
STING
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Others
Inflammation/Immunology
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PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
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HY-157228
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PROTACs
Others
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Cancer
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ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part)和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) (black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。
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HY-158048
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PROTACs
STING
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Inflammation/Immunology
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UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Structure Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
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HY-168200
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PROTAC Linkers
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Cancer
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1-(5-Iodo-2-pyridinyl)-4-piperidinecarboxylic acid 是一种 PROTAC linker。1-(5-Iodo-2-pyridinyl)-4-piperidinecarboxylic acid 可用于合成 DYR684 (HY-168194)。
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HY-159772
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PROTAC Linkers
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Cancer
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1-(4-(2-Aminoethyl)piperidin-1-yl)-2-azidoethan-1-one 是 (HY-169133) PROTACT 的 Linker。1-(4-(2-Aminoethyl)piperidin-1-yl)-2-azidoethan-1-one 可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-129938
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HY-101838
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
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HY-147174
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα PROTAC 降解剂 (DC50: MCF-7 细胞中为 100 nM)。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。蓝色: VHL 配体 (HY-125845), 粉色: ERRα 配体 (HY-U00425), 黑色: 连接子。
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HY-162608
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂,DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-163440
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PROTACs
NAMPT
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Cancer
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PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
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HY-W259932
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HY-103634
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
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HY-161177
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PROTACs
Ras
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Infection
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PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
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HY-162412
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PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
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HY-147052
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-Pip-butyn 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-butyn 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-111546
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PROTACs
FAK
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Cancer
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BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
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HY-W190796A
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种具有马来酰亚胺和胺的线性异双功能 PEG 交联剂。Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。
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HY-133736
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PROTAC-Linker Conjugates for PAC
ADC Cytotoxin
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-158383
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 是PROTAC PIPIB degrader 1 (HY-158381) 的 E3 连接酶配体-连接子结合物部分。Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 由 E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。
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HY-130435
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ADC Linker
PROTAC Linkers
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Cancer
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DBCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。DBCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。DBCO-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-162362
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PROTACs
GLP Receptor
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Cancer
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MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-162702
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Androgen Receptor
PROTACs
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Cancer
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AZ‘3137 (Compound 22) 是一种口服有效的 PROTAC 类的雄激素受体 (AR) 降解剂, DC50 值为 22 nM。AZ‘3137 可以抑制 LNCaP 的细胞增殖,GI50 值为 74 nM。 AZ‘3137 可以抑制前列腺癌小鼠中的 AR 信号传导和肿瘤生长 (红色: AR 拮抗剂; 蓝色: CRBN ligand (HY-A0003); 黑色: linker)。
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HY-143883
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50=46 nM,GI50=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
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HY-163229
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163230
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-158113
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Histone Acetyltransferase
PROTACs
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Cancer
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CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-163226
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163227
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-168555
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CDK
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
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HY-153321
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BTK-IN-24
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Btk
PROTACs
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Inflammation/Immunology
Cancer
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NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
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HY-159147
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PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
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Cancer
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SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-133736
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叠氮化物
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PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-147052
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炔烃
PROTAC合成
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Boc-Pip-butyn 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-butyn 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-130435
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二苯并环辛炔
ADC合成
PROTAC合成
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DBCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。DBCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。DBCO-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-159147
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叠氮化物
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SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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