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U87MG cells

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42

抑制剂 & 激动剂

5

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116165
    ML-298

    		Phospholipase Cancer
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂，其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-15398C
    3-epi-Vitamin D3

    Epicholecalciferol

    		 Hedgehog Cancer
    3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物，是一种 Hedgehog pathway 抑制剂，在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。
    3-epi-Vitamin D3
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

    SHE169265

    		 ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-155439
    FAK-IN-14

    		FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-B2085
    Arsthinenol

    Arsthinol; Balarsen

    		 Others Cancer
    Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂，对 U87MG 细胞有细胞毒性，IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物，可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
    Arsthinenol
  • HY-168279
    VEGF-IN-1

    		VEGFR Cancer
    VEGF-IN-1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放，抑制体外血管发育。VEGF-IN-1 可通过诱导肿瘤细胞自噬抑制细胞增殖，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
    VEGF-IN-1
  • HY-156349
    Sec61-IN-4

    		Apoptosis Others
    Sec61-IN-4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50: 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
    Sec61-IN-4
  • HY-144450
    PI3K-IN-29

    		PI3K Akt Cancer
    PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
    PI3K-IN-29
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-147682
    NF-κB-IN-5

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
    NF-κB-IN-5
  • HY-149427
    PI3Kα-IN-12

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-155440
    FAK-IN-15

    		FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶（FAK）抑制剂，IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-157125
    PI3Kα-IN-14

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
    PI3Kα-IN-14
  • HY-136479
    F0911-7667

    		Sirtuin Cancer
    F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂，通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别，能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化，并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
    F0911-7667
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride
  • HY-B1490A
    Imipramine
    5 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    米帕明 Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-B1490AS
    Imipramine-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d6 Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d6
  • HY-B1490S
    Imipramine-d4 hydrochloride

    		Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 d4 (盐酸盐) Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4 hydrochloride
  • HY-B1490AS1
    Imipramine-d4

    		Serotonin Transporter Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy Others
    米帕明-d4 Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4
  • HY-B1490S1
    Imipramine-d3 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪-d3 Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d3 hydrochloride
  • HY-B1490R
    Imipramine hydrochloride (Standard)

    		Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸丙咪嗪 (标准品) Imipramine (hydrochloride) (Standard) 是 Imipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride (Standard)
  • HY-B1490AS3
    Imipramine-d4-1

    		Autophagy Serotonin Transporter Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy)，诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d4-1
  • HY-136765
    PI3K-IN-11

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50=2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    PI3K-IN-11
  • HY-163691
    Antitumor agent-163

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-163
  • HY-151169
    MDM2/4-p53-IN-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/4-p53-IN-1 是一种有效的 MDM2-p53 和 MDM4-p53 抑制剂， 对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.9、57.4 nM。MDM2/4-p53-IN-1 显示出抗增殖活性。
    MDM2/4-p53-IN-1
  • HY-117359
    UCD38B hydrochloride

    		PAI-1 Apoptosis Cancer
    UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂，其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA，导致 uPA 错误运输到核周线粒体中，降低线粒体膜电位，随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    UCD38B hydrochloride
  • HY-120896B
    Imipramine Blue chloride

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    Imipramine Blue chloride 是一种有效的抗侵袭剂。Imipramine Blue chloride 可抑制神经胶质瘤的侵袭。Imipramine Blue chloride 可抑制 NADPH 氧化酶介导的活性氧 (reactive oxygen species) 生成。
    Imipramine Blue chloride
  • HY-150309
    PI3K-IN-54

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α、p110β、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
    PI3K-IN-54
  • HY-154988
    MARK4 inhibitor 4

    		MARK Neurological Disease Cancer
    MARK4 inhibitor 4 是一种 MARK4 抑制剂，其 IC50 值为 1.49 μM。 MARK4 inhibitor 4 可用于癌症和牛头病变相关研究。
    MARK4 inhibitor 4
  • HY-18343
    CP-31398

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
    CP-31398
  • HY-148833
    MDM2-p53-IN-16

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
    MDM2-p53-IN-16
  • HY-159101
    EP26

    		EGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
    EP26
  • HY-111183
    Neocarzinostatin
    1 篇文献验证

    Zinostatin; Vinostatin

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
    Neocarzinostatin
  • HY-168559
    EGFR-IN-131

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
    EGFR-IN-131
  • HY-155580
    MAO A/HSP90-IN-2

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-120387
    SMU-B

    		ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-146260
    NVP-CLR457

    		PI3K Cancer
    NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
    NVP-CLR457
  • HY-157135
    hCAIX-IN-19

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-19 是一种磺胺类抑制剂，对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM，并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
    hCAIX-IN-19
  • HY-13260
    CCT128930
    5 篇文献验证

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930
  • HY-13260A
    CCT128930 hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930 hydrochloride
  • HY-120267
    TID43

    		Casein Kinase Cardiovascular Disease
    TID43 是一种 CK2 抑制剂，IC50 为 0.3 μM。 TID43 可用于抗血管生成研究。
    TID43

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