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Phosphatase-IN-1

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By Targets:	Phosphatase (37) Apoptosis (3) Biochemical Assay Reagents (2) CaMK (1) CDK (1) COX (1) Fluorescent Dye (1) Fungal (3) Glycosidase (1) HIV (2) PKC (1) PPAR (1) STAT (1) Tie (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (6) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	炔烃 (1) 标记与荧光成像 (1)

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Targets Recommended: Phosphatase PTEN SHP2 AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-115759

N-Octylmaleimide	Phosphatase	Metabolic Disease
N-Octylmaleimide 是一种烷基马来酰亚胺，可抑制大鼠肝脏葡萄糖 6-磷酸酶。

HY-N2111

Momordicoside A	Phosphatase	Metabolic Disease
Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。

HY-W040295

Fast Red ITR	Phosphatase	Others
Fast Red ITR 是一种非线性光学材料。Fast Red ITR 可用于碱性磷酸酶组织化学。

HY-149492

*Phosphatase-IN-1*	Phosphatase Fungal	Infection
Phosphatase-IN-1 (compound II-8) 是一种 propranolol (HY-B0573B) 衍生物，是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN-1 可与 MoPah1 结合，亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN-1 抑制植物病原体的生长，具有抗真菌能力。Phosphatase-IN-1 对稻苗和麦穗无毒。

HY-156970

*Phosphatase Binder-1*	Others	Cancer
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物，可有效使某些磷酸激活的靶蛋白去磷酸化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。

HY-P1984

Alphostatin	Phosphatase	Others
Alphostatin 是一种牛肝碱性磷酸酶 (*Phosphatase*) 抑制剂。

HY-P2040

Nodularin	Phosphatase	Cancer
Nodularin 是一种有效的肝毒素、肿瘤促进剂和蛋白磷酸酶抑制剂。

HY-W554649

p-Aminophenyl phosphate	Phosphatase	Others
p-Aminophenyl phosphate 是碱性磷酸酶底物，可用于碱性磷酸酶活性的电化学测量。

HY-113821

1-Naphthyl phosphate potassium salt	Phosphatase	Others
1-磷酸萘酯钾盐 1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (*phosphatase*) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。

HY-127178

ML120 analog 1	Phosphatase	Cancer
ML120 analog 1 (compound 1) 是一种竞争性抑制剂，其对造血蛋白酪氨酸磷酸酶 (HePTP)的 K_i为 0.69 μM。

HY-100463

TPI-1 最多引用文献 13 篇文献验证	Phosphatase	Inflammation/Immunology Cancer
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC₅₀值为40 nM。

HY-112832

Lumigen APS-5	Phosphatase	Infection
Lumigen APS-5 是 alkaline phosphatase (ALP) 的底物。Lumigen APS-5 可用于测定 ALP 的活性。

HY-P0072

Microcystin-LR 5 篇以上引用文献 CyanogINosIN-LR; MC-LR; ToxIN T 17 (Microcystis aerugINosa)	Phosphatase	Inflammation/Immunology
微囊藻毒素-LR Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 (PP1/2A) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1.7 nM，0.04 nM。

HY-124644

1E7-03	HIV Phosphatase	Infection
1E7-03 是靶向蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的低分子量四氢喹啉衍生物，1E7-03 可抑制 HIV-1 转录。

HY-108547

Alexidine dihydrochloride 1 篇文献验证	Fungal Apoptosis	Infection Cancer
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂，靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1，并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。

HY-136595

3,5-Difluoro-L-tyrosine	Phosphatase	Others
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性，耐酪氨酸酶的模拟物，可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。

HY-155037

VE-PTP-IN-1	Phosphatase	Cancer
VE-PTP-IN-1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶 (VE-PTP) 抑制剂。VE-PTP-IN-1 与血管稳态和血管生成有关。

HY-149097

ITH12711	Phosphatase	Neurological Disease
ITH12711 是 PP2A 配体。ITH12711 能够穿过血脑屏障 (BBB)。ITH12711 通过恢复 PP2A 磷酸酶活性发挥神经保护作用。

HY-127085

Acanthifolicin Acanthifolic acid	Phosphatase	Cancer
Acanthifolicin 是 Okadaic acid (HY-N6785) 的衍生物，是一种蛋白磷酸酶 (protein phosphatase) 抑制剂。Acanthifolicin 抑制蛋白磷酸酶-1 (PP1) 和 PP2，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 1 nM。

