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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148183
    Homologous recombination-IN-1

    		RAD51 Cancer
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM)，可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-15317
    RI-1
    5 篇文献验证

    		 RAD51 Cancer
    RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂，IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
    RI-1
  • HY-126972A
    RI(dl)-2 TFA
    1 篇文献验证

    		 RAD51 Cancer
    RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂，IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合，并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
    RI(dl)-2 TFA
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    		 PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-114842
    TDRL-551

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用，提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用，在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
    TDRL-551
  • HY-16904
    RI-2
    1 篇文献验证

    		 RAD51 Cancer
    RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂，IC50 值为 44.17 μM，能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
    RI-2
  • HY-120836
    AOH1160

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，AOH1160 可干扰 DNA 复制，阻断同源重组介导的 DNA 修复，导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    AOH1160
  • HY-116770
    PFM01
    3 篇文献验证

    		 Endonuclease Cancer
    PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物，是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM01
  • HY-P4161
    KWWCRW

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽，具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR)，并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
    KWWCRW
  • HY-142924
    ATR-IN-8

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。
    ATR-IN-8
  • HY-162384
    EPIC-0628

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。已发现，长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用，可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-146194
    NHEJ inhibitor-1

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
    NHEJ inhibitor-1
  • HY-157212
    PARP-1/Proteasome-IN-1

    		Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-13237
    GSK2578215A
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease Cancer
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
    GSK2578215A
  • HY-113064
    Selenocystine
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-126972
    RI(dl)-2

    		RAD51 Cancer
    RI(dl)-2 抑制 RAD51 的 D-loop 活性，IC50 值为 11.1 µM，并抑制同源重组 (HR) 活性，IC50 值为 3.0 µM。RI(dl)-2 抑制了 HR 介导的 DNA 双链断裂修复，并对不同癌细胞系敏感。
    RI(dl)-2
  • HY-161431
    RTx-152

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-160700
    TNG348

    		Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-150147
    CAM833

    		RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-151799
    P62-RNF168 agonist-1

    		p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    P62-RNF168 agonist-1
  • HY-151939
    BLM-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BLM-IN-2 是一种布鲁姆氏综合征蛋白 (BLM) 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 μM。BLM-IN-2 能有效抑制结直肠癌细胞的增殖、侵袭、细胞周期阻滞和凋亡。BLM-IN-2 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
    BLM-IN-2
  • HY-145804
    Palacaparib
    1 篇文献验证

    AZD-9574

    		 PPAR Neurological Disease Cancer
    AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
    Palacaparib

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