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65

抑制剂 & 激动剂

11

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0839
    Quillaic acid

    Quillaja sapogenin

    		 Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    皂树皮提取物 Quillaic acid (Quillaja sapogenin) 是一种抗胃癌和抗增殖剂，能够促癌细胞凋亡 (apoptosis)。Quillaic acid 还具有镇痛和局部抗炎活性。
    Quillaic acid
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-N11438
    3'-Hydroxymirificin

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物，可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
    3'-Hydroxymirificin
  • HY-149726
    EZH2-IN-17

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂，IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
    EZH2-IN-17
  • HY-N6885
    Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside

    		Others Cancer
    葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷 Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
    Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-N4272
    Protodeltonin

    		Others Cancer
    原三角叶皂苷 Protodeltonin 是从 Dioscorea zingiberensis Wright 中提取的一种具有抗增殖活性的甾体皂苷。
    Protodeltonin
  • HY-163456
    Chx-HT

    		Apoptosis Cancer
    Chx-HT 具有抗增殖活性并促进卵巢癌细胞凋亡。
    Chx-HT
  • HY-158230
    SN-398

    		Topoisomerase Cancer
    SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50=1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
    SN-398
  • HY-149970
    ER degrader 5

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
    ER degrader 5
  • HY-N12534
    Monaspin B

    		Apoptosis Cancer
    Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性，IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
    Monaspin B
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-149061
    Anticancer agent 99

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性，其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗增殖作用。
    Anticancer agent 99
  • HY-B1360
    Chlorquinaldol
    4 篇文献验证

    Chloquinan

    		 Antibiotic Bacterial Fungal β-catenin Apoptosis Infection Cancer
    氯喹那多 Chlorquinaldol (Chloquinan) 是一种抗菌剂, 有潜力用于局部皮肤病症和阴道感染的研究。Chlorquinaldol 是 β-catenin/TCF4 抑制剂，显示出抗癌细胞增殖、抗迁移和诱导凋亡 (apoptosis) 的活性。
    Chlorquinaldol
  • HY-110329
    ML179

    		Others Cancer
    ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
    ML179
  • HY-117376
    (all-E)-UAB30

    UAB30

    		 RAR/RXR Cancer
    (all-E)-UAB30 (UAB30) 是一种类视黄酸 X 受体 (RXR) (retinoid X receptor (RXR)) 选择性激动剂。(all-E)-UAB30 对 MyLa、HuT 78 和 HH 细胞表现出抗增殖活性，其 IC50 分别为 34.7、5.1 和 22.4 μM。
    (all-E)-UAB30
  • HY-155526
    FY-21

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达，下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化，表现出抗肿瘤活性。
    FY-21
  • HY-162837
    AURKA against 1

    		Aurora Kinase Cancer
    AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
    AURKA against 1
  • HY-127103
    FB23-2
    10 篇以上引用文献

    		 Apoptosis Cancer
    FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂，IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FB23-2
  • HY-N3940
    Gelsevirine

    		Others Neurological Disease Cancer
    钩吻绿碱 Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱，具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性，对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
    Gelsevirine
  • HY-B1360R
    Chlorquinaldol (Standard)

    		Antibiotic Bacterial Fungal β-catenin Apoptosis Infection Cancer
    氯喹那多(Standard) Chlorquinaldol (Standard)是 Chlorquinaldol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorquinaldol (Chloquinan) 是一种抗菌剂, 有潜力用于局部皮肤病症和阴道感染的研究。Chlorquinaldol 是 β-catenin/TCF4 抑制剂，显示出抗癌细胞增殖、抗迁移和诱导凋亡 (apoptosis) 的活性。
    Chlorquinaldol (Standard)
  • HY-161268
    NAE-IN-1

    		Apoptosis NEDD8-activating Enzyme Reactive Oxygen Species Cancer
    NAE-IN-1 (compound X-10) 是一种有效的 NAE1 抑制剂。NAE-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。NAE-IN-1 增加 ROS 水平并阻止细胞迁移。NAE-IN-1 显示出抗增殖活性。
    NAE-IN-1
  • HY-144131
    RET-IN-11

