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By Targets:	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Apoptosis (3) Autophagy (2) Beta-secretase (1) Biochemical Assay Reagents (3) Btk (1) c-Met/HGFR (1) Cholinesterase (ChE) (3) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (3) FAAH (1) Fluorescent Dye (1) Fungal (1) HDAC (2) Histone Methyltransferase (2) MDM-2/p53 (2) Parasite (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PKA (1) PKC (1) Reverse Transcriptase (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (5)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-E70017

Peptidase, microorganism Erepsin; Peptidase (IMPa)	Others	Others
肽酶 Peptidase (IMPa) (Erepsin) 是一种具有催化活性的酶，可通过水解作用切割蛋白质和肽中的肽键。

HY-E70069

Endo S2, Streptococcus pyogenes	Others	Others
内切糖苷酶S2 Endo-β-N-acetylglucosaminidase (Endo S2) 是一种参与胞质溶胶中游离寡糖加工的关键酶。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可催化N-连接寡糖水解。

HY-109143

Elsubrutinib 1 篇文献验证 ABBV-105	Btk	Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC₅₀ 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。

HY-115383

Roflupram 1 篇文献验证	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC₅₀ 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。

HY-153967

BLU0588 1 篇文献验证	PKA	Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，解离常数 (K_d）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

HY-150728

AChE-IN-22	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，作用于 AChE 和 BuChE 的 IC₅₀ 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合，可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-E70021

UDP-Glc 4-epimerase (GalE)	Others	Others
UDP葡萄糖-4-差向异构酶(GalE) UDP-Glc 4-epimerase (GalE) 是具有催化活性的酶。UDP-Glc 4-epimerase (GalE) 催化大量可用的 UDP-葡萄糖可逆转化为 UDP-半乳糖。

HY-157527

hAChE-IN-7	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase	Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC₅₀=69.8 nM) 和 hBuChE (IC₅₀=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC₅₀=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。

HY-E70039

alpha-2-3,6,8-Sialidosidase (SpNanA)	Others	Others
α-2-3,6,8-唾液酸苷酶 (SpNanA) alpha-2-3,6,8-Sialidosidase (SpNanA) 催化 α- (2->)-、α- (2- bbb6)-、 α-(2->8)-寡糖、糖蛋白、糖脂、colominic 酸和合成底物中唾液酸残基末端糖苷键的水解。

HY-171036

GAPDH-IN-1	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
GAPDH-IN-1 (Compound F8) 是一种 GAPDH 抑制剂 (对 GAPDH 酶活性的 IC₅₀ 值为 39.31 μM)。GAPDH-IN-1 与活性位点的天冬氨酸形成共价加合物，取代酶的辅因子 NAD⁺，同时增强半胱氨酸反应性探针与催化半胱氨酸的反应。

HY-E70066

UDP-sugar pyrophosphorylase (AtUSP)	Others	Others
UDP-糖焦磷酸化酶（AtUSP） UDP-sugar pyrophosphorylase (AtUSP) 是一种广泛的底物酶，可合成核苷酸糖。UDP-sugar pyrophosphorylase 在补救途径中催化各种单糖 1-磷酸转化为相应的 UDP-糖。

HY-P5489

IGRP(206-214)	Phosphatase	Others
IGRP(206-214) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于鼠胰岛特异性葡萄糖 6 磷酸酶催化亚基相关蛋白 (IGRP) 的残基 206-214。这种肽是对胰岛素原具有特异性的 T 细胞，IGRP 可在非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠中诱导糖尿病。)

HY-P10808

RSRGVFF	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
RSRGVFF (FOXP3 inhibitor P60) 是一种具有血脑屏障通透性的混合型血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.01 μM。RSRGVFF 能够在活性位点和非活性位点与 ACE 及其底物 HHL 复合物结合，从而降低 ACE 的催化活性。RSRGVFF 可以进一步用于降高血压的研究。

HY-149484

AChE/BChE-IN-15	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-W728451

URB694	FAAH	Cardiovascular Disease Neurological Disease
URB694 是一种氨基甲酸酯 FAAH 抑制剂，不可逆地将 FAAH 活性位点中的亲核催化丝氨酸氨基甲酰化。URB694 具有抗抑郁样活性和心脏保护作用。URB694 可用于制备 ¹¹C-Carbonyl-URB694，用于大脑 FAAH 的体内正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究。

HY-10572A

(R)-Efavirenz (R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726	Reverse Transcriptase	Infection
(R)-依法韦仑 (R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。

