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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0864

    Macranthoiside I

    Others Cancer
    灰毡毛忍冬皂苷乙 灰毡毛忍冬皂苷乙(Macranthoidin B)是一活性天然皂苷。
    Macranthoidin B
  • HY-114392
    Gly-β-MCA
    10 篇以上引用文献

    FXR Autophagy Metabolic Disease
    Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可用于代谢障碍的研究。
    Gly-β-MCA
  • HY-120875

    RAR/RXR Neurological Disease
    HX600 是 RXR (Retinoid X Receptor) 异源二聚体复合物的合成激动剂。HX600 可预防缺血引起的神经元损伤。 HX600 具有口服生物活性。
    HX600
  • HY-111313

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-105845

    Others Neurological Disease
    非那二醇 Phenaglycodol 属于丁二醇类,具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Phenaglycodol 具有口服生物活性。
    Phenaglycodol
  • HY-19596

    Others Inflammation/Immunology
    Fenprinast 是一种色氨酸样支气管扩张剂,用于过敏和运动诱发哮喘的研究。Fenprinast 有口服活性。
    Fenprinast
  • HY-101580

    SR 57667

    Others Neurological Disease
    Paliroden 是一种可口服的,神经营养的非肽类化合物,能够激活内源性神经营养素因子的合成,用于阿尔兹海默症和帕金森症的研究。
    Paliroden
  • HY-162627

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDHA-IN-6 (compound 6) 是一种口服的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 生物活性抑制剂,IC50 为 46 nM。LDHA-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    LDHA-IN-6
  • HY-162629

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDHA-IN-7 (compound 21) 是有口服活性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 和 LDHB 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 1.2 μm。
    LDHA-IN-7
  • HY-105412A

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RU 52583 是一种口服生物活性的 α 2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。RU 52583 对脑隔海马系统受损的大鼠具有认知增强特性。
    RU 52583
  • HY-162621

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    BET-IN-25 (compound 7) 是一种口服生物活性的溴结构域 BD1BD2 抑制剂,其 IC50 分别为 0.18 μM 和 9.2 μM。
    BET-IN-25
  • HY-158711

    STING Cancer
    STING agonist-38 (compound 58)是 STING 的有效激动剂,在 THP1 细胞中的 EC50 为 0.05 μM。STING agonist-38 具有一定的口服生物活性。
    STING agonist-38
  • HY-N0580
    Fraxetin
    2 篇文献验证

    Apoptosis Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    弗拉西汀 Fraxetin 是从 Fraxinus rhynchophylla Hance 中分离出来的,具有口服活性。 Fraxetin 具有抗肿瘤,抗菌,抗氧化和抗炎作用。 Fraxetin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fraxetin
  • HY-158703

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 24 (compound 103) 是 KRAS G12D 的有效抑制剂,IC50 为 0.004 μM。KRAS G12D 抑制剂 24 具有口服生物活性。
    KRAS G12D inhibitor 24
  • HY-161760

    Raf Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis inducer-3 (compound JB3) 是一种口服的具有生物活性的 RAF1 抑制剂,其 IC50 为 226.9 nM。Ferroptosis inducer-3 可诱导铁死亡 (ferroptosis),在癌症研究中发挥重要作用。
    Ferroptosis inducer-3
  • HY-162634

    Amylases Glucosidase Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-15 (compound 6C) 是有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (α-amylase) 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 21 μM 和 61 μM。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-15
  • HY-161759

    Histone Methyltransferase Metabolic Disease
    MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。
    MS152
  • HY-162635

    Amylases Glucosidase Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-14 是一种口服生物活性的α-淀粉酶 (α-amylase) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,其 IC50 分别为 45.53 μM 和 27.73 μM。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-14
  • HY-14561

    RX 781094

    Adrenergic Receptor Imidazoline Receptor Neurological Disease
    Idazoxan 是一种有效的 α2 肾上腺素受体 (α2AR) (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂和潜在的 I2 咪唑啉受体 (imidazoline receptor) 激动剂。Idazoxan 可用于抗抑郁和精神分裂症的研究。Idazoxan 有口服活性。
    Idazoxan
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-161281

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂,IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性,可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
    α-Glucosidase-IN-49
  • HY-W006405

    Others Cardiovascular Disease Cancer
    大豆异黄酮 Isoflavone 是一种口服有效的大豆植物雌激素生物活性成分,具有降低血脂和抗氧化活性的作用。Isoflavone 通过调节肝脏脂肪酸的氧化和脂肪组织中的基因表达来预防多种慢性疾病。此外,Isoflavone 在癌症和心血管疾病的研究中具有重要价值。
    Isoflavone
  • HY-N10579

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Chrexanthomycin C 是一种具有显著生物活性的海洋天然产物,具有口服活性。Chrexanthomycin C 对 DNA (G4C2)4 G4 具有结合亲和力,Kd 值为 2.8 mM。Chrexanthomycin C 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 等神经退行性疾病的研究。
    Chrexanthomycin C
  • HY-B1402

    Hydrocortisone 21-hemisuccinate

    Interleukin Related Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    氢化可的松琥珀酸酯 Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID),具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate
  • HY-B1402A

    Hydrocortisone 21-hemisuccinate hydrate

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Endocrinology
    Hydrocortisone hemisuccinate hydrate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate hydrate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID),具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate hydrate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate hydrate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate hydrate
  • HY-158098

    FGFR Metabolic Disease
    FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合,其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。
    FGFR1 inhibitor-11
  • HY-B0216S

