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cullin

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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (7) Autophagy (3) E1/E2/E3 Enzyme (8) Epigenetic Reader Domain (1) Histone Acetyltransferase (1) Ligands for E3 Ligase (3) Molecular Glues (2) NEDD8-activating Enzyme (2) NF-κB (1) Progesterone Receptor (1) PROTACs (3) Reactive Oxygen Species (1) TGF-beta/Smad (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Cardiovascular Disease (3) Inflammation/Immunology (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10949

SMER3	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
SMER3 一种 Rapamycin 增强剂，是选择性的 *Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30* 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCF^Met30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

HY-160799

HA-9104	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂，靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合，降低其蛋白质水平，从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴，造成 DNA 损伤，导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。

HY-49444

EN450	NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。

HY-145733

DI-1859	E1/E2/E3 Enzyme	Cardiovascular Disease
DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。

HY-14658

Thalidomide 10 篇以上引用文献	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

HY-14658S

Thalidomide-d4	Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺 d₄ Thalidomide-d₄ 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

HY-124602

DI-591	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 K_i 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。

HY-169026

DCN1-IN-2	TGF-beta/Smad	Cardiovascular Disease
DCN1-IN-2 是一种 DCN1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.96 nM。DCN1-IN-2 可以缓解 Ang II/TGFβ 诱导的心脏成纤维细胞活化。DCN1-IN-2 可以通过选择性抑制 cullin 3 来减少 ISO 诱导的小鼠心脏纤维化和重塑。

HY-163524

NAE-IN-2	Apoptosis	Cancer
NAE-IN-2 (compound III-26) 是 N2 -(1-苄基哌啶-4-酰基)喹唑啉-2,4-二胺衍生物，可以抑制Cullin1和Cullin3。NAE-IN-2 能抑制胃癌细胞迁移并诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)。

HY-14658R

Thalidomide (Standard)	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺(Standard) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

HY-122874

DI-404	E1/E2/E3 Enzyme	Cardiovascular Disease
DI-404 是一种有效的 DCN1 抑制剂，K_d 值为 6.7 nM。DI-404 以剂量依赖性方式选择性抑制 cullin 3 的 neddylation。

HY-111505

NAcM-OPT 1 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme NEDD8-activating Enzyme	Cancer
NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

HY-153937

Skp2 inhibitor 2	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Skp2 inhibitor 2 (14f) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 10.2 μM (Skp2-Cks1)。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。

HY-158113

CBPD-409	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-130612

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-161268

NAE-IN-1	Apoptosis NEDD8-activating Enzyme Reactive Oxygen Species	Cancer
NAE-IN-1 (compound X-10) 是一种有效的 NAE1 抑制剂。NAE-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。NAE-IN-1 增加 ROS 水平并阻止细胞迁移。NAE-IN-1 显示出抗增殖活性。

HY-139659

ARD-61	PROTACs Androgen Receptor Progesterone Receptor Apoptosis	Cancer
ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库	54 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。 MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

E3泛素连接酶配体库

54 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5022

Cullin-Associated NEDD8-Dissociated Protein 1 (548-566)	Peptides	Others
Cullin-Associated NEDD8-Dissociated Protein 1 (548-566) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。

Species:	Human (10)
Tag:	His (6) Strep (4) Tag Free (4)
Source:	Sf9 insect cells (9) E. coli (1)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P702070

	CUL5 Protein, Human (Sf9) CUL5; cullin-5; CUL-5; Vasopressin-activated calcium-mobilizing receptor 1; VACM-1	Human	Sf9 insect cells
	CUL5 蛋白是 SCF 样 ECS E3 泛素-蛋白连接酶复合物的核心成分。CUL5 Protein, Human (Sf9) 是重组的 CUL5 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，不带标签。CUL5 Protein, Human (Sf9) 全长 779 个氨基酸。

HY-P703245

	CUL3-RBX1 Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep) KIAA0617; cullin-4A	Human	Sf9 insect cells

HY-P703242

	CUL1-RBX1 Protein, Human (Active, Sf9) cullin-1; CUL1; Homo sapiens; Human; CUL-1	Human	Sf9 insect cells

HY-P703244

	CUL2-RBX1 Protein, Human (Sf9, His) cullin-2; CUL2; Homo sapiens; Human; CUL-2	Human	Sf9 insect cells

HY-P703246

	CUL4A-RBX1 Protein, Human (Active, Sf9) cullin-4A; CUL4A; Homo sapiens; Human	Human	Sf9 insect cells

HY-P703243

	CUL1-RBX1 Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep) cullin-1; CUL1; Homo sapiens; Human; CUL-1	Human	Sf9 insect cells

HY-P702071

	CUL5 Protein, Human (Sf9, His, Strep) CUL5; cullin-5; CUL-5; Vasopressin-activated calcium-mobilizing receptor 1; VACM-1	Human	Sf9 insect cells
	CUL5 蛋白是 SCF 样 ECS E3 泛素-蛋白连接酶复合物的核心成分。CUL5 Protein, Human (Sf9, His, Strep) 是重组的 CUL5 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-Strep, N-8*His 标签。CUL5 Protein, Human (Sf9, His, Strep) 全长 779 个氨基酸。