HY-P0219

Microcystin-LA 3 篇文献验证	Phosphatase	Cancer
微囊藻毒素-LA Microcystin LA 是一种天然毒素，Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC₅₀=0.3 nM) 和 PP2A (IC₅₀=0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。

HY-B1474

Alexidine	Fungal	Infection Cancer
Alexidine 是一种双双胍，对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性，靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1，并导致线粒体凋亡 (apoptosis)。

HY-P0320

EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5)	Phosphatase	Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate，一种生物活性肽，是一种酪氨酸磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。

HY-109011

Rosiptor 3 篇文献验证 AQX-1125	Phosphatase	Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

HY-109011A

Rosiptor acetate AQX-1125 acetate	Phosphatase	Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

HY-P0320A

EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) (TFA)	Phosphatase Biochemical Assay Reagents	Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate，一种生物活性肽，是一种酪氨酸磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。

HY-P0320B

EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) (acetate)	Phosphatase Biochemical Assay Reagents	Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate，一种生物活性肽，是一种酪氨酸磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。

HY-12833

AMZ30 1 篇文献验证	Others	Others
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂，IC50值600nM，选择性降低细胞中去甲基化PP2A。

HY-123846

MLS-0437605	Phosphatase	Cardiovascular Disease
MLS-0437605 是一种选择性双特异性磷酸酶 3 (DUSP3) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。MLS-0437605 对 DUSP3 的选择性比对 DUSP22 和其他蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 更具选择性。

HY-15756

PTP1B-IN-4	Phosphatase	Metabolic Disease
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

HY-130913

5-FAM-Alkyne	Phosphatase	Others
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物，可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。5-FAM-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-N12613

Sydowimide A	Phosphatase	Inflammation/Immunology
Sydowimide A 是包含 Src 同源区 2 结构域的磷酸酶 1 (SHP1)、T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP) 和白细胞共同抗原 (CD45) 的有效抑制剂。IC₅₀ 值分别为 1.5、2.4 和 18.83 μM。

HY-N11441

cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside	Phosphatase	Metabolic Disease
cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside (compound 7) 是一种酚糖苷，可从西伯利亚白刺中分离得到。cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化活性和对磷酸酶 PTP1B 的强效抑制作用。

HY-121515

DPM-1001	Phosphatase	Metabolic Disease
DPM-1001 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC₅₀=600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。

HY-121515A

DPM-1001 trihydrochloride	Phosphatase	Metabolic Disease
DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC₅₀=600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。

HY-130514

SMAPP1	HIV CDK	Infection
SMAPP1 是蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化，但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制，可上调 HIV-1 转录，从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活

HY-15321A

Etoricoxib hydrochloride MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride	COX	Inflammation/Immunology
Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药，具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程，从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎，具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备，表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。

HY-162480

PTP1B-IN-27	Glycosidase Phosphatase	Endocrinology
PTP1B-IN-27 (Compound 7i) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1‐B (PTP‐1B) 的抑制剂 (IC₅₀=8.2 µM)。PTP1B-IN-27 可以抑制 α-Glucosidase(IC₅₀=120 µM)，显示出竞争性抑制的特性 (K_i=118 µM)。

HY-108599

DCP-LA 4 篇文献验证 FR236924	PKC CaMK Phosphatase Apoptosis	Neurological Disease
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(²⁺)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。

HY-D2204

SHP1-IN-1	Phosphatase Fluorescent Dye	Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe³⁺ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应，具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。

HY-133095

BML-260	STAT PPAR	Inflammation/Immunology
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。

HY-108543

NSC 95397 5 篇以上引用文献	Phosphatase Apoptosis	Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 K_i 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC₅₀ 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

HY-123960A

Raphin1 acetate 3 篇文献验证	Phosphatase	Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (K_d=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

HY-109041

Razuprotafib 1 篇文献验证 AKB-9778	Phosphatase Tie	Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC₅₀=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC₅₀ 为 780 nM。除 HPTPη (IC₅₀=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

HY-123960

Raphin1 3 篇文献验证	Phosphatase	Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (K_d=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Cat. No.	Product Name

HY-L081

磷酸酶抑制剂库	117 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。 MCE 收录了 117 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。

磷酸酶抑制剂库

117 compounds

蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。

蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。

MCE 收录了 117 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2204

SHP1-IN-1	Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe³⁺ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应，具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-112832

Lumigen APS-5	Enzyme Substrates
Lumigen APS-5 是 alkaline phosphatase (ALP) 的底物。Lumigen APS-5 可用于测定 ALP 的活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130913

5-FAM-Alkyne		炔烃标记与荧光成像
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物，可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。5-FAM-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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