2. PI3K/Akt/mTOR
  3. mTOR
  4. CZ415

CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CZ415 Chemical Structure

CZ415 Chemical Structure

CAS No. : 1429639-50-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥910
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5700
In-stock
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Customer Review

CZ415 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    CZ415 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 May 30;8(47):82027-82036.  [Abstract]

    U0126 and MEK162 block ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells.

    查看 mTOR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    mTOR mTORC1 mTORC2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CZ415 is a potent and highly selective mTOR inhibitor with a pIC50 of 8.07. CZ415 inhibits mTORC1 and mTORC2 protein complex.

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    8.07 (pIC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    48 μM
    Compound: 3; CZ415
    Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp assay
    Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp assay
    		[PMID: 27563401]
    体外研究
    (In Vitro)

    抑制两个下游靶标的磷酸化导致 pS6RP 的 IC50 为 14.5 nM，pAKT 的 IC 为 14.8 nM。CZ415 的免疫抑制作用是通过在刺激的人全血中检测 18 小时后分泌的 IFNγ 来测量的，所得 IC50 为 226 nM。作为心脏毒性的预测因子，CZ415 对人心脏离子通道 hERG 的活性在 HEK293 细胞的全细胞膜片钳试验中进行评估，IC50 为 48 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    CZ415 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    CZ415 是一种高度选择性的 mTOR 抑制剂，在胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中显示出体内功效。为了全面表征 CZ415 并改进剂量预测，在大鼠中评估了药代动力学 (PK) 曲线。在 1 mg/kg 静脉内 (iv) 推注和 3 mg/kg 口服 (po) 给药后测定 PK 和口服生物利用度。观察到的血浆清除率对应于 45% 的肝血流量，表明随着时间的推移，足够水平的游离化合物在动物体内循环。口服吸收迅速，Tmaxmax 为 0.5 h，生物利用度 F=44% 表明肠道吸收非常好[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    459.56

    Formula

    C22H29N5O4S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (217.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL
    5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    To determine the effects of CZ415 on its pharmacological target, dose-dependent changes in phosphorylation levels of S6 Ribosomal Protein and Akt - both downstream targets of mTOR are assessed. CZ415 is administered orally at 1, 3 and 10 mg/kg to mice 1 h before anti-CD3 stimulus. 15 min after stimulation, spleens are dissected and analyzed for pS6RP and pAKT levels. A dose related significant inhibition of phosphorylation of both S6RP and Akt are observed after compound administration. In particular, 1 and 3 mg/kg CZ415 could fully inhibit S6RP phosphorylation induced by anti-CD3 stimulation and 10 mg/kg additionally decreased the constitutive phosphorylation levels as measured in the control group.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    CZ415 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL 54.3999 mL
    5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL 10.8800 mL
    10 mM 0.2176 mL 1.0880 mL 2.1760 mL 5.4400 mL
    15 mM 0.1451 mL 0.7253 mL 1.4507 mL 3.6267 mL
    20 mM 0.1088 mL 0.5440 mL 1.0880 mL 2.7200 mL
    25 mM 0.0870 mL 0.4352 mL 0.8704 mL 2.1760 mL
    30 mM 0.0725 mL 0.3627 mL 0.7253 mL 1.8133 mL
    40 mM 0.0544 mL 0.2720 mL 0.5440 mL 1.3600 mL
    50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.0880 mL
    60 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3627 mL 0.9067 mL
    80 mM 0.0272 mL 0.1360 mL 0.2720 mL 0.6800 mL
    100 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.5440 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    CZ4151429639-50-8CZ 415CZ-415mTORMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    CZ415
    目录号：
    HY-100222
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