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Th1 cells

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

2

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  • HY-144200
    CCR8 antagonist 2

    		CCR Neurological Disease Cancer
    CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于研究由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。
    CCR8 antagonist 2
  • HY-N2279
    Kurarinone
    2 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology
    苦参黄素 Kurarinone 是从苦参中分离得到的黄酮类化合物，通过抑制 Th1 和 Th17 的细胞分化来抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎的发病过程。
    Kurarinone
  • HY-101092
    QS-21
    3 篇文献验证

    Stimulon

    		 NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    QS-21 是一种免疫刺激型皂甙，可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞，刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体，释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。
    QS-21
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-16668
    Tyrphostin A1
    1 篇文献验证

    Tyrphostin 1; AG9

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
    Tyrphostin A1
  • HY-134771
    YM-341619
    1 篇文献验证

    AS1617612

    		 STAT Inflammation/Immunology
    YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。
    YM-341619
  • HY-162727
    GCS-12

    		IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    GCS-12 是一种 Th1/2 平衡的磺酰胺糖脂，与 CD1d 的相互作用增强。GCS-12 是自然杀伤 T 细胞 (NKT cell) 的激动剂，可诱导细胞因子 IFN-γ 和 IL-4 的分泌，并在小鼠中表现出免疫调节和抗肿瘤活性。
    GCS-12
  • HY-123568
    PBI-1393

    BCH-1393

    		 TNF Receptor Cancer
    PBI-1393 (BCH-1393) 是一种抗癌剂，可增强 Th1 型细胞因子的产生和原发性 T 细胞活化。
    PBI-1393
  • HY-161255
    3,4-DAA

    		NO Synthase Inflammation/Immunology
    3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物，具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达和一氧化氮 (NO) 的释放。
    3,4-DAA
  • HY-120225
    NJK14047

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    NJK14047 抑制 p38 MAPK 以及 T 细胞向 Th1 和 Th17 细胞的分化。NJK14047 可改善胶原诱导的类风湿性关节炎和 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病。
    NJK14047
  • HY-164455
    AJI-214

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-164454
    AJI-100

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-167692
    JI069

    		Others Others
    JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
    JI069
  • HY-136065
    bpV(phen)
    2 篇文献验证

    		 PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    bpV(phen)，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    bpV(phen)
  • HY-122818
    BpV(phen) trihydrate
    2 篇文献验证

    Bisperoxovanadium(phen) trihydrate

    		 PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BpV(phen) trihydrate，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。BpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。BpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。BpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    BpV(phen) trihydrate
  • HY-103637
    Vimirogant

    VTP-43742

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
    Vimirogant
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride
    1 篇文献验证

    VTP-43742 hydrochloride

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
    Vimirogant hydrochloride
  • HY-W130878
    4-Octylphenol

    		Complement System Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Inflammation/Immunology
    4-Octylphenol 是一种激素干扰物，对男性生殖细胞具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤，通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1) 轴引起补体 (Complement System) 激活，通过 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞失衡引起免疫抑制，以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB) 通路引起炎症损伤。
    4-Octylphenol
  • HY-143885
    JAK1/TYK2-IN-3

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
    JAK1/TYK2-IN-3
  • HY-168157
    TLR7 agonist 26

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR7 agonist 26 (Compound 4) 是一种有效的 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为 225.5 nM。TLR7 agonist 26 显示出免疫增强作用。
    TLR7 agonist 26
  • HY-168158
    NOD2 agonist 3

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD2 agonist 3 (Compound 5) 是一种有效的 NOD2 激动剂，EC50 值为 111.45 nM。NOD2 agonist 3 显示出免疫增强作用。
    NOD2 agonist 3
  • HY-120137
    CMP-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5
  • HY-113846
    CMP-5 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 hydrochloride
  • HY-113846A
    CMP-5 dihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 dihydrochloride
  • HY-15648B
    GSK-J4
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSK-J4
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
    GSK-J4 hydrochloride

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