1. PROTAC MAPK/ERK Pathway GPCR/G Protein
  2. PROTACs Ras
  3. ACBI3

ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRASPROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

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ACBI3 Chemical Structure

ACBI3 Chemical Structure

CAS No. : 2938169-76-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ¥13454
询问价格 & 货期
1 mg ¥3200
询问价格 & 货期
5 mg 现货 询问价格 & 货期
10 mg 现货 询问价格 & 货期
25 mg 现货 询问价格 & 货期
50 mg 现货 询问价格 & 货期

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ACBI3 (compound 7) is a PROTAC targeting KRAS. ACBI3 is composed of PROTAC target protein ligand pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part), E3 ligase ligand E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) and PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) (black part), among which the conjugate of E3 ubiquitin ligase ligand + Linker is E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995). ACBI3 achieves in vivo degradation of oncogenic KRAS, resulting in durable pathway modulation and tumor regressions in KRAS mutant xenograft mouse models[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

ACBI3 (0.01-10000 nM, 5 天) 在 KRAS 突变体与 KRASWT 细胞系中表现出抗增殖活性 (几何平均 IC50 分别为 478 nM, 8.3 μM)。在 LS513 细胞 Caco-2 实验中,ACBI3 表现出高外排作用[1][2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ACBI3 (2 mg /kg 静脉注射或 30 mg /kg 皮下注射,或 30 mg /kg 腹腔注射,每天一次,连续 3 天) 在 KRAS 突变异种移植小鼠模型中实现了致癌 KRAS 的体内降解,产生持久的通路调节和肿瘤消退[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KRAS mutant xenograft mouse models[1]
Dosage: 2 mg/kg i.v. or 30 mg/kg s.c. or 30 mg/kg i.p.
Administration: once a day for 3 days
Result: Resulted in pronounced tumor regressions with a tumor growth inhibition of 127% in KRAS mutant xenograft mouse models.
分子量

1019.25

Formula

C50H62N14O6S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (196.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9811 mL 4.9056 mL 9.8111 mL
5 mM 0.1962 mL 0.9811 mL 1.9622 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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动物溶解方案

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动物的平均体重

g

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纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9811 mL 4.9056 mL 9.8111 mL 24.5278 mL
5 mM 0.1962 mL 0.9811 mL 1.9622 mL 4.9056 mL
10 mM 0.0981 mL 0.4906 mL 0.9811 mL 2.4528 mL
15 mM 0.0654 mL 0.3270 mL 0.6541 mL 1.6352 mL
20 mM 0.0491 mL 0.2453 mL 0.4906 mL 1.2264 mL
25 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3924 mL 0.9811 mL
30 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3270 mL 0.8176 mL
40 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2453 mL 0.6132 mL
50 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1962 mL 0.4906 mL
60 mM 0.0164 mL 0.0818 mL 0.1635 mL 0.4088 mL
80 mM 0.0123 mL 0.0613 mL 0.1226 mL 0.3066 mL
100 mM 0.0098 mL 0.0491 mL 0.0981 mL 0.2453 mL
Help & FAQs
  • 冻干粉形式的重组蛋白如何溶解储存?

    1. 在打开盖子之前,先使用约 13000 rpm 的转速进行离心,20-30 s,将附着在管盖或管壁上的冻干粉收集到管底,以避免损失。 2. 以 10 μg 为例,先加 20 μL 我们赠送的复溶液,移液器吹打充分溶解。 3. 再加 80 μL 含载体蛋白(0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS, 或 5% 海藻糖中任一种)的缓冲液/培养基,移液器吹打混匀;最终浓度不低于 100 μg/mL。 4. 分装体积不少于 20 μL/管。 5. 分装后冻存于 -20ºC~-80ºC,可保存 3~6 个月。

  • 溶液形式的重组蛋白如何储存?

    1. 可以原产品储存,使用时再稀释。 2. 或者加含载体蛋白(0.1% BSA, 5, % HSA, 10% FBS, 或 5% 海藻糖中任一种)的缓冲液/培养基稀释,移液器吹打混匀,注意稀释后储存浓度不低于 100 μg/mL。 3. 分装体积不少于 20 μL/管。 4. 分装后冻存于 -20ºC~-80ºC,可保存 3~6 个月。

  • 为什么需要添加载体蛋白?

    载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。离心管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液。

  • 载体蛋白种类和选择?

    0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖,根据实验类型,若载体蛋白不影响研究结果,则可自选一种载体蛋白加到蛋白的储存液中。

  • 我收到的重组蛋白产品,什么也没看到,空空如也?

    冻干的体积大小受冻干前缓冲液组分、盐离子浓度、产品浓度等影响。由于工艺原因,蛋白冻干粉产品会呈现粉末状或肉眼不易观察到的透明薄膜状、胶冻状、雪花状,这些都是正常现象。此外,在运输过程中,冻干颗粒可能会分散,并粘附于瓶壁和瓶盖,肉眼无法清楚看到。收到产品后,请先离心,再按照冻干粉的重溶建议步骤,使用合适的缓冲液,重溶至说明书推荐的浓度,然后进行分装储存及使用。

  • 请问你们的重组蛋白都是有活性的吗?

    我们的重组蛋白可保证序列正确。至于蛋白是否有活性,取决于表达的序列是否包含活性区间。对于部分蛋白我们也会进行活性测试,并将数据公示于 COA 中。

  • 标签会对蛋白活性有影响吗?

    重组蛋白标签对蛋白的生物学活性影响存在未知结论,但对大部分检测应用中,重组蛋白的标签对蛋白本身生物学活性并无影响。MCE 对重组蛋白产品进行生物学活性检测,并将数据公示于 COA 中。

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产品名称:
ACBI3
目录号:
HY-157228
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