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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145835
    PERK-IN-5

    		PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-N0462
    Corilagin
    4 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Reverse Transcriptase Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸，具有抗炎，抗肿瘤，肝脏保护活性。Corilagin 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 可抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性，而对正常细胞和组织的毒性很低。
    Corilagin
  • HY-100492
    Fisogatinib
    2 篇文献验证

    BLU-554

    		 FGFR Cancer
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
    Fisogatinib
  • HY-150072
    DS89002333

    		PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-P10833
    VGB3

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VGB3 是血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1)/VEGFR2 的拮抗剂肽，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。VGB3 结合 VEGFR1 和 VEGFR2，从而抑制 VEGF 驱动的内皮细胞增殖、迁移和管状形成，以及在小鼠 4T1 乳腺癌肿瘤模型中抑制肿瘤的生长和转移。
    VGB3
  • HY-139716
    IMD-catechol

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    IMD-catechol 是一种新型的NF-κB免疫调节剂二聚体，可提高CT26小鼠结肠癌模型的疗效，同时产生最小的辅助毒性。
    IMD-catechol
  • HY-119618
    R1498

    		Endogenous Metabolite Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-163301
    Antitumor agent-139

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物，可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-139
  • HY-N0462R
    Corilagin (Standard)

    		Toll-like Receptor (TLR) Reverse Transcriptase Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    柯里拉京 (Standard) Corilagin (Standard) 是 Corilagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corilagin 是一种鞣酸，具有抗炎，抗肿瘤，肝脏保护活性。Corilagin 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 可抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性，而对正常细胞和组织的毒性很低。
    Corilagin (Standard)
  • HY-19345
    Vacquinol-1

    NSC13316

    		 Others Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1
  • HY-19345A
    Vacquinol-1 dihydrochloride

    NSC13316 dihydrochloride

    		 Others Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1 dihydrochloride
  • HY-106963
    ALRT1550

    LGD1550

    		 RAR/RXR Cancer
    ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
    ALRT1550
  • HY-159803
    IST-622

    6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin

    		 Others Cancer
    IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
    IST-622
  • HY-N12044
    Asparanin A

    		Apoptosis Cancer
    Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
    Asparanin A
  • HY-165245
    SBI-183

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)。SBI-183 可抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖和侵袭表型。SBI-183 可体内抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。
    SBI-183
  • HY-18652A
    Avutometinib potassium

    Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium

    		 Raf MEK Cancer
    Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    Avutometinib potassium
  • HY-149913
    NR2F1 agonist 1

    		Orphan Receptor Others Cancer
    NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    NR2F1 agonist 1
  • HY-B0722
    Histamine dihydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-130326
    RAPTA-C

    Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)

    		 Apoptosis Caspase Cardiovascular Disease Cancer
    RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
    RAPTA-C
  • HY-121365
    Forphenicinol

    		Bacterial Infection
    Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    Forphenicinol
  • HY-B0722R
    Histamine (dihydrochloride) (Standard)

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 (Standard) Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-122566
    SMU127

    ZINC666243

    		 Others Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127

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