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murine leukemia

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N1649
    2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone

    		Others Cancer
    2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 是一种双黄酮类化合物，可从 Quintinia acutifolia 的叶片中分离得到。2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 对 P388 小鼠淋巴细胞白血病细胞具有一定的细胞毒性作用，其 IC50 值为 8.2 µg/mL。
    2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone
  • HY-112041
    Unesbulin
    3 篇文献验证

    PTC596

    		 BMI1 Apoptosis Cancer
    Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
    Unesbulin
  • HY-E70085
    Moloney murine leukemia virus RT

    		DNA/RNA Synthesis Infection
    鼠白血病病毒逆转录酶 Moloney murine leukemia virus RT 是一种来自 Moloney 小鼠白血病病毒 (MMLV) 的单体逆转录酶。Moloney murine leukemia virus RT 是一种复制聚合酶，在逆转录病毒的生命周期中起重要作用。
    Moloney murine leukemia virus RT
  • HY-155288
    DosatiLink-1

    		Bcr-Abl Cancer
    DosatiLink-1 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    DosatiLink-1
  • HY-117365
    MI-1481

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-1481 是 Menin-MLL1 相互作用的高度有效的抑制剂，其 IC50 为3.6 nM。MI-1481 显著降低小鼠骨髓细胞生长转化，抑制白血病的进展。
    MI-1481
  • HY-155289
    DosatiLink-2

    		Bcr-Abl Cancer
    DosatiLink-2 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    DosatiLink-2
  • HY-N10206
    11-epi-Chaetomugilin I

    		Endogenous Metabolite Cancer
    11-epi-Chaetomugilin I 是一种在 Chaetomium globosum 中发现的代谢物。11-epi-Chaetomugilin I 对小鼠 P388 白血病细胞系、人类 HL-60 白血病细胞系、小鼠 L1210 白血病细胞系和人类 KB 表皮样癌细胞系具有显著的细胞毒性活性。
    11-epi-Chaetomugilin I
  • HY-155290
    PonatiLink-1-24

    		Bcr-Abl Cancer
    PonatiLink-1-24 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    PonatiLink-1-24
  • HY-12458
    Pyrindamycin A

    		DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    吡啶霉素A Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性，对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性，特别是对抗多柔比星抗性细胞。
    Pyrindamycin A
  • HY-W787717
    12-Methoxydodecanoic acid

    		HIV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    12-Methoxydodecanoic acid 是含杂原子的肉豆蔻酸类似物，具有抗 HIV 的活性，其IC50为6.8 μM。12-Methoxydodecanoic acid抑制莫洛尼鼠白血病病毒 (MoMLV)。
    12-Methoxydodecanoic acid
  • HY-133850
    10-DEBC

    		Pim Cancer
    10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
    10-DEBC
  • HY-P1785
    Abl Cytosolic Substrate

    Abltide

    		 Bcr-Abl Cancer
    Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。Abl 蛋白酪氨酸激酶是v-AbI蛋白酪氨酸激酶的一种截断形式，是Abelson小鼠白血病病毒Gag-Abl融合蛋白的一个伙伴。
    Abl Cytosolic Substrate
  • HY-P5426
    Abl protein tyrosine kinase substrate

    		Bcr-Abl Others
    Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶（Abl 蛋白酪氨酸激酶）的肽底物，Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
    Abl protein tyrosine kinase substrate
  • HY-100688
    ML390

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。
    ML390
  • HY-129564
    Acetomycin

    		Antibiotic Cancer
    Acetomycin是一种抗生素。Acetomycin 抑制 CT-8 人结肠腺癌细胞 (IC50: 1.5 μg/mL) 和 L1210 鼠白血病细胞 (IC50: 2.2 μg/mL) 的生长。Acetomycin 可从放线菌 WP-2661 中分离出来。
    Acetomycin
  • HY-130430
    Neplanocin A

    (-)-Neplanocin A

    		 Antibiotic Orthopoxvirus Infection Cancer
    Neplanocin A ((-)-Neplanocin A) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)，对小鼠 L1210 白血病具有显著的抗肿瘤活性。Neplanocin A 也是一种不可逆的 AdoHcy hydrolase 抑制剂 (Ki=8.39 nM)。Neplanocin A 还具有抗病毒活性，能有效抑制 vaccinia 病毒。Neplanocin A 可从 Ampullariella regularis 中获得。
    Neplanocin A
  • HY-120504
    N-Acetyltyramine
    1 篇文献验证

    		 Bacterial Infection Cancer
    N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
    N-Acetyltyramine
  • HY-167860
    BE-12406B

    		Others Cancer
    BE-12406B 是一种抗肿瘤剂，存在于链霉菌培养液中。BE-12406B 可以抑制 Vincristine (HY-N0488) 耐药或 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的 P388 鼠白血病细胞系及其亲本敏感细胞系的生长。
    BE-12406B
  • HY-N8280
    IKD-8344

    		Fungal Infection
    IKD-8344 是一种大环双内酯，最初从放线菌种中分离出来，具有多种生物活性，包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50=0.54 ng/ml）。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长（MIC=6.25 μg/mL），并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
    IKD-8344
  • HY-N10653
    Altemicidin

    (-)-Altemicidin

    		 Others Cancer
    Altemicidin 是一种单萜生物碱，最初从 S. sioyaensis 中分离出来，具有杀螨和抗癌活性。在温室盆栽试验中，浓度为 10 和 100 ppm 时，该物质对二斑蜘蛛螨 (T. urticae) 具有杀螨作用。Altemicidin 可抑制小鼠 L1210 淋巴细胞白血病和 IMC 癌细胞的生长（IC50s 分别为 0.84 和 0.82 μg/mL）。该物质对小鼠有毒性，LD50 值为 0.3 mg/kg。
    Altemicidin
  • HY-N13095
    (+)-Plakevulin A

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    (+)-Plakevulin A (Plakevulin A) 是一种氧脂素，可以从冲绳海绵 Plakortis sp 中分离得到的。(+)-Plakevulin A 抑制 DNA 聚合酶（pols）α 和 δ 的酶活性。(+)-Plakevulin A 诱导细i胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    (+)-Plakevulin A
  • HY-153200
    MDM2/XIAP-IN-2

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
    MDM2/XIAP-IN-2
  • HY-W014109
    (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

    (E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU

    		 Others Infection
    (E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基，是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物，可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时，它可以增强化疗药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效，从而延长生存时间。
    (E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  • HY-P2379
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp

    		HIV Integrase Infection
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 整合酶的抑制剂，IC50 为 2 μM。
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp
  • HY-137936
    Terrecyclic Acid

    		Antibiotic Infection
    Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
    Terrecyclic Acid
  • HY-114312
    MD-224
    5 篇文献验证

    		 PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-111640
    3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂，作用于 MCF-7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM)，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine
  • HY-116028
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2

    15-Deoxy-Δ12,14-PGD2

    		 Endogenous Metabolite Prostaglandin Receptor PPAR Src Cardiovascular Disease
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物，是 PGD2 受体 2 (DP2) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2（Ki=50 nM）并诱导嗜酸性粒细胞活化（EC50=8 nM）。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ) 的募集，诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50=0.3 μg/ml），并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集（IC50=320 ng/mL）。
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2
  • HY-139090
    3-Oxobetulin acetate

    28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin

    		 Bacterial HIV Drug Derivative Cancer
    3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
    3-Oxobetulin acetate

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