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Wild type EGFR

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By Targets:	EGFR (39) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (6) BMX Kinase (1) Btk (4) Endogenous Metabolite (1) FAK (2) JAK (1) MEK (1) PROTACs (4) RET (1)
By Research Areas:	Cancer (41)

抑制剂 & 激动剂

抗体抑制剂

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Targets Recommended: EGFR C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI） PCSK9

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-152098

HX103	EGFR	Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、**EGFR wild type** 和 EGFR T790M，IC₅₀ 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-18213

EGFR-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC₅₀ 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-134877

BAY 2476568	EGFR	Cancer
BAY 2476568 是一种高效、选择性的 *EGFR* 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC₅₀ 值为 < 0.2 nM。

HY-156712

Depatuxizumab MMAE	Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。

HY-146262

LDC0496	EGFR	Cancer
LDC0496 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力，以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

HY-169428

EGFR-IN-138	EGFR	Cancer
EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对野生型、L858R 和 T790M EGFR 的 IC₅₀ 值分别为 37，2.6 和 1.9 nM。

HY-139884

EGFR-IN-18	EGFR	Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 *EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR*（47 nM）的酶活性也降低。

HY-142679

EGFR-IN-22	EGFR	Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对野生型 *EGFR* 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。

HY-168151

EGFR-IN-128	EGFR	Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 *EGFR* Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。

HY-169427

FRF-06-057	EGFR	Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 *EGFR* 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。

HY-P99715

Losatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 *EGFR* 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC₅₀ 为 0.96 nM，EGFR^{C271A, C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-161067

EGFR-IN-96	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR^T790M 的癌细胞的生长。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-156284

EGFR-IN-89	EGFR	Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 *EGFR* 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC₅₀ 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。

HY-135815

Mobocertinib 最多引用文献 7 篇文献验证 TAK-788; AP32788	EGFR	Cancer
莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815B

Mobocertinib mesylate TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate	EGFR	Cancer
莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-19816A

Avitinib maleate 3 篇文献验证 Abivertinib maleate; AC0010 maleate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。

HY-19816

Avitinib 3 篇文献验证 Abivertinib; AC0010	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-168427

Avitinib maleate dihydrate Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。

HY-135815A

Mobocertinib succinate 最多引用文献 7 篇文献验证 TAK-788 succinate; AP32788 succinate	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-W740378

1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin AFN-941	EGFR JAK	Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC₅₀=74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC₅₀=390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-155285

YS-363	EGFR Apoptosis	Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 *EGFR* 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-164694

EGFR-IN-125	EGFR	Cancer
EGFR-IN-125 (example 37) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR (d746-750/T790M/C779S)、EGFR (L858R/T790M/C797S)、EGFR (d746-750/C797S)、EGFR (L858R/C797S) 和 EGFR (野生型) 的 IC₅₀ 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。

HY-19985A

(3S,4S)-PF-06459988	EGFR	Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (*EGFR) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR* 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。

HY-131864

SJF-1528	EGFR PROTACs	Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC₅₀ 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-149099

RET-IN-22	RET	Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC₅₀ 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。

HY-153856A

TAS2940 fumarate	EGFR	Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。

HY-153856

TAS2940	EGFR	Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 3 篇文献验证 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823

Almonertinib 3 篇文献验证 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 3 篇文献验证 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-119396

DY3002	Endogenous Metabolite	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-112823R

Almonertinib (Standard)	EGFR	Cancer
阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 *EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR* (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-P99715

Losatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 *EGFR* 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC₅₀ 为 0.96 nM，EGFR^{C271A, C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。