1. PROTAC MAPK/ERK Pathway GPCR/G Protein
  2. PROTACs Ras
  3. ACBI3

ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRASPROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

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ACBI3 Chemical Structure

ACBI3 Chemical Structure

CAS No. : 2938169-76-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥13454
In-stock
1 mg ¥3200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ACBI3 (compound 7) is a PROTAC targeting KRAS. ACBI3 is composed of PROTAC target protein ligand pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part), E3 ligase ligand E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) and PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) (black part), among which the conjugate of E3 ubiquitin ligase ligand + Linker is E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995). ACBI3 achieves in vivo degradation of oncogenic KRAS, resulting in durable pathway modulation and tumor regressions in KRAS mutant xenograft mouse models[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

ACBI3 (0.01-10000 nM, 5 天) 在 KRAS 突变体与 KRASWT 细胞系中表现出抗增殖活性 (几何平均 IC50 分别为 478 nM, 8.3 μM)。在 LS513 细胞 Caco-2 实验中,ACBI3 表现出高外排作用[1][2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ACBI3 (2 mg /kg 静脉注射或 30 mg /kg 皮下注射,或 30 mg /kg 腹腔注射,每天一次,连续 3 天) 在 KRAS 突变异种移植小鼠模型中实现了致癌 KRAS 的体内降解,产生持久的通路调节和肿瘤消退[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KRAS mutant xenograft mouse models[1]
Dosage: 2 mg/kg i.v. or 30 mg/kg s.c. or 30 mg/kg i.p.
Administration: once a day for 3 days
Result: Resulted in pronounced tumor regressions with a tumor growth inhibition of 127% in KRAS mutant xenograft mouse models.
分子量

1019.25

Formula

C50H62N14O6S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (196.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9811 mL 4.9056 mL 9.8111 mL
5 mM 0.1962 mL 0.9811 mL 1.9622 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9811 mL 4.9056 mL 9.8111 mL 24.5278 mL
5 mM 0.1962 mL 0.9811 mL 1.9622 mL 4.9056 mL
10 mM 0.0981 mL 0.4906 mL 0.9811 mL 2.4528 mL
15 mM 0.0654 mL 0.3270 mL 0.6541 mL 1.6352 mL
20 mM 0.0491 mL 0.2453 mL 0.4906 mL 1.2264 mL
25 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3924 mL 0.9811 mL
30 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3270 mL 0.8176 mL
40 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2453 mL 0.6132 mL
50 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1962 mL 0.4906 mL
60 mM 0.0164 mL 0.0818 mL 0.1635 mL 0.4088 mL
80 mM 0.0123 mL 0.0613 mL 0.1226 mL 0.3066 mL
100 mM 0.0098 mL 0.0491 mL 0.0981 mL 0.2453 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ACBI3
目录号:
HY-157228
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