2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy
  4. SR12813

SR12813  (Synonyms: GW 485801)

目录号: HY-100793 纯度: 99.74%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SR12813 Chemical Structure

SR12813 Chemical Structure

CAS No. : 126411-39-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥244
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥777
In-stock
25 mg ￥1398
In-stock
50 mg ￥2097
In-stock
100 mg ￥3145
In-stock
200 mg ￥4720
In-stock
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SR12813 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SR12813 (GW 485801) is an inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, with an IC50 value of 0.85 μM[1][2]. SR12813 is also an efficient agonist of human pregnane X receptor (hPXR). SR12813 can strongly bind to hPXR but not to mouse PXR (mPXR)[3].

IC50 & Target

IC50: 0.85 μM (HMG-CoA Reductase)
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
80 nM
Compound: SR12813
Agonist activity at human pregnane X receptor expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay
Agonist activity at human pregnane X receptor expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay
[PMID: 25305688]
LS180 IC50
> 30 μM
Compound: 6a
Cytotoxicity against human LS180 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human LS180 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C6MD00300A
体外研究
(In Vitro)

SR-12813 抑制氚化水掺入胆固醇，IC50 为 1.2 μM，但对脂肪酸合成没有影响。此外，SR-12813 降低细胞 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) 还原酶活性，IC50 为 0.85 μM[1]。25-HC 和 SR-12813 都可以通过阻断胆固醇的合成来杀死哺乳动物细胞，因此它们是致死选择的理想试剂。SR-12813 在 8 μM 至 16 μM 的浓度范围内杀死 HeLa 细胞。SR-12813 可杀死被 Ad-Cre (SL-5+Cre) 感染的野生型细胞和突变细胞，但突变体 SL-5 可在这种情况下存活。SR-12813 或 25-HC 促进野生型 HeLa 和 SL-5 突变细胞中 95-KDa 全长 HMG-CoA 还原酶的降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SR12813 相关抗体:
分子量

504.53

Formula

C24H42O7P2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (99.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9820 mL 9.9102 mL 19.8204 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9820 mL 3.9641 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

Briefly, compounds are added to the cells in Me2SO (final concentration, 0.1%). After the experiment cells are lysed by the addition of 0.1 mL of 0.25% Brij 96, 0.1 M sucrose, 0.1 M KF, 50 mM KCl, 40 mM potassium dihydrophosphate, 30 mM EDTA, 5 mM dithiothreitol, pH 7.4 at room temperature. In some experiments KF is omitted to measure “total” HMG-CoA reductase activity. HMG-CoA reductase activity in the cell lysate is further determined.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SR12813 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9820 mL 9.9102 mL 19.8204 mL 49.5511 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9820 mL 3.9641 mL 9.9102 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9820 mL 4.9551 mL
15 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3214 mL 3.3034 mL
20 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.9910 mL 2.4776 mL
25 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9820 mL
30 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6607 mL 1.6517 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4955 mL 1.2388 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8259 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2478 mL 0.6194 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SR12813126411-39-0GW 485801SR 12813SR-12813GW485801GW-485801HMG-CoA Reductase (HMGCR)AutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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