HY-158335

DXR-IN-1	Parasite	Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC₅₀=0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。

HY-P10422

Multi-Leu peptide ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide	Autophagy	Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (K_i=22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。

HY-125384

ARN14686	Fluorescent Dye	Inflammation/Immunology
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC₅₀=0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合，因此可作为有效的基于活性的探针。

HY-E70016

Terminal deoxyribonucleotidyltransferase TdT	DNA/RNA Synthesis	Others Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶 Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端，并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。

HY-132913

Cyclopropenone probe 1	Biochemical Assay Reagents	Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-124308

PS315	PKC	Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKC_ζ (IC₅₀=10 μM) 和 PKC_η (IC₅₀=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

HY-11107

PHA-665752 最多引用文献 13 篇文献验证	c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4 nM，IC₅₀为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

HY-162488

Laccase-IN-3	Fungal	Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC₅₀ = 1.02= μM)，具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC₅₀ = 0.17 mg/L)。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合，有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。

HY-167920

Glutathione sulfonate S-Sulfoglutathione	Endogenous Metabolite	Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。

HY-24312

AD-mix-α	Biochemical Assay Reagents	Others
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物，常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中，例如氢化、加成和羰基化反应等，以提高产率，并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用，但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。

HY-W033831

Rhodium(II) triphenylacetate dimer Rh2(TPA)4	Endogenous Metabolite Biochemical Assay Reagents
三苯基乙酸铑(II)二聚体 Rhodium(II) triphenylacetate dimer (Rh2(TPA)4)是一种重要的催化剂，具有高效的C–H活化反应活性。Rhodium(II) triphenylacetate dimer在有机合成中被广泛应用于实现复杂分子的构建。Rhodium(II) triphenylacetate dimer还可用于催化某些生物活性分子的合成，提升化合物的制备效率。Rhodium(II) triphenylacetate dimer在催化反应中表现出优异的选择性和反应速率。

HY-164144

EPZ033294	Histone Methyltransferase	Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC₅₀为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC₅₀ 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用^[1][2]。

HY-110196

(S)-PFI-2 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。

HY-16138

Ivaltinostat CG-200745	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

HY-16138A

Ivaltinostat formic CG-200745 formic	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L0069V

Serine Hydrolase Library	12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.

HY-L175

炎症小体相关化合物库	90 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物，可调节炎症反应和焦亡细胞死亡，以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关，激活炎性半胱天冬酶-1，使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡，赋予宿主对病原体的防御。NLRP1，NLRP3，NLRC4，AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体，因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外，炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关，例如自身炎症性疾病，神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此，需要严格调节炎症小体的激活及其功能，以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。 MCE 收录了 90 种炎症小体相关化合物，可以用于免疫、癌症等疾病研究。

炎症小体相关化合物库

90 compounds

炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物，可调节炎症反应和焦亡细胞死亡，以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关，激活炎性半胱天冬酶-1，使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡，赋予宿主对病原体的防御。NLRP1，NLRP3，NLRC4，AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体，因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外，炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关，例如自身炎症性疾病，神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此，需要严格调节炎症小体的激活及其功能，以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。

MCE 收录了 90 种炎症小体相关化合物，可以用于免疫、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-24312

AD-mix-α	Biochemical Assay Reagents
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物，常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中，例如氢化、加成和羰基化反应等，以提高产率，并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用，但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。

AD-mix-α

Biochemical Assay Reagents

AD-mix-α 是一种有机化合物混合物，常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中，例如氢化、加成和羰基化反应等，以提高产率，并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用，但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5489

IGRP(206-214)	Phosphatase	Others
IGRP(206-214) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于鼠胰岛特异性葡萄糖 6 磷酸酶催化亚基相关蛋白 (IGRP) 的残基 206-214。这种肽是对胰岛素原具有特异性的 T 细胞，IGRP 可在非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠中诱导糖尿病。)

HY-P5427

EAC3I	Peptides	Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域（残基 278-290），并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)

HY-P10808

RSRGVFF	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
RSRGVFF (FOXP3 inhibitor P60) 是一种具有血脑屏障通透性的混合型血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.01 μM。RSRGVFF 能够在活性位点和非活性位点与 ACE 及其底物 HHL 复合物结合，从而降低 ACE 的催化活性。RSRGVFF 可以进一步用于降高血压的研究。

HY-P10422

Multi-Leu peptide ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide	Autophagy	Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (K_i=22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-125384

ARN14686		炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC₅₀=0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合，因此可作为有效的基于活性的探针。

HY-132913

Cyclopropenone probe 1		炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。