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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

4

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13699
    NBI-42902

    		GnRH Receptor PERK Others
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-P99701
    Letolizumab

    BMS-986004

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology
    来利珠单抗 Letolizumab (BMS-986004) 是一种靶向 CD40L 的单克隆抗体，其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变 IgG1，包括 Fc 结合和补体固定。Letolizumab 降低了排斥反应、血栓栓塞，延长了存活时间。
    Letolizumab
  • HY-P99178
    CTX-471

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    CTX-471 是 CD137 的全人源单克隆抗体。CTX-471 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力，Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM。CTX-471 可用于免疫调节和癌症的研究。
    CTX-471
  • HY-P99680
    Keliximab

    SB-210396; IDEC CE9.1

    		 Interleukin Related Cancer
    凯利昔单抗 Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体，对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
    Keliximab
  • HY-153810
    Mosnodenvir

    JNJ-1802

    		 Virus Protease Flavivirus Dengue virus Infection
    Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
    Mosnodenvir
  • HY-P5625
    ROAD-1

    		Bacterial Infection
    ROAD-1 是一种恒河猴口腔粘膜 α-防御素。ROAD-1 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌具有抗菌活性。
    ROAD-1
  • HY-160998
    YM-344031

    		CCR Inflammation/Immunology
    YM-344031 是口服有效的 CCR3 拮抗剂。YM-344031 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子-1 (eotaxin-1) 和 RANTES 与 CCR3 的结合，IC50 分别为 3.0 和 16.3 nM。YM-344031 可抑制配体诱导的细胞内 Ca2+ 浓度升高和配体诱导的趋化作用。YM-344031 可抑制 Eotaxin-1 诱导的恒河猴血液嗜酸性粒细胞形态变化，并预防小鼠中的过敏性皮肤反应。
    YM-344031
  • HY-170032
    Oxotremorine

    		mAChR Neurological Disease
    Oxotremorine 是 mAChR 的激动剂，可激活 M1 和 M3 乙酰胆碱受体。Oxotremorine 在猕猴的药物辨别实验中表现出尼古丁样效应。
    Oxotremorine
  • HY-P99607
    Clenoliximab

    IDEC-151

    		 HIV Inflammation/Immunology
    克立昔单抗 Clenoliximab (IDEC-151) 是一种猕猴-人嵌合单克隆抗体（免疫球蛋白 G4），对 T 淋巴细胞表面的 CD4 分子具有特异性。Clenoliximab 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Clenoliximab
  • HY-110070
    DL-AP4 sodium

    2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium

    		 mGluR Others Neurological Disease
    DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合，激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路，并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂，可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
    DL-AP4 sodium
  • HY-117913
    ES-8891

    		Renin Cardiovascular Disease
    ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后，血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低，同时平均血压显著下降，而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
    ES-8891
  • HY-117637
    ALS-I-41

    		Others Neurological Disease
    ALS-I-41是一种强效且选择性的催产素受体拮抗剂，具有调节社会行为和精神障碍相关生物学活性的潜力。ALS-I-41被评估用于非人灵长类动物的行为药理学实验，可以通过鼻内或肌肉注射进行给药。ALS-I-41的中央神经系统穿透能力和代谢速率通过在猕猴的脑脊液和血浆中进行质谱分析进行了研究。
    ALS-I-41
  • HY-19145
    PD-134672

    CI-992

    		 Renin Cancer
    PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
    PD-134672
  • HY-159099
    HbF inducer 2

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase Others
    HbF inducer 3 (Compound dWIZ-2) 是一种口服有效的分子胶，可降解 WIZ 转录因子 (在原代人红系前体细胞中 DC50=13 nM) 并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达 (EC50=100 nM)。HbF inducer 3 在食蟹猴中表现出良好的药代动力学特征。
    HbF inducer 2
  • HY-115004
    MM-433593

    		FAAH Neurological Disease
    MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂，通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性，具有快速分布相和较慢清除相，其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%)，其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化，导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
    MM-433593
  • HY-118275
    FK960

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    FK960 是一种潜在的抗痴呆剂，通过增强胆碱能神经传递，来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中，毒扁豆碱 (AChE 抑制剂；HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应，作用时间可持续 1 小时。然而，FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂；HY-100822) 消除的 rCBF 反应，表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
    FK960
  • HY-159595
    PCSK9-IN-29

    		LDLR PCSK9 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PCSK9-IN-29 是一种降脂剂。PCSK9-IN-29 可以在 hepG2 细胞中增加低密度脂蛋白受体 (LDLR) 蛋白表达并降低 PCSK9 蛋白表达。PCSK9-IN-29 在高脂肪饮食的食蟹猴中可以降低血清 LDL-C、TC 和肝酶 ALT 的水平，降低体重体脂，并增加骨矿物质含量。PCSK9-IN-29 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肥胖症的研究。
    PCSK9-IN-29
  • HY-121964
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid

    		iGluR Neurological Disease
    (2R,3S)-REL-哌啶-2,3-二甲酸 Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂，也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid
  • HY-118156
    L-699333

    		Others Others
    L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
    L-699333

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