2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme
  4. DI-591

DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DI-591 Chemical Structure

DI-591 Chemical Structure

CAS No. : 2245887-38-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1350
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5600
In-stock
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DI-591 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DI-591 is a potent, high-affinity and cell-permeable inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction. DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12 nM and 10.4 nM, respectively and has no appreciable binding to DCN3, DCN4, and DCN5 proteins. DI-591 selectively inhibits neddylation of cullin 3 but has no or minimal effect on neddylation of other cullin family members[1].

IC50 & Target

DCN1-UBC12[1]
体外研究
(In Vitro)

DI-591 (化合物 44) 与 DCN1 和 DCN2 结合，Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM，与 DCN3、DCN4 和 DCN5 没有明显结合蛋白质。因此，DI-591 对重组人 DCN1 和 DCN2 蛋白表现出非常高的结合亲和力，并且选择性是重组人 DCN3-5 蛋白的 1000 倍以上[1]。
DI-591 (化合物 44；0-10 μM；1 小时；KYSE70 细胞) 结合细胞 DCN1 和 DCN2 蛋白并破坏细胞 DCN1 和 UBC12 蛋白的结合[1]。
DI-591 (化合物 44；10 μM；24 小时；THLE2 细胞) 处理强烈增加 NQO1 和 HO1 的 mRNA 水平，导致细胞中 HO1 蛋白的上调。值得注意的是，DI-591 对 NRF2 的mRNA水平没有影响[1]。
DI-591 选择性抑制cuLlin 3的neddylation 导致 NRF2 蛋白的积累及其转录激活.击倒实验表明 DCN1，而不是 DCN2，在调节 cuLlin 3 而不是其他 cuLlins 的 neddylation 中起着关键作用。DI-591 是一种出色的探针化合物，可用于研究 cuLlin 3 CRL (CuLlin-RING E3 泛素连接酶) 在生物过程和人类疾病中的作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DI-591 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE70 cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 3 Μm or 10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Potently bound to cellular DCN1 and DCN2 proteins. Enhanced the stability of DCN1 and DCN2 protein in a dose-dependent manner.

RT-PCR[1]

Cell Line: THLE2 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Robustly increases the mRNA levels of NQO1 and HO1.
分子量

585.80

Formula

C31H47N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (21.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7071 mL 8.5353 mL 17.0707 mL
5 mM 0.3414 mL 1.7071 mL 3.4141 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.42%

COA (265 KB) HNMR (122 KB) RP-HPLC (127 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

DI-591 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7071 mL 8.5353 mL 17.0707 mL 42.6767 mL
5 mM 0.3414 mL 1.7071 mL 3.4141 mL 8.5353 mL
10 mM 0.1707 mL 0.8535 mL 1.7071 mL 4.2677 mL
15 mM 0.1138 mL 0.5690 mL 1.1380 mL 2.8451 mL
20 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8535 mL 2.1338 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DI-5912245887-38-9DI591DI 591E1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DI-591
目录号：
HY-124602
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