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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N4182

    Akt p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    甘草查尔酮E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza uralensis 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKTMAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
    Licochalcone E
  • HY-152223

    PCSK9 Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
    PCSK9-IN-11
  • HY-153347
    JY-2
    1 篇文献验证

    FOXO Metabolic Disease
    JY-2 是一种中等选择性和具有口服活性的叉头转录因子 O1 (FoxO1) 抑制剂,抑制 FoxO1 转录活性的 IC50 为 22 μM。JY-2 对 FoxO3a 和 FoxO4 有中度抑制作用。JY-2 具有抗糖尿病活性。
    JY-2
  • HY-141703A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    DC-BPi-11 hydrochloride 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂,IC50 为 698 nM。DC-BPi-11 hydrochloride 对白血病细胞增殖有显著抑制作用。
    DC-BPi-11 hydrochloride
  • HY-101026
    CCT251236
    3 篇文献验证

    HSP Cancer
    CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
    CCT251236
  • HY-N1513

    AP-1 NF-κB Cancer
    灵芝酸H Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
    Ganoderic acid H
  • HY-50937
    ST 2825
    最多引用文献
    66 篇文献验证

    MyD88 Inflammation/Immunology
    ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集,抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。
    ST 2825
  • HY-155338

    YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-141703

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    DC-BPi-11 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂,IC50 为 698 nM。DC-BPi-11 对白血病细胞增殖有显著抑制作用。
    DC-BPi-11
  • HY-125839

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
    OP-3633
  • HY-129346

    Others Cancer
    STF-038533是一种CREB目标基因转录抑制剂,具有抑制相关基因表达的活性。STF-038533在细胞信号通路中起到调控的作用,对探索CREB相关疾病的抑制具有潜在应用价值。
    STF-038533
  • HY-125636

    Others Cancer
    Mycro1 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的IC50 值为 30 μM。Mycro1 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro1
  • HY-126979

    Others Cancer
    Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro2
  • HY-113843

    Others Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-139664
    GSK-3685032
    5 篇文献验证

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    GSK-3685032
  • HY-125232

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
    MS645
  • HY-145572

    LY-3484356

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
    Imlunestrant
  • HY-114981

    Sirtuin Inflammation/Immunology
    SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
    SRTCX1002
  • HY-145572A

    LY-3484356 tosylate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
    Imlunestrant tosylate
  • HY-N0292
    Oleuropein
    2 篇文献验证

    Cytochrome P450 PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein
  • HY-124593
    PTC299
    2 篇文献验证

    VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-139664A

    DNA Methyltransferase Cancer
    (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (R)-GSK-3685032
  • HY-135046
    MTOB sodium
    2 篇文献验证

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MTOB sodium 是一种有效的 C 端结合蛋白 (CtBP) 抑制剂。MTOB sodium 通过抑制 CtBP1 和 CtBP2 的反式激活活性减轻重复性脑损伤引起的神经功能障碍和神经炎症。MTOB sodium 通过排除 CtBP1 和 CtBP2 的靶启动子,拮抗其在乳腺癌细胞系中的转录调控活性。
    MTOB sodium
  • HY-141677B

    Histone Demethylase Cancer
    INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1,增强H3K4的甲基化,进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化,从而减少肿瘤促进基因的转录。
    INCB059872 tosylate
  • HY-117746

    Others Infection
    KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂,具有针对沙眼衣原体(C. trachomatis)特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期,从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸(G-6P)代谢途径,显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制,这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
    KSK120
  • HY-147187

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin Cancer
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
    MNK8
  • HY-139664B

    Others Cancer
    (S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (S)-GSK-3685032
  • HY-147291

    c-Myc PARP Apoptosis Cancer
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-N0292R

    Cytochrome P450 PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    橄榄苦苷 (Standard) Oleuropein (Standard) 是 Oleuropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein (Standard)
  • HY-163944

    Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-N3810

    Tyrosinase Others
    ent-11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 是一种抗黑色素合成的络氨酸酶抑制剂,能够从凤尾蕨中分离得到。ent-11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 可调节黑色素生成转录因子小眼相关转录因子(MITF)。ent-11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 的 11α-OH、15-oxo 和 16-en 部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH 部分则与抑制 11α-OH KA 及其相关化合物相关的细胞毒性有关。
    ent-11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-P99925

    REGN421

    Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-120072
    PF-3450074
    3 篇文献验证

    PF-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-161649

    Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    hCYP1B1-IN-2 (compound 3n) 是一种有效的人细胞色素P450 1B1酶 hCYP1B1 抑制剂。hCYP1B1-IN-2 显示出有效的抗 hCYP1B1 活性(IC50=0.040 nM),还可阻断 AhR 转录活性。hCYP1B1-IN-2 通过混合抑制方式有效抑制 hCYP1B1,其 Ki 值为 21.71 pM。
    hCYP1B1-IN-2
  • HY-12031B

    Others Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-141582

    N-Stearoyl phytosphingosine

    Biochemical Assay Reagents Others
    C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
    Ceramide 3
  • HY-111527

    Others Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2

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