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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

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By Targets:	PROTAC-Linker Conjugates for PAC (3) ADC Cytotoxin (1) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Androgen Receptor (2) Apoptosis (8) ATM/ATR (1) Autophagy (1) Bcl-2 Family (3) Bcr-Abl (1) Btk (8) CaMK (1) CDK (5) Checkpoint Kinase (Chk) (1) EGFR (9) Epigenetic Reader Domain (12) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (8) FAK (3) Ferroptosis (1) FKBP (1) FLT3 (1) Glutathione Peroxidase (1) Histone Methyltransferase (4) Influenza Virus (1) IRAK (3) JAK (1) MAP4K (2) MEK (1) Mixed Lineage Kinase (2) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1) PD-1/PD-L1 (1) PROTACs (94) Raf (1) RANKL/RANK (1) Ras (9) RIP kinase (1) STAT (1) STING (1) SWI/SNF Complex (1) TAM Receptor (2) VEGFR (2) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (91) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-156591

PROTAC MLKL Degrader-1	PROTACs Mixed Lineage Kinase	Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，D_max ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。

HY-111866

PROTAC RIPK degrader-2	PROTACs RIP kinase	Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 *PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2* 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。

HY-139185

PROTAC ERRα Degrader-3	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 *PROTAC* 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-145073

PROTAC ER Degrader-10	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。

HY-163152

PROTAC BRM degrader-1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂，对 BRM 和 BRG1 测 DC₅₀值分别为 93 pM 和 4.9 nM。

HY-157763

PROTAC BTK Degrader-8	PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC。

HY-168551

PROTAC ALK degrader-3	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC₅₀ 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。

HY-168257

PROTAC SMARCA2 degrader-30	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂，在 H1299 细胞中 DC₅₀ 小于 100 nM。

HY-135382

PROTAC IRAK4 degrader-2	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC₅₀ 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC₅₀ 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。

HY-156244

PROTAC GDI2 Degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。

HY-163582

PROTAC SOS1 degrader-7	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))

HY-153023

PROTAC STAT3 degrader-2	PROTACs STAT	Cancer
PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC₅₀ 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-135345

PROTAC FKBP Degrader-3 1 篇文献验证	PROTACs FKBP	Cancer
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

HY-152145

PROTAC SOS1 degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-133737

PROTAC BRD4 Degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

HY-161173

PROTAC SOS1 degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC₅₀ 为5 nM。

HY-158142

PROTAC TYK2 degrader-1	PROTACs JAK	Cancer
PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，D_max >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)

HY-157164

PROTAC EZH2 Degrader-2	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。

HY-146368

PROTAC VEGFR-2 degrader-1	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC₅₀> 100μM)。

HY-146369

PROTAC VEGFR-2 degrader-2	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC₅₀ 为 133.248 μM)。

HY-137488

PROTAC BRAF-V600E degrader-2	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-131188

PROTAC Bcl-xL degrader-1	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 *PROTAC。PROTAC* Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC₅₀ 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-161882

PROTAC SMARCA2 degrader-8	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-8 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，在 A375 细胞中其 DC₅₀ 为 28nM。

HY-153673

PROTAC IRAK4 degrader-8	IRAK PROTACs	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 *PROTAC* IRAK4 降解剂 (IC₅₀: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC₅₀: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC₅₀s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。

HY-155021

PROTAC α-synuclein degrader 5	PROTACs α-synuclein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (*PROTAC) ， DC₅₀* 为 7.51 μM，最高降解率 D_max 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。

HY-129966

PROTAC IRAK4 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

HY-139309

PROTAC Bcl-xL degrader-2	Bcl-2 Family PROTACs	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-168255

PROTAC BRM/BRG1 degrader-4	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-4 (example 047) 是一种有效的 BRM 和 BRG1 PROTAC 降解剂，在 SW1573 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 0.21 nM 和 3.4 nM (粉色：靶蛋白配体 (HY-168252)；黑色：linker (HY-28911)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168253))。

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3	PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-169151

PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 是一种 BRD4-DCAF1 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10~100 nM。(Pink: BRD4-DCAF1 ligand (HY-169152); Black: linker (HY-126976); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))

HY-168225

PROTAC SMARCA2/4-degrader-35	PROTACs	Others
PROTAC SMARCA2/4-degrader-35 (Ex.43) 是一种 SMARCA2/4 降解剂，DC₅₀ 值小于 2.5 nM。（靶蛋白配体：HY-W874018；E3 配体：HY-168226；Linker：HY-168227；E3 配体+ Linker：HY-168228）

HY-125876

PROTAC Bcl2 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 *PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2* (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC₅₀ 为 0.88 µM。

HY-131183

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

HY-147525

PROTAC EZH2 Degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC₅₀ 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

HY-130612

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-146324

PROTAC eEF2K degrader-1	PROTACs CaMK Apoptosis	Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 *PROTAC* 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-122828

PROTAC BTK Degrader-2	PROTACs Btk	Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。

HY-168678

PROTAC K-Ras Degrader-6	PROTACs Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168679)；黑色：连接子 (HY-168670)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W580113))。

HY-168669

PROTAC K-Ras Degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 4 (compound 69) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168671)；黑色：连接子 (HY-168670)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W733895))。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 *PROTAC* EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-161749

PROTAC ALK degrader-1	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC₅₀ 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。

HY-144624

PROTAC Axl Degrader 1	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

HY-144627

PROTAC Axl Degrader 2	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。

Cat. No.	Product Name

HY-L137

分子胶化合物库

54 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了54种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

329 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 329 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

55 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

61 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了61种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3		叠氮化物
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

抑制剂 & 激动剂

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