1. PROTAC Autophagy Immunology/Inflammation Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage
  2. PROTACs FKBP
  3. dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

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dFKBP-1 Chemical Structure

dFKBP-1 Chemical Structure

CAS No. : 1799711-22-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥4950
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

dFKBP-1 is a potent and PROTAC-based FKBP12 degrader. dFKBP-1 incorporates the ligand SLF (HY-114872) of FKBP12, the Thalidomide based Cereblon ligand and a linker[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

FKBP

 

体外研究
(In Vitro)

dFKBP-1 有效降低 MV4;11 细胞中的 FKBP12 丰度,导致 FKBP12 在 0.1 μM 时减少超过 80%,在 0.01 μM 时减少 50%。与 dBET1 一样,dFKBP-1 对 FKBP12 的不稳定可通过使用 Carfilzomib、MLN4924、游离 SLF 或游离沙利度胺进行预处理来挽救。Cereblon (CRBN) 依赖性降解是使用先前发表的同基因 293FT 细胞系建立的,这些细胞系是 CRBN 的野生型 (293FT-WT) 或缺陷型 (293FT-CRBN?/?)。用 dFKBP-1 处理 293FT-WT 细胞会诱导 FKBP12 的强效剂量依赖性降解,而 293FT-CRBN?/? 不受影响[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1009.11

Formula

C53H64N6O14

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (99.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9910 mL 4.9549 mL 9.9097 mL
5 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9819 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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动物溶解方案

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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

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纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9910 mL 4.9549 mL 9.9097 mL 24.7743 mL
5 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9819 mL 4.9549 mL
10 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.9910 mL 2.4774 mL
15 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL 1.6516 mL
20 mM 0.0495 mL 0.2477 mL 0.4955 mL 1.2387 mL
25 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
30 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8258 mL
40 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2477 mL 0.6194 mL
50 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4955 mL
60 mM 0.0165 mL 0.0826 mL 0.1652 mL 0.4129 mL
80 mM 0.0124 mL 0.0619 mL 0.1239 mL 0.3097 mL
Help & FAQs
  • 储存条件中写的 under nitrogen 是什么意思呢?这个是要放在液氮吗?如果我放在 -80 ℃ 是不是不需要 under nitrogen 呢?

    under nitrogen 是要充氮气保存的意思,如果化合物容易被氧化,长期储存是建议在惰性气体(例如氮气)中储存,避免长时间接触空气。产品储存在 -80 ℃ 也是需要充氮气储存的。氮气的置换操作可以关注我们微信公众号“MCE 抑制剂”输入“氮气”,会有相关的操作指南。

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产品名称:
dFKBP-1
目录号:
HY-103634
需求量:
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