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Rho kinase (ROCK)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150640
    Rho-Kinase-IN-2

    		ROCK Neurological Disease
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
    Rho-Kinase-IN-2
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1

    		ROCK Cancer
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
    Rho-Kinase-IN-1
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride
    最多引用文献
    284 篇文献验证

    		 Organoid ROCK Neurological Disease Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-10583R
    Y-27632 dihydrochloride (Standard)
    最多引用文献
    284 篇文献验证

    		 ROCK Organoid Cancer
    Y-27632 (dihydrochloride) (Standard) 是 Y-27632 (dihydrochloride) 的标准品。Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride (Standard)
  • HY-139170
    CAY10746

    		ROCK Metabolic Disease
    CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
    CAY10746
  • HY-108518
    SB-772077B dihydrochloride

    		ROCK Cardiovascular Disease
    SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
    SB-772077B dihydrochloride
  • HY-126913
    Rhodblock 6

    		ROCK Cancer
    Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。
    Rhodblock 6
  • HY-12798
    Netarsudil

    AR-13324

    		 Monoamine Transporter ROCK Neurological Disease
    Netarsudil 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil 通过多种机制增加人眼的流出能力。
    Netarsudil
  • HY-118151
    Rho-Kinase-IN-3

    		ROCK Neurological Disease
    Rho-Kinase-IN-3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。Rho-Kinase-IN-3 可用于高血压研究。
    Rho-Kinase-IN-3
  • HY-122011
    PF-4950834

    		ROCK SGK PKA PKC Inflammation/Immunology
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
    PF-4950834
  • HY-109191
    Sovesudil

    PHP-201; AMA0076

    		 ROCK Others
    Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil
  • HY-109191A
    Sovesudil hydrochloride

    PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride

    		 ROCK Neurological Disease
    Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil hydrochloride
  • HY-16758
    Verosudil

    AR-12286

    		 ROCK Neurological Disease
    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
    Verosudil
  • HY-145294
    ROCK2-IN-5

    		ROCK Neurological Disease
    ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
    ROCK2-IN-5
  • HY-16758A
    Verosudil hydrochloride

    AR-12286 hydrochloride

    		 ROCK Others
    Verosudil hydrochloride (AR-12286 hydrochloride) 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是 Rho 激酶 (ROCK) 的抑制剂，可以抑制 ROCK1 和 ROCK2，Ki 分别为 2 和 2 nM。Verosudil hydrochloride 通过增加通过小梁网的房水外流来降低眼压 (IOP)。
    Verosudil hydrochloride
  • HY-18990
    GSK180736A
    5 篇文献验证

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
    GSK180736A
  • HY-103045A
    CMPD101 hydrochloride

    		PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 hydrochloride，一种具有膜通透性，GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂，IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2) 和 PKCα，IC50值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
    CMPD101 hydrochloride
  • HY-112362
    3-(4-Pyridyl)indole

    Rockout; 3-(4-Pyridinyl)-1H-indole; Rho kinase Inhibitor III, Rockout

    		 ROCK Inflammation/Immunology
    3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，IC50 值为 25 μM。在伤口愈合试验中，3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。
    3-(4-Pyridyl)indole
  • HY-118837
    WF-536

    		ROCK Cancer
    WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂，具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
    WF-536
  • HY-118046
    GSK2163632A

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) ROCK IGF-1R Cardiovascular Disease
    GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。GSK2163632A 可有效抑制 GRK1 和 GRK5，还抑制 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 和胰岛素样生长因子受体 IGF-1R。GSK2163632A 与 GRK2 结合方式类似于 Paroxetine (HY-122272)。
    GSK2163632A
  • HY-10583G
    Y-27632 dihydrochloride

    		ROCK Neurological Disease Cancer
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-P10636
    Nictide

    		LRRK2 Others
    Nictide 是 LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，Km 为 10 μM。
    Nictide
  • HY-148808
    Zelasudil

    RXC007

    		 ROCK Cancer
    Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
    Zelasudil

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