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VHL-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156106
    VHL-IN-1

    		Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride
    1 篇文献验证

    VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Others
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) hydrochloride 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride
  • HY-120217
    VH032
    3 篇文献验证

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    VH032 是一种 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    VH032
  • HY-125845A
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride
    2 篇文献验证

    (S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的，可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-145162
    SHP2-D26
    1 篇文献验证

    		 SHP2 PROTACs Phosphatase Cancer
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1
    5 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Akt Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-136055
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

    VH032-C5-COOH

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH
  • HY-131890
    VH032 amide-PEG1-acid

    		DNA Alkylator/Crosslinker E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VH032 amide-PEG1-acid (linker 10) 是 VHL-1 烷基连接剂，可以用于的 CDK4/6 配体 (PI) 和降解/破坏标签 (EL) (例如：E3 连接酶配体) 的连接。
    VH032 amide-PEG1-acid
  • HY-146022
    SIAIS117

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-138678
    (R,S,S)-VH032

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    (R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
    (R,S,S)-VH032
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me

    VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-158684
    YX-02-030

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
    YX-02-030
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-100947A
    cis VH-298

    		Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others Inflammation/Immunology Cancer
    cis VH-298 是 VH-298 (HY-100947) 的顺式形式。cis VH-298 在体外导致羟基化 HIF-1a 肽与 VHL 的结合特异性显著丧失。
    cis VH-298
  • HY-162450
    Antitumor agent-150

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-150 (V10) 是一种抗乳腺癌剂，是 MDM2 的 PROTAC 降解剂（Red: Ganoderic acid A ; Black: 4O-PEG linker; Blue: VHL ligand）。
    Antitumor agent-150
  • HY-157512
    SJF-0661

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体，可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
    SJF-0661

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