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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144300
    Rifasutenizol

    TNP-2198

    		 Bacterial Infection
    Rifasutenizol (TNP-2198) 是一种双靶向抗菌剂，对幽门螺杆菌 Helicobacter pylori 的感染有较好的抗菌效果。Rifasutenizol 可用于微需氧和厌氧细菌感染的研究。
    Rifasutenizol
  • HY-162143
    SKI-349

    		SphK Akt mTOR Cancer
    SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
    SKI-349
  • HY-149734
    MA220607

    		Bacterial Infection
    MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂，具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合，还增加细菌膜的通透性，抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
    MA220607
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1

    		EGFR Aurora Kinase Cancer
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-163680
    ERα degrader 9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-162601
    D-01

    		Histone Methyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    D-01 是一种双靶向的 HIF-1α 和 EZH2 抑制剂 (IC50 分别为 4.86 μM 和 0.99 μM)。D-01 抑制 H3K27me3 蛋白的表达。D-01 抑制 A549 细胞的迁移、克隆和侵袭，也抑制 HUVEC 的管腔形成。D-01 可用于肺癌的研究。
    D-01
  • HY-158328A
    CA IX/VEGFR-2-IN-2

    		Carbonic Anhydrase VEGFR Reactive Oxygen Species MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cytochrome P450 Caspase Cancer
    CA IX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 是一种双靶向抑制剂。CA IX/VEGFR-2-IN-2 对 CA IX (KI=3.1 μM) 和 VEGFR-2 (IC50=32.1 nM) 均有较强的抑制作用。CA IX/VEGFR-2-IN-2 可用于胰腺癌 (PANC1)， 乳腺癌 (MCF7) 和前列腺癌细胞 (PC3) 的研究。
    CA IX/VEGFR-2-IN-2
  • HY-151263
    G4/HDAC-IN-1

    		HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    		EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated
  • HY-122909
    GSK2593074A
    1 篇文献验证

    GSK'074

    		 RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
    GSK2593074A
  • HY-162952
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1

    		Bcr-Abl Cancer
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-P99572
    Tecaginlimab

    BNT-312; DuoBody-CD40x-4-1BB; GEN1042

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体，用于 CD40 和 4-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。
    Tecaginlimab
  • HY-D2280
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1

    		HDAC Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1
  • HY-161457
    (Gly0.8Nap0.2)20

    		Fungal DNA/RNA Synthesis Infection
    (Gly0.8Nap0.2)20 是一种对真菌膜和 DNA 双靶向化合物。(Gly0.8Nap0.2)20 具有抗菌活性。
    (Gly0.8Nap0.2)20
  • HY-146160
    PARP-1/HDAC-IN-1

    		PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-150755
    Topo I/COX-2-IN-2

    		Topoisomerase COX Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo I 和 COX-2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-163537
    AChE/BuChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE) (IC50=3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BuChE-IN-5
  • HY-144315
    CYD19

    Snail/HDAC-IN-1

    		 HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    1 篇文献验证

    		 PROTACs TGF-beta/Smad HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-162312
    LLK203

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-144825
    Chol-CTPP

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-138215
    ADTL-EI1712

    		ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-162803
    c-Met-IN-24

    		Apoptosis c-Met/HGFR STAT Cancer
    c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂，具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
    c-Met-IN-24
  • HY-113289
    Brassicasterol

    		Akt Androgen Receptor Bacterial Drug Metabolite HSV Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    油菜甾醇 Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase)，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
    Brassicasterol
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-159484
    Hsp110/sGC-modulator-1

    		HSP Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-164455
    AJI-214

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-169212
    I194496

    		Others Cancer
    I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
    I194496
  • HY-149283
    JAK/HDAC-IN-2

    		JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-163006
    EGFR/c-Met-IN-1

    		EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
    EGFR/c-Met-IN-1
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1

    		HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-164454
    AJI-100

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-149617
    CYP51/PD-L1-IN-4

    		Cytochrome P450 PD-1/PD-L1 Infection
    CYP51/PD-L1-IN-4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1) 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN-4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-4 可用于真菌感染研究。
    CYP51/PD-L1-IN-4
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
  • HY-152253
    CB2R/FAAH modulator-2

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-2
  • HY-120826
    A2AAR/hMAO-B-IN-1

    		Monoamine Oxidase Adenosine Receptor Neurological Disease
    A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    A2AAR/hMAO-B-IN-1
  • HY-145260
    BRD4/CK2-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Casein Kinase Apoptosis Autophagy Cancer
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-158310
    SOS1/EGFR-IN-1

    		EGFR Ras Cancer
    SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
    SOS1/EGFR-IN-1
  • HY-159519
    EGFR/HER2-IN-16

    		Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
    EGFR/HER2-IN-16
  • HY-159510
    VEGFR-2-IN-51

    		Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和 tubulin (IC50=0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50=0.005 μM)。
    VEGFR-2-IN-51

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