2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Histone Methyltransferase
  4. PROTAC EED degrader-1

PROTAC EED degrader-1 

目录号: HY-130614 纯度: 98.27%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure

PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2639882-72-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4600
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

PROTAC EED degrader-1 相关抗体

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查看 PROTACs 亚型特异性产品:

查看所有亚型
von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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查看所有亚型
EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC EED degrader-1 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC targeting EED with a pKD of 9.02. PROTAC EED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KARPAS-422 GI50
45 nM
Compound: 107; PROTAC 2
Antiproliferative activity against human Karpas422 cells after 14 days by celltiter-glo luminescent cell viability assay
Antiproliferative activity against human Karpas422 cells after 14 days by celltiter-glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33283516]
体外研究
(In Vitro)

PROTAC EED degrader-1 (化合物 PROTAC 2) 以 9.02±0.09 的 pKD 与 EED 结合，并以 8.17±0.24 的 pIC50 抑制 PRC2 功能[1]。
PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM；14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422[1]的增殖。
PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM；48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质水平[1]。
PROTAC EED degrader- 1 (1 μM；1-24 小时) 促进 Karpas422 细胞中 EED、EZH2 和 SUZ12 的降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC EED degrader-1 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100μM
Incubation Time: 4, 8, 12, 14 days
Result: Reduced proliferation. GI50=0.045 uM (Day 14).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.1, 1, and 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1, 2, 4, 6, 8, 24 hours
Result: EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment.
体内研究
(In Vivo)

PROTAC EED degrader-1 (化合物 PROTAC 2) 以 9.02±0.09 的 pKD 与 EED 结合，并以 8.17±0.24 的 pIC50 抑制 PRC2 功能[1]。
PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM；14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422[1]的增殖。
PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM；48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质水平[1]。
PROTAC EED degrader- 1 (1 μM；1-24 小时) 促进 Karpas422 细胞中 EED、EZH2 和 SUZ12 的降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1054.20

Formula

C55H60FN11O8S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (142.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9486 mL 4.7429 mL 9.4859 mL
5 mM 0.1897 mL 0.9486 mL 1.8972 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 3.75 mg/mL (3.56 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 3.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC EED degrader-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9486 mL 4.7429 mL 9.4859 mL 23.7147 mL
5 mM 0.1897 mL 0.9486 mL 1.8972 mL 4.7429 mL
10 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9486 mL 2.3715 mL
15 mM 0.0632 mL 0.3162 mL 0.6324 mL 1.5810 mL
20 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4743 mL 1.1857 mL
25 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3794 mL 0.9486 mL
30 mM 0.0316 mL 0.1581 mL 0.3162 mL 0.7905 mL
40 mM 0.0237 mL 0.1186 mL 0.2371 mL 0.5929 mL
50 mM 0.0190 mL 0.0949 mL 0.1897 mL 0.4743 mL
60 mM 0.0158 mL 0.0790 mL 0.1581 mL 0.3952 mL
80 mM 0.0119 mL 0.0593 mL 0.1186 mL 0.2964 mL
100 mM 0.0095 mL 0.0474 mL 0.0949 mL 0.2371 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC EED degrader-12639882-72-5PROTAC EED degrader1PROTAC EED degrader 1PROTACsHistone MethyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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