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mGlu3

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122138
    VU6010572

    		mGluR Neurological Disease
    VU6010572 是一种有效的选择性 mGlu3 负变构调制器，其 IC50 为 245 nM。VU6010572 是高度 CNS 渗透剂。
    VU6010572
  • HY-108710
    VU0650786
    2 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    VU0650786
  • HY-119243
    LY2794193
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)。
    LY2794193
  • HY-16636
    ML337

    		mGluR Neurological Disease
    ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂，IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
    ML337
  • HY-18760
    LY2812223

    		mGluR Neurological Disease
    LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂，对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
    LY2812223
  • HY-18941
    Eglumegad
    4 篇文献验证

    LY354740; Eglumetad

    		 mGluR Neurological Disease
    Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
    Eglumegad
  • HY-103551
    (±)-LY395756

    		mGluR Neurological Disease
    (±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
    (±)-LY395756
  • HY-129274
    RO4988546

    		mGluR Neurological Disease
    RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [3h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
    RO4988546
  • HY-131336
    MGS0274

    		mGluR Neurological Disease
    MGS0274 是 mGlu2 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体活性分子，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。
    MGS0274
  • HY-103551A
    LY 541850

    		mGluR Neurological Disease
    LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
    LY 541850
  • HY-107509
    LY2389575 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。
    LY2389575 hydrochloride
  • HY-103558
    LY379268
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
    LY379268
  • HY-120717
    VU6001966

    		mGluR Others
    VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
    VU6001966
  • HY-70059
    LY341495
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    LY341495
  • HY-18941B
    (rel)-Eglumegad

    (rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad

    		 mGluR Neurological Disease
    (rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
    (rel)-Eglumegad
  • HY-18941C
    Eglumegad hydrochloride
    4 篇文献验证

    LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride

    		 mGluR Neurological Disease
    Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
    Eglumegad hydrochloride
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-19630
    ML289

    VU0463597

    		 mGluR Neurological Disease
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
    ML289
  • HY-122255
    LY487379

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-70059A
    (Rac)-LY341495

    		mGluR Neurological Disease
    (Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    (Rac)-LY341495
  • HY-101335
    DCG-IV

    		mGluR Neurological Disease
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
    DCG-IV
  • HY-50906
    LY404039
    2 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
    LY404039
  • HY-105040C
    Pomaglumetad methionil hydrochloride

    LY2140023 hydrochloride

    		 mGluR Neurological Disease
    Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
    Pomaglumetad methionil hydrochloride

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