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  • HY-139743
    Aditoprime

    Aditoprim

    		 Antifolate Bacterial Infection
    Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Aditoprime
  • HY-131903
    HS271

    		IRAK Inflammation/Immunology
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
  • HY-117604
    THPP-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针， 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂，其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
    THPP-1
  • HY-139743R
    Aditoprime (Standard)

    		Antifolate Bacterial Infection
    Aditoprime (Standard)是 Aditoprime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Aditoprime (Standard)
  • HY-162163
    TLR7 agonist 19

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7 agonist 19 (Compound 14) 是 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，具有良好的药代动力学特性和协同抗肿瘤活性。
    TLR7 agonist 19
  • HY-168025
    VU6007496

    		Others Neurological Disease
    VU6007496 是一种高选择性和 CNS 渗透的 M1 阳性变构调制剂 (PAM)。VU6007496 表现出良好的药代动力学 (PK)。
    VU6007496
  • HY-146214
    CDK4/6-IN-13

    		CDK Cancer
    作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
    CDK4/6-IN-13
  • HY-147577
    Axl-IN-10

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Axl-IN-10 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Axl-IN-10 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-10 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-10 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-10
  • HY-147576
    Axl-IN-9

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Axl-IN-9 (实施例 10) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。Axl-IN-9 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-9 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-9
  • HY-149774
    GC-78-HCl

    		SARS-CoV Infection
    GC-78-HCl 是一种具有口服活性的、非多肽的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，酶的IC50 为 0.19 μM。GC-78-HCl 具有良好的抗冠状病毒活性和药代动力学特性。
    GC-78-HCl
  • HY-143444
    JAK-IN-20

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
    JAK-IN-20
  • HY-147226
    EP3 antagonist 3

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂，其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
    EP3 antagonist 3
  • HY-149759
    SHP2-IN-23

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50=5 nM。
    SHP2-IN-23
  • HY-112613
    UCB9608
    1 篇文献验证

    		 PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
    UCB9608
  • HY-149982
    IDO1-IN-22

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Cancer
    IDO1-IN-22 (Compound 3) 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM，HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。IDO1-IN-22 在 LLC 异种移植模型中具有出色的抗肿瘤功效，以及理想的药代动力学 (PK) 特性。
    IDO1-IN-22
  • HY-148178
    MMV688533

    		Parasite Infection
    MMV688533 是一种抗疟剂，具有快速的抗疟原虫活性，在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性，IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
    MMV688533
  • HY-133015
    Mcl-1 inhibitor 3

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
    Mcl-1 inhibitor 3
  • HY-111539
    BAY-1316957

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    BAY-1316957 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂，对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的活性分子代谢和药代动力学特性，并可用于子宫内膜异位的研究。
    BAY-1316957
  • HY-156121
    NLRP3-IN-20

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂，抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性，在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
    NLRP3-IN-20
  • HY-137892
    GSK620

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。
    GSK620
  • HY-19323A
    (S)-Ceralasertib
    1 篇文献验证

    (S)-AZD6738

    		 ATM/ATR Cancer
    (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
    (S)-Ceralasertib
  • HY-103671A
    IPN60090 dihydrochloride

    		Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090 dihydrochloride
  • HY-103671
    IPN60090

    		Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090
  • HY-132194
    ERα degrader-2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-143439
    LX-039

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-162121
    Antitumor agent-129

    		Others Cancer
    Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
    Antitumor agent-129
  • HY-12995A
    (S)-BI 665915

    		FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-150080
    GSK3739936

    BMS-986180

    		 HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-151915
    ATR-IN-20

    		ATM/ATR mTOR Cancer
    ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
    ATR-IN-20
  • HY-131914B
    EST64454 maleate

    		Others Inflammation/Immunology
    EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂，具有强效的镇痛特性，可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性，在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
    EST64454 maleate
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
    APJ receptor agonist 5
  • HY-134581
    Enpatoran
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    M5049

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran
  • HY-134581A
    Enpatoran hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    M5049 hydrochloride

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran hydrochloride
  • HY-145284
    APJ receptor agonist 4

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
  • HY-162011
    GPR183 antagonist-2

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
    GPR183 antagonist-2
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-124321
    Metralindole hydrochloride

    		Others Cancer
    美曲吲哚盐酸盐 Metralindole hydrochloride 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的重要抑制剂，在肺癌抑制中表现出高结合亲和力。Metralindole hydrochloride 表现出良好的对接分数和分子动力学稳定性，表明其作为非小细胞肺癌抑制剂的潜在功效。Metralindole hydrochloride 还表现出优异的药代动力学特性，包括出色的溶解性和生物利用度，使其成为未来肺癌抑制实验验证的有力候选化合物。
    Metralindole hydrochloride
  • HY-124305
    ML395

    		Endogenous Metabolite Infection
    ML395是一种强效的磷脂酶D2选择性别构抑制剂，具有抗病毒活性。ML395的细胞PLD1 IC50值超过30,000 nM，而其细胞PLD2的IC50值为360 nM。ML395在体外显示出优良的药代动力学特征，且生理化学性质优于其他已报道的磷脂酶抑制剂。ML395在针对多种流感病毒株（H1、H3、H5和H7）的细胞检测中显示出有趣的抗病毒活性。
    ML395
  • HY-18071
    BI-9627
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627
  • HY-18071A
    BI-9627 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627 hydrochloride
  • HY-147086
    CAY10789

    		Leukotriene Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
    CAY10789
  • HY-161826
    Antitumor agent-174

    		β-catenin HSP CDK c-Myc Cancer
    Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
    Antitumor agent-174
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1

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