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dogs " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-123328
HY-111073
Y101
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Bentysrepinine (Y101) 是一种具有口服活性的 HBV 抑制剂，具有抗乙型肝炎病毒感染活性。Bentysrepinine 具有良好药代动力学特征，单次口服给药后，Bentysrepinine 在大鼠、狗和猴子体内的绝对生物利用度分别为 44.9%、43.1% 和 19.2%，且在猴子中，Bentysrepinine 在口服给药 90 天后没有累积。Bentysrepinine 抗病毒和肝炎领域研究。
HY-N1483A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱，具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用，包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
HY-129278
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-16773
GS-9451
HCV Protease BCRP P-glycoprotein
Infection
Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 的抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 的抑制剂，IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp 、MRP1 和 MRP2 ，IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
HY-118233
M 17055
Chloride Channel
Neurological Disease
Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中，Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时，Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中，Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
HY-D0193
Acid Red 18; New Coccine
Fluorescent Dye
Others
胭脂红
HY-150080
BMS-986180
HIV HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
HY-161349
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-107063
10-Undecen-1-yl-thiopseudourea iodide
Others
Cancer
AHR-1911 (10-Undecen-1-yl-Thiopseudourea Iodide;Isothiuronium) 是一种硫代硫脲类的抗炎剂和抗肿瘤剂，对烧伤性皮肤具有改善作用。AHR-1911 经过皮内注射后可产生类似组胺的效果，并可能降低麻醉犬的动脉压。AHR-1911 能够抑制肿瘤生长，并降低微粒体和 C-多核糖体的蛋白质合成。
HY-106761
Calcium Channel
Cardiovascular Disease Others
Oxodipine 是一种二氢吡啶型钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂，抑制了 KCl 诱导的兔主动脉收缩，降低了效力较低的大鼠心室试纸收缩的心脏力量。在大鼠培养的新生儿心室肌细胞中，Oxodipine 降低了 L 型 Ca 电流 (I)，IC50 为 0.24 μM，对 T 型 Ca 电流 (I) 的 IC50 为 0.41 μM。Oxodipine 会使小鼠便秘和狗牙龈增生。
HY-121772
(+)-Actinopyrone A; SS 1538A
Others
Infection
Actinopyrone A ((+)-Actinopyrone A; SS 1538A) 是从 S. pactum 中分离出来的一种具有多种生物活性的吡喃酮。它对幽门螺杆菌 (MIC=0.1 ng/mL) 具有选择性和强效抗菌活性，而对其他革兰氏阴性菌（包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌）则无活性。Actinopyrone A ((+)-Actinopyrone A; SS 1538A) 还能轻度抑制革兰氏阳性菌和皮肤癣菌的生长，MIC 值范围为 1 静脉注射 actinopyrone A (30 μg/kg) 可使狗的冠状动脉血流量增加 196.2%。
HY-164010
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-W103463
1-Phenylpyrrolidin-2-one
GABA Receptor
Neurological Disease
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物，具有镇静作用，50-100 mg/kg（静脉注射）可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少，但不影响压力感受器的正常的反射功能。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-B0204B
(-)-UD-CG115
Others
Cardiovascular Disease
(-)-Pimobedan 是 Pimobedan (HY-B0204) 的一种异构体。它具有立体选择性分配或分布到红细胞中的特性。(-)-匹莫贝丹在红细胞中的清除率显著低于(+)-匹莫贝丹，这完全是由于其立体选择性分布到红细胞中造成的。(-)-匹莫贝丹的这种立体选择性特性可能解释了之前报道中，它在豚鼠和狗的去垢剂处理心肌标本中产生的收缩力比(+)-异构体大1.5倍的现象。这些特性表明，(-)-匹莫贝丹在体内分布和药理作用方面可能具有独特的优势，这可能对其临床应用有重要影响。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-14157
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合，激活这些受体，从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-121067
Parasite
Cancer
Carbarsone，又称对脲基苯胂酸，用作抗阿米巴原虫剂，并广泛用于家禽和猪饲料中。Carbarsone 通常与抗生素结合使用，以预防火鸡的黑头病等疾病。Carbarsone 表现出相对较低的急性毒性，在慢性摄入条件下风险极小。在代谢过程中，Carbarsone 会转化为阿散酸。
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-111245
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂，与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力，Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg)，拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime)是米尔贝霉素 A4 的衍生物，也是米尔贝霉素肟 (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量。它可抑制光滑念珠菌临床分离株的生长，MIC80 值范围为 16 至 32 μg/mL 以上。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出，但不能阻断缺乏流出泵 CgCDR1 和 PDH1 的菌株的流出，并降低野生型光滑念珠菌中氟康唑和 4-硝基喹啉 1-氧化物的 MIC。它能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0193
Acid Red 18; New Coccine
Dyes
胭脂红
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂，是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID)，用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
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