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22

抑制剂 & 激动剂

1

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15044
    NU1025

    		PARP Neurological Disease Cancer
    NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM，Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌活性分子的细胞毒性，并具有抗癌和神经保护的作用。
    NU1025
  • HY-110127
    NU9056
    5 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂， 为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    NU9056
  • HY-18930
    NU6300

    		CDK Cancer
    NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
    NU6300
  • HY-13816
    NU6027

    		CDK ATM/ATR Cancer
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
    NU6027
  • HY-122038
    NU-8165

    		MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-116621
    NU-7163

    		DNA-PK Cancer
    NU-7163 是一种具有 ATP 竞争活性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=0.19 μM; Ki=24 nM)。 NU-7163 在体外可以对 HeLa 人肿瘤细胞系增强电离辐射的细胞毒性。
    NU-7163
  • HY-151886
    NU223612

    		PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Neurological Disease Cancer
    NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs)，可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO))，Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
    NU223612
  • HY-145427
    NU5455

    		DNA-PK Cancer
    NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
    NU5455
  • HY-168529
    NU074381b

    		Myosin Cancer
    NU074381b (compound 5b) 是一种有效的 S100A4 抑制剂。NU074381b 抑制 S100A4-NMII 复合物的形成，IC50 值为 0.48 µM。NU074381b 抑制细胞增殖和迁移。
    NU074381b
  • HY-A0149
    Phenindamine

    nu 1504

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    苯茚胺 Phenindamine (Nu 1504) 是一种抗组胺剂 (antihistamine)。
    Phenindamine
  • HY-107419
    NU6140
    1 篇文献验证

    		 CDK Aurora Kinase Cancer
    NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
    NU6140
  • HY-173066
    NU227326

    		PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1，DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性，血浆半衰期为 5.7 小时，脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    NU227326
  • HY-118379
    NU/ICRF 500

    		Topoisomerase Inflammation/Immunology
    NU/ICRF 500 是一种拓扑异构酶 II 催化抑制剂，能够增加人类淋巴细胞中 CREST 阴性微核的数量。
    NU/ICRF 500
  • HY-19316
    NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

    		 CDK Cancer
    O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
    NU2058
  • HY-15719
    NU 7026
    10 篇以上引用文献

    LY293646

    		 DNA-PK Apoptosis Cancer
    NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13 μM。
    NU 7026
  • HY-15569
    NU6102

    		CDK Cancer
    NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
    NU6102
  • HY-11006
    KU-57788
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    nu7441

    		 DNA-PK CRISPR/Cas9 Cancer
    KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
    KU-57788
  • HY-173067
    IDO1 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others
    IDO1 ligand-1 是 PROTAC NU227326 (HY-173066) 的靶蛋白配体。 NU227326 可用于降解 IDO1。
    IDO1 ligand-1
  • HY-123237
    KRC-108

    		c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met、c-Met M1250T、c-Met Y1230D、Ron、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡和自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRC-108
  • HY-173069
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 169

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 169 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体和连接子的复合物，可以用于合成 PROTAC 降解剂 NU227326 (HY-173066)。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 169
  • HY-173068
    2-(4-(Piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)acetic acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    2-(4-(Piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)acetic acid 是一种连接子，可以用于合成 PROTAC 降解剂 NU227326 (HY-173066)。
    2-(4-(Piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)acetic acid
  • HY-164575
    NH2-NODAGA

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温，2 h，ph 7-7.5)，得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸（KuE），KuE 是前列腺特异性膜抗原（PSMA）的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga，可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。
    NH2-NODAGA

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