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By Targets:	GLUT (2) SGLT (2) Acetolactate Synthase (ALS) (1) Autophagy (1) Biochemical Assay Reagents (1) Endogenous Metabolite (6) Free Fatty Acid Receptor (1) Fungal (1) GCGR (1) Lipoxygenase (1) Photosystem II (1) PPAR (1) Somatostatin Receptor (1) TNF Receptor (1) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (5) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (12)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109500

Masoprocol meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA	Lipoxygenase	Metabolic Disease Cancer
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。

HY-109018A

Velagliflozin proline 1 篇文献验证	SGLT	Metabolic Disease
Velagliflozin proline 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，具有抗糖尿病的活性。特别是，Velagliflozin proline 减少肾葡萄糖重吸收，促进葡萄糖尿，从而降低血糖和胰岛素浓度。

HY-109018B

Velagliflozin proline hydrate 1 篇文献验证	SGLT	Metabolic Disease
Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin (HY-109018) 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，具有抗糖尿病的活性。特别是，Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收，促进葡萄糖尿，从而降低血糖和胰岛素浓度。

HY-158583

13-POHSA	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
13-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的脂肪酸酯。13-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。

HY-158584

13-OAHSA 9Z-Octadecenoic acid, 12-carboxy-1-pentyldodecyl ester	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
13-OAHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的脂肪酸酯。13-OAHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。

HY-158639

12-POHSA	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
12-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的脂肪酸酯。12-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。

HY-148247

BI-2081	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC₅₀: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。

HY-158650

10-OAHSA	Endogenous Metabolite TNF Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
10-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的一种脂肪酸酯。10-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。10-OAHSA 可降低骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中 LPS (HY-D1056) 诱导的 Tnf-α 分泌。

HY-118113

BVT-116429	Others	Others
BVT-116429 是一种11βHSD1抑制剂，具有增加脂联素浓度和改善糖尿病小鼠血糖稳态的活性。BVT-116429可提高糖尿病KKAy小鼠血浆脂联素水平，降低基础胰岛素水平，在抑制10天后可降低空腹血糖水平，类似于罗格列酮的效果。

HY-P3621

Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine	GCGR	Metabolic Disease
Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine 是一种生物标记的 Glucagon，Glucagon 是一种肽类激素，由胰腺 α 细胞产生，可以增加血液中葡萄糖和脂肪酸的浓度。

HY-155034

Antitumor agent-102	Topoisomerase GLUT	Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。

HY-P2979A

Invertase, candida sp. β-D-Fructofuranosidase, candida sp.	Biochemical Assay Reagents	Others
转化酶，来源于假丝酵母 Invertase, candida sp. 负责催化蔗糖水解为葡萄糖和果糖，广泛应用于糖类加工领域。Invertase, candida sp. 可用于酶促法测定蔗糖浓度，以及含有 β-D-呋喃果糖苷残基的碳水化合物的结构分析。

HY-125327

YM-543	Others	Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。

HY-139792

Besigliptin tosylate SHR117887	Others	Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。

HY-19824

3PO 最多引用文献 21 篇文献验证	Autophagy	Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC₅₀s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP，NAD⁺ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。

HY-108615

CP-316819 GPi 819	Others	Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂，具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累，但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。

HY-P3954

Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse)	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽，在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5) 调节 GLP-1 分泌。

HY-113513

5-HEPE	Others	Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。

HY-B1876

Nicosulfuron	Acetolactate Synthase (ALS) Photosystem II Fungal	Others
烟嘧磺隆 Nicosulfuron 是一种高效、无害、抗真菌的选择性除草剂，属于磺脲类。Nicosulfuron 也是一种光合系统抑制剂，可抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 酶活性。Plectosphaerella cucumerina AR1 在浮游生活方式下对 Nicosulfuron 的降解依赖于葡萄糖浓度。Nicosulfuron 促进糖酵解途径和三羧酸循环，提高甜玉米的适应性。Nicosulfuron 可减少支链氨基酸 (BCAAs) 的合成，有望用于玉米栽培。

HY-151486

GLUT1-IN-1	GLUT	Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 5.49 μM，11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法（PDT）和癌症的研究。

HY-W250795B

Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0	Endogenous Metabolite	Others
麦芽糊精,葡萄糖当量5.0-8.0 Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0 可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 表示相同浓度下相对于纯葡萄糖的还原端醛基的数量，因此高 DE 表明高水解转化率和较低的平均分子量。

HY-124399

N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide	Endogenous Metabolite PPAR	Metabolic Disease
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC₅₀=100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库	2,691 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 2,691 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

2,691 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2,691 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-158583

13-POHSA	Native Proteins
13-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的脂肪酸酯。13-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。

HY-W250795B

Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0	Carbohydrates
麦芽糊精,葡萄糖当量5.0-8.0 Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0 可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 表示相同浓度下相对于纯葡萄糖的还原端醛基的数量，因此高 DE 表明高水解转化率和较低的平均分子量。

Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0

Carbohydrates

麦芽糊精,葡萄糖当量5.0-8.0 Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0 可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 表示相同浓度下相对于纯葡萄糖的还原端醛基的数量，因此高 DE 表明高水解转化率和较低的平均分子量。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3954

Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse)	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽，在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5) 调节 GLP-1 分泌。

HY-P3621

Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine	GCGR	Metabolic Disease
Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine 是一种生物标记的 Glucagon，Glucagon 是一种肽类激素，由胰腺 α 细胞产生，可以增加血液中葡萄糖和脂肪酸的浓度。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-109500

Masoprocol meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA	other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Lipoxygenase
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。

HY-113513

5-HEPE	Microorganisms Source classification	Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。

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