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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14562
    TBPB

    		mAChR Neurological Disease
    TBPB是M1 mAChR变构激动剂，EC50值为289nM，调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病活性分子等活性。
    TBPB
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-105182A
    Xanomeline tartrate
    1 篇文献验证

    LY 246708 tartrate

    		 mAChR Neurological Disease
    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
    Xanomeline tartrate
  • HY-18941C
    Eglumegad hydrochloride
    3 篇文献验证

    LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride

    		 mGluR Neurological Disease
    Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
    Eglumegad hydrochloride
  • HY-103213
    JP1302 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。
    JP1302 dihydrochloride
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride
    5 篇文献验证

    SEP-856 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
    SEP-363856 hydrochloride
  • HY-115447
    Clobenpropit

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
    Clobenpropit
  • HY-114814
    ORM-10921 free base

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    ORM-10921 free base 是一种选择性 α-2C 肾上腺素受体 (α-2C adrenergic receptor) 拮抗剂，Ki 为 1.4 nM。ORM-10921 free base 显示出有效的抗抑郁和抗精神病样作用。
    ORM-10921 free base
  • HY-144698
    mGlu4 receptor agonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
    mGlu4 receptor agonist 1
  • HY-103213A
    JP1302

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    JP1302 是一种选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。
    JP1302
  • HY-136109E
    SEP-363856 mesylate

    SEP-856 mesylate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 (SEP-856) mesylate 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
    SEP-363856 mesylate
  • HY-136109B
    (Rac)-SEP-363856

    (Rac)-SEP-856

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    (Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜能。
    (Rac)-SEP-363856
  • HY-136109A
    SEP-363856

    SEP-856

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 (SEP-856) 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
    SEP-363856
  • HY-114578
    PD 118717

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    PD 118717 是一种选择性多巴胺 (DA) D-2 自身受体激动剂。PD 118717 对 5-HT1A 受体有显著亲和力，但对 5-HT1B 和 5-HT2 受体无亲和力。PD 118717 可有效拮抗 tau-丁内酯引起的大鼠纹状体和中脑边缘区多巴胺的积累。PD 118717 具有抗精神病药样特性。
    PD 118717
  • HY-30004
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂，EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡，具有神经保护活性。同时，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂，在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性，但不影响冲动行为，也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid
  • HY-30004R
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 (Standard) 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)是 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    		mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid

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