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mTORC1-IN-2

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  • HY-132168
    RMC-5552
    2 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
    RMC-5552
  • HY-14581
    Palomid 529
    5 篇文献验证

    P529

    		 mTOR Apoptosis Cancer
    Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。
    Palomid 529
  • HY-107363
    FT-1518

    		mTOR Cancer
    FT-1518 是一种选择性的，可口服的，有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
    FT-1518
  • HY-50710
    KU-0063794
    10 篇以上引用文献

    		 mTOR Cancer
    KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 值均约为 10 nM。
    KU-0063794
  • HY-100222
    CZ415
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
    CZ415
  • HY-13806
    XL388
    3 篇文献验证

    		 mTOR Autophagy Cancer
    XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    XL388
  • HY-16956
    Onatasertib
    2 篇文献验证

    CC-223; ATG-008

    		 mTOR Apoptosis Cancer
    Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Onatasertib
  • HY-15248
    GDC-0349
    2 篇文献验证

    		 mTOR Autophagy Cancer
    GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
    GDC-0349
  • HY-155475
    mTORC1-IN-2

    		mTOR Cardiovascular Disease
    mTORC1-IN-2 (compound H3) 是 NO 供体化合物，可缓解血管扩张和减轻心肌缺氧损伤。mTORC1-IN-2 可上调 TSC2-P 表达，并抑制 mTORC1 表达。
    mTORC1-IN-2
  • HY-111065
    OXA-01

    		mTOR Cancer
    OXA-01 是有效的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 7 nM。
    OXA-01
  • HY-15247
    Vistusertib
    25 篇以上引用文献

    AZD2014

    		 mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    奥西替尼杂质1 (AZD2014) Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
    Vistusertib
  • HY-10422
    AZD-8055
    50 篇以上引用文献

    		 mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    AZD-8055
  • HY-16962
    CC-115
    2 篇文献验证

    		 DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
    CC-115
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
    CC-115 hydrochloride
  • HY-10474
    Torkinib
    20 篇以上引用文献

    PP 242

    		 mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
    Torkinib
  • HY-12652
    AZD3147

    		mTOR Cancer
    AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
    AZD3147
  • HY-18353
    mTOR inhibitor-3
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    mTOR inhibitor-3
  • HY-10044
    WYE-132
    5 篇以上引用文献

    WYE-125132

    		 mTOR Apoptosis Cancer
    WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    WYE-132
  • HY-10423
    OSI-027
    10 篇以上引用文献

    ASP7486

    		 mTOR Autophagy Cancer
    OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
    OSI-027
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate
    最多引用文献
    58 篇文献验证

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    		 PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Dactolisib Tosylate
  • HY-126077
    MTI-31
    1 篇文献验证

    LXI-15029

    		 mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
    MTI-31
  • HY-161509
    PT-88

    		mTOR Cancer
    PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50=1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合体，这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式，与细胞的生长，增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用，特别是针对乳腺癌的治疗研究。
    PT-88
  • HY-13002
    Torin 2
    10 篇以上引用文献

    		 mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Torin 2
  • HY-15271
    WYE-687
    3 篇文献验证

    		 mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
    WYE-687
  • HY-10681
    Gedatolisib
    4 篇文献验证

    PKI-587; PF-05212384

    		 PI3K mTOR Cancer
    Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
    Gedatolisib
  • HY-50673
    Dactolisib
    最多引用文献
    58 篇文献验证

    BEZ235; NVP-BEZ235

    		 PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Dactolisib
  • HY-50673A
    Dactolisib hydrochloride

    BEZ235 hydrochloride; NVP-BEZ235 hydrochloride

    		 PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Dactolisib hydrochloride
  • HY-15271A
    WYE-687 dihydrochloride

    		mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
    WYE-687 dihydrochloride
  • HY-12034
    WYE-354
    5 篇以上引用文献

    		 mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
    WYE-354
  • HY-12868
    Bimiralisib
    3 篇文献验证

    PQR309

    		 PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
    Bimiralisib
  • HY-15900
    Voxtalisib
    5 篇文献验证

    XL765; SAR245409

    		 PI3K mTOR Cancer
    Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。
    Voxtalisib
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    		 PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
    PI-103 Hydrochloride
  • HY-10115
    PI-103
    20 篇以上引用文献

    		 PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
    PI-103
  • HY-134903
    (32-Carbonyl)-RMC-5552

    		mTOR Cancer
    (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
    (32-Carbonyl)-RMC-5552

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