Search Result

Results for "

ligand binding domain (LBD)

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (1) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Cytochrome P450 (1) Endogenous Metabolite (1) Estrogen Receptor/ERR (6) Histone Methyltransferase (6) iGluR (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (6) Parasite (6) PPAR (4) ROR (2)
By Research Areas:	Cancer (6) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (6) Inflammation/Immunology (8) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (7)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: VISTA Discoidin Domain Receptor Target Protein Ligand-Linker Conjugates Penicillin-binding protein (PBP) Epigenetic Reader Domain E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates FABP FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC Transthyretin (TTR) YB-1 PD-1/PD-L1 WDR5 GHR PIKfyve BCL6 P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B1322A

Amodiaquine 最多引用文献 9 篇文献验证 Amodiaquin	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹 Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 最多引用文献 9 篇文献验证 Amodiaquin dihydrochloride dihydrate	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322B

Amodiaquine dihydrochloride 最多引用文献 9 篇文献验证 Amodiaquin dihydrochloride	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹二盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，K_i 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-117727

Leriglitazone MIN-102; Hydroxypioglitazone	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-117727A

Leriglitazone hydrochloride MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-120210

XY018	ROR	Inflammation/Immunology Cancer
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合。

HY-B1322AS

Amodiaquine-d10	Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹-d₁₀ Amodiaquine-d₁₀ 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-122737

RORγt Inverse agonist 8	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-B1322AS1

Amodiaquine-d10 hydrochloride Amodiaquin-d₁₀	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Isotope-Labeled Compounds	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐-d₁₀ Amodiaquine-d₁₀ hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322R

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Standard)	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐(Standard) Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) (Standard)是 Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-111254

GQ-16	PPAR	Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，K_i 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。

HY-162738

JMV6944	Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC₅₀ 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。

HY-117727S

Leriglitazone-d4 MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄	Isotope-Labeled Compounds PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone-d₄ (MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-132205

DS45500853	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC₅₀ 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

HY-143201

DS20362725	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC₅₀ 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

HY-137818

SR19881	Estrogen Receptor/ERR	Cardiovascular Disease
SR19881 是一种有效的 ERRγ 和 ERRβ 的双激动剂，其EC₅₀ 分别为 0.39 和 0.63 μM。

HY-141551

GNE-274	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

HY-136242

UT-34	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-W677684

Nurr1 agonist 2	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A	Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC₅₀: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，K_d 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。

HY-121372

Lactandrate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。

HY-122742

HBT1	iGluR	Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

HY-164552

ZNU-IMB-Z15	Apoptosis Androgen Receptor	Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。

HY-W017113

2-Mercaptobenzothiazole	Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor	Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC₅₀ 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-W017113

2-Mercaptobenzothiazole	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC₅₀ 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1322AS

Amodiaquine-d10
Amodiaquine-d₁₀ 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322AS1

Amodiaquine-d10 hydrochloride
Amodiaquine-d₁₀ hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-117727S

Leriglitazone-d4
Leriglitazone-d₄ (MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

Leriglitazone-d4

Leriglitazone-d₄ (MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4