HY-P701587

	KLHL42 Protein, Human (Sf9) KLHL42; Kelch-like protein 42; cullin-3-binding protein 9; Ctb9; Kelch domain-containing protein 5	Human	Sf9 insect cells
	KLHL42 作为 BCR E3 泛素连接酶复合物中的底物特异性连接子，在有丝分裂进展和胞质分裂中发挥关键作用。BCR(KLHL42) 复合物主动泛素化并降解 KATNA1，有助于有丝分裂期间微管动力学的调节。KLHL42 Protein, Human (Sf9) 是重组的 KLHL42 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，不带标签。KLHL42 Protein, Human (Sf9) 全长 504 个氨基酸。

HY-P701588

	KLHL42 Protein, Human (Sf9, His, Strep) KLHL42; Kelch-like protein 42; cullin-3-binding protein 9; Ctb9; Kelch domain-containing protein 5	Human	Sf9 insect cells
	KLHL42 作为 BCR E3 泛素连接酶复合物中的底物特异性连接子，在有丝分裂进展和胞质分裂中发挥关键作用。BCR(KLHL42) 复合物主动泛素化并降解 KATNA1，有助于有丝分裂期间微管动力学的调节。KLHL42 Protein, Human (Sf9, His, Strep) 是重组的 KLHL42 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-Strep, N-8*His 标签。KLHL42 Protein, Human (Sf9, His, Strep) 全长 504 个氨基酸。

HY-P70093

	DCN1-like protein 1/DCUN1D1 Protein, Human (His) rHuDCN1-like protein 1/DCUN1D1, His; DCN1-Like Protein 1; DCUN1 Domain-Containing Protein 1; Defective in cullin Neddylation Protein 1-Like Protein 1; Squamous Cell Carcinoma-Related Oncogene; DCUN1D1; DCUN1L1; RP42; SCCRO	Human	E. coli
	DCN1 样蛋白 1 (DCUN1D1) 是 E3 泛素连接酶复合物的重要组成部分，可促进 E3 cullin-RING 泛素连接酶复合物内 cullin 成分的 neddylation。通过与细胞质中的 cullin-RBX1 复合物结合，DCUN1D1 促进其核转位，增强 E2-NEDD8 硫酯募集，并优化蛋白质方向以实现有效的 NEDD8 转移。DCN1-like protein 1/DCUN1D1 Protein, Human (His) 是重组的 DCN1 样蛋白 DCUN1D1 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。DCN1-like protein 1/DCUN1D1 Protein, Human (His) 全长 259 个氨基酸，分子量约为 ~32.0 kDa。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14658S

Thalidomide-d4
Thalidomide-d₄ 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P82840

	Cullin 5 Antibody (YA2585) CUL-5; VACM1; VACM-1	WB	Human, Mouse, Rat
	Cullin 5 Antibody (YA2585) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting Cullin 5, with a predicted molecular weight of 91 kDa (observed band size: 91 kDa). Cullin 5 Antibody (YA2585) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.

HY-P82633

	Cullin 1 Antibody (YA2378) CUL1; cullin1	WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC	Human, Mouse, Rat
	Cullin 1 Antibody (YA2378) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2378), targeting Cullin 1, with a predicted molecular weight of 90 kDa (observed band size: 90 kDa). Cullin 1 Antibody (YA2378) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse, rat background.

HY-P82457

	Cullin 2 Antibody (YA2202) Cul2; CUL 2; CUL2; cullin 2	WB, ICC/IF, IP, FC	Human, Mouse, Rat
	Cullin 2 Antibody (YA2202) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2202), targeting Cullin 2, with a predicted molecular weight of 87 kDa (observed band size: 87 kDa). Cullin 2 Antibody (YA2202) can be used for WB, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse, rat background.

HY-P82833

	Cullin 3 Antibody (YA2578) CUL3; KIAA0617; cullin-3; CUL-3	WB, IP	Human, Mouse, Rat
	Cullin 3 Antibody (YA2578) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2578), targeting Cullin 3, with a predicted molecular weight of 89 kDa (observed band size: 89 kDa). Cullin 3 Antibody (YA2578) can be used for WB, IP experiment in human, mouse, rat background.

HY-P82838

	Cullin 4A/4B Antibody (YA2583) CUL4B; KIAA0695; cullin-4B; CUL-4B	WB, IHC-P	Human, Hamster, Rat
	Cullin 4A/4B Antibody (YA2583) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2583), targeting Cullin 4A/4B, with a predicted molecular weight of 104 kDa (observed band size: 88,104 kDa). Cullin 4A/4B Antibody (YA2583) can be used for WB, IHC-P experiment in human, hamster, rat background.

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