    		Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11
  • HY-14507
    YK-4-279
    5 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
    YK-4-279
  • HY-147722
    hCAIX-IN-8

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，CAII、CAIX、CAVA 的IC50s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
    hCAIX-IN-8
  • HY-142946
    KRAS G12C inhibitor 44

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
    KRAS G12C inhibitor 44
  • HY-146208
    BRD4 Inhibitor-20

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
    BRD4 Inhibitor-20
  • HY-155727
    Sirt1/2-IN-2

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-2
  • HY-155728
    Sirt1/2-IN-3

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-3
  • HY-144099
    Keap1-Nrf2-IN-4

    		E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
    Keap1-Nrf2-IN-4
  • HY-153359
    M3913

    		Others Cancer
    M3913 是一种抗肿瘤化合物。M3913 对癌细胞具有抗增殖活性。
    M3913
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-154809
    (R)-M3913

    		Others Others Cancer
    (compound C-155) 是?M3913?的对映体。M3913 (HY-153359)?是抗肿瘤化合物。M3913?对癌细胞具有抗增殖活性。
    (R)-M3913
  • HY-113840
    Sumarotene

    Ro 14-9706

    		 Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    舒马罗汀 Sumarotene (Ro 14-9706) 是一种芳香类甲基砜，可以用于皮肤病研究，具有修复光损伤、抗角化和抗增殖作用。Sumarotene 在大鼠中表现出催乳素抑制活性，从而影响泌乳。
    Sumarotene
  • HY-146095
    p53 Activator 2

    		MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
    p53 Activator 2
  • HY-110021
    Fenoldopam hydrochloride

    SKF 82526 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Histone Demethylase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    非诺多泮盐酸盐 Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fenoldopam hydrochloride
  • HY-N0189
    Aloe emodin
    2 篇文献验证

    Rhabarberone; 3-Hydroxymethylchrysazine

    		 mTOR Influenza Virus Apoptosis Autophagy Cancer
    芦荟大黄素 Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌，具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。
    Aloe emodin
  • HY-N2434
    [10]-Shogaol
    1 篇文献验证

    		 COX Cancer
    10-姜烯酚 [10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂，用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2，IC50 值为 7.5 μM，并具有抗增殖活性。
    [10]-Shogaol
  • HY-12708
    Chlorpromazine
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Cytochrome P450 Autophagy 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    氯丙嗪 Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Autophagy Cytochrome P450 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine hydrochloride
  • HY-17502
    Simvastatin
    45 篇以上引用文献

    MK 733

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Ferroptosis Cardiovascular Disease Cancer
    辛伐他汀 Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Simvastatin
  • HY-151434
    GLS1 Inhibitor-6

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM)，对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡，并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
    GLS1 Inhibitor-6
  • HY-150605
    ERK5-IN-3

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 31 nM。
    ERK5-IN-3
  • HY-147932
    ACC1/2-IN-2

    		Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    ACC1/2-IN-2 (compound PF-3) 是一种有效的 ACC1/2 抑制剂。ACC1 和 ACC2的 IC50 值分别为 22 和 48 nM。 ACC1/2-IN-2 具有抗增殖活性，可用于癌症研究。
    ACC1/2-IN-2
  • HY-145688
    HDAC-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-33
  • HY-N10335
    Harringtonolide

    		FAK Inflammation/Immunology Cancer
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-145737
    PROTAC SOS1 degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-154973
    AMPK activator 11

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism AMPK Metabolic Disease Cancer
    AMPK activator 11 是一种 AMP 活化蛋白激酶激活因子，具有纳米水平的抗肿瘤活性，可以抵抗多种 CRC。AMPK activator 11 通过激活 AMPK 和上调氧化磷酸化 (OXPHOS) ( mitochondrial metabolism ) 选择性地抑制 RKO 异种移植物的生长，可用于抗肿瘤及代谢性疾病研究。
    AMPK activator 11
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib

    		Wee1 PROTACs Cancer
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性，并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-109169
    Bomedemstat

    IMG-7289

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat

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