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Pregnane X receptor

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

6

天然产物

2

重组蛋白

3

同位素标记物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124830
    SPA70

    		Others Cancer
    SPA70 是一种有效和选择性的人孕烷 X 受体 (hPXR) 的拮抗剂，IC50 值为 540 nM (Ki=390 nM)。SPA70 可以增强癌细胞的化学敏感性。
    SPA70
  • HY-15371
    Forskolin
    最多引用文献
    124 篇文献验证

    Coleonol; Colforsin; HL 362

    		 Organoid Adenylate Cyclase FXR Autophagy PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-111828
    TTA-A2
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium?channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
    TTA-A2
  • HY-111202
    Pyributicarb

    TSH-888

    		 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    稗草丹 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
    Pyributicarb
  • HY-W587839
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid

    		Cytochrome P450 Others
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid 是一种全氟和多氟烷基物质 (PFAS)，对人类孕烷 X 受体 (hPXR) 表现出亲和力和潜在的激动活性。
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid
  • HY-103244
    CITCO
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。
    CITCO
  • HY-109568
    Lynestrenol

    		Others Inflammation/Immunology Endocrinology
    利奈孕醇 Lynestrenol 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，对 hPXR 和 zfPXR 的 EC50 值分别为 41 和 0.23 μM。Lynestrenol 是一种合成的孕酮类化合物，具有免疫刺激特性。
    Lynestrenol
  • HY-15371R
    Forskolin (Standard)

    		Organoid Adenylate Cyclase FXR Autophagy PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    毛喉素 (Standard) Forskolin (Standard) 是 Forskolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin (Standard)
  • HY-123632
    (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt

    		Cytochrome P450 Others
    阿托伐他汀杂质钠盐 (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂，也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降低血脂的能力。
    (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt
  • HY-145516
    Desmethyl Bosentan

    Ro 47-8634

    		 Others Metabolic Disease
    Desmethyl Bosentan (Ro 47-8634)是内皮素受体拮抗剂波生坦 (HY-A0013) 的活性代谢物。Desmethyl Bosentan (Ro 47-8634) (25 μM) 在报告基因检测中可激活表达人类受体的 CV-1 猴肾细胞中的孕烷 X 受体 (PXR)。
    Desmethyl Bosentan
  • HY-110249
    CINPA1
    1 篇文献验证

    		 Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的，强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录，IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
    CINPA1
  • HY-153258
    CaSR antagonist-1

    		CaSR Metabolic Disease
    CaSR antagonist-1是一种钙敏感受体(CaSR)拮抗剂，IC50值为50 nM。CaSR antagonist-1可用于骨质疏松等与骨或矿物质稳态异常相关的疾病的研究。
    CaSR antagonist-1
  • HY-150616
    SJPYT-195

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物，可用于合成 PROTAC。
    SJPYT-195
  • HY-109568R
    Lynestrenol (Standard)

    		Others Inflammation/Immunology Endocrinology
    利奈孕醇 (Standard) Lynestrenol (Standard)是 Lynestrenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lynestrenol 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，对 hPXR 和 zfPXR 的 EC50 值分别为 41 和 0.23 μM。Lynestrenol 是一种合成的孕酮类化合物，具有免疫刺激特性。
    Lynestrenol (Standard)
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    (3S,5S)-阿托伐他汀 (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
    (3S,5S)-Atorvastatin
  • HY-100793
    SR12813
    4 篇文献验证

    GW 485801

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Metabolic Disease
    SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。
    SR12813
  • HY-168328
    FKK6

    		NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性，并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路，抑制炎症因子的表达，并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
    FKK6
  • HY-169264
    SJYHJ-026

    		PROTACs Cancer
    SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体（PXR）PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 86.6 nM，最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性， IC50 值为 97.4 μM （24 h） 和 99.5 μM (72 h)（蓝色：VHL 配体HY-125845，黑色：连接体 HY-43048，粉红色：PXR 抑制剂 HY-169277）。
    SJYHJ-026
  • HY-16561
    Resveratrol
    95 篇以上引用文献

    trans-Resveratrol; SRT501

    		 IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Keap1-Nrf2 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    白藜芦醇 Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-16561G
    Resveratrol

    trans-Resveratrol; SRT501

    		 IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Keap1-Nrf2 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-113259
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种由胆固醇合成胆汁酸的中间体。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是胆汁酸流失，肠易激综合征和其他与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病的生物标志物。7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one 也是一种 CYP8B1 的生理底物。
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)
    95 篇以上引用文献

    trans-Resveratrol (Standard); SRT501 (Standard)

    		 IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Keap1-Nrf2 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    白藜芦醇（标准品） Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-16561S1
    Resveratrol-13C6

    trans-Resveratrol-13C6; SRT501-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Keap1-Nrf2 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    白藜芦醇 13C6 Resveratrol-13C6 是一种 13C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol-13C6
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    trans-Resveratrol-d4; SRT501-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Keap1-Nrf2 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    白藜芦醇 d4 Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 <
    Resveratrol-d4
  • HY-162704
    JMV7048

    		PROTACs Cancer
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-113259S
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one-d7

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one-d7 是 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 的氘代物。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种由胆固醇合成胆汁酸的中间体。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是胆汁酸流失，肠易激综合征和其他与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病的生物标志物。7α-Hydroxy-choles
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one-d7
  • HY-113259R
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one (Standard)

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one (Standard) 是 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种由胆固醇合成胆汁酸的中间体。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是胆汁酸流失，肠易激综合征和其他与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病的生物标志物。7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one 也是一种 CYP8B1 的生理底物。
    7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one (Standard)

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