    17α-Ethynylestradiol-d4; Ethynylestradiol-d4

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    乙炔基雌二醇 d4 Ethynyl Estradiol-d4 是 Ethynyl Estradiol 的氘代物。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素。Ethynyl Estradiol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Ethynyl Estradiol-d4
  • HY-N0496
    Ruscogenin
    4 篇文献验证

    NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease
    鲁斯可皂苷元 Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。
    Ruscogenin
  • HY-158424

    Others Cardiovascular Disease
    LSN3353871 是一种有效的脂蛋白 a (Lp(a)) 抑制剂,可与 Kringle IV (KIV) 8、KIV7–8 和 KIV5–8 结合,Kd 分别为 756 nM、605 nM 和 423 nM。LSN3353871 可破坏 Lp(a) 的形成,IC50 为 1.69 µM。LSN3353871 具有口服生物活性。
    LSN3353871
  • HY-15748

    ADX-71149

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
    JNJ-40411813
  • HY-128435

    Others Metabolic Disease
    2,4'-Dihydroxybenzophenone ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone 具有口服生物活性,可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005, APAP) 诱导的肝毒性。
    2,4'-Dihydroxybenzophenone-1
  • HY-N7030

    Fungal Parasite Bacterial Infection
    木犀草素四甲醚 5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 是可以从 M. exotica 中分离得到的一种具有口服活性的多甲氧基黄酮,具有多种生物活性,包括抗真菌、抗疟疾、抗分支杆菌和抗炎活性。5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 可通过靶向 β-catenin 发挥软骨保护作用。
    5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone
  • HY-156168

    Caspase Cancer
    M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
    M190S
  • HY-124179

    NF-κB Cancer
    IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 μM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
    IT-901
  • HY-W006405R

    Others Cardiovascular Disease Cancer
    大豆异黄酮 (Standard) Isoflavone (Standard)是 Isoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoflavone 是一种口服有效的大豆植物雌激素生物活性成分,具有降低血脂和抗氧化活性的作用。Isoflavone 通过调节肝脏脂肪酸的氧化和脂肪组织中的基因表达来预防多种慢性疾病。此外,Isoflavone 在癌症和心血管疾病的研究中具有重要价值。
    Isoflavone (Standard)
  • HY-N0496R

    NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease
    鲁斯可皂苷元 (Standard) Ruscogenin (Standard)是 Ruscogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。
    Ruscogenin (Standard)
  • HY-144272

    Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    AChE-IN-5 (compound 5) 对 AChE/5-HT1A/SERT 表现出很强的体外生物活性,并表现出良好的可透过血脑屏障。AChE-IN-5 对 AChE 的 IC50 值为 2.29 nM,对 5-HT1AEC50 值为 58.6 nM 和对 SERT 的 IC50 值为 2.29 nM。具有口服活性。
    AChE-IN-5
  • HY-158147

    PI3K Cancer
    PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kδ-IN-20
  • HY-B0002B
    Ondansetron
    5 篇以上引用文献

    GR 38032; SN 307

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    昂丹司琼 Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
    Ondansetron
  • HY-B0493
    Niflumic acid
    1 篇文献验证

    Chloride Channel COX Inflammation/Immunology
    氟尼酸 Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8/Bid/Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ]
    Niflumic acid
  • HY-13205
    Belnacasan
    最多引用文献
    109 篇文献验证

    VX-765

    Caspase Inflammation/Immunology
    Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
    Belnacasan
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可以阻断免疫抑制调节性 T 细胞 (Treg) 向肿瘤微环境的募集,从而增强抗肿瘤活性。Tivumecirnon 对 EBV+ NK/T 细胞淋巴瘤有抗肿瘤活性,与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用对非小细胞肺癌 (NSCLC) 有抗肿瘤活性。Tiumecirnon 有望用于广泛的肿瘤类型的研究。
    Tivumecirnon
  • HY-N0234
    Bavachinin
    3 篇文献验证

    7-O-Methylbavachin; Bavachinin A

    Amyloid-β PPAR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    补骨脂二氢黄酮甲醚 Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin
  • HY-136242

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-B0002BR

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    昂丹司琼(Standard) Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
    Ondansetron (Standard)
  • HY-B0493R

    Chloride Channel COX Inflammation/Immunology
    氟尼酸(Standard) Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8/Bid/Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ]
    Niflumic acid (Standard)
  • HY-N0234R

    Amyloid-β PPAR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    补骨脂二氢黄酮甲醚 (Standard) Bavachinin (Standard) 是 Bavachinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin (Standard)
  • HY-N0507

    TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Rosavin 是 Rhodiola rosea L. (RRL) 中的一种口服有效的生物活性苯丙素和一种增强机体对环境应激反应的适应原。Rosavin 通过抑制破骨细胞生成和促进成骨细胞分化显著影响骨组织代谢,也影响多种疾病,在小鼠模型中显示出抗抑郁、适应和抗焦虑作用。此外,Rosavin 通过调节炎症和氧化应激,可提高辐射大鼠的存活率,减轻肠损伤和体内缺血再灌注 (I/R) 脑损伤,有望研究辐射诱导肠损伤、I/R 诱导脑损伤和骨质疏松症领域的研究.
    Rosavin
  • HY-N0507R

    TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Rosavin (Standard) 是 Rosavin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosavin 是 Rhodiola rosea L. (RRL) 中的一种口服有效的生物活性苯丙素和一种增强机体对环境应激反应的适应原。Rosavin 通过抑制破骨细胞生成和促进成骨细胞分化显著影响骨组织代谢,也影响多种疾病,在小鼠模型中显示出抗抑郁、适应和抗焦虑作用。此外,Rosavin 通过调节炎症和氧化应激,可提高辐射大鼠的存活率,减轻肠损伤和体内缺血再灌注 (I/R) 脑损伤,有望研究辐射诱导肠损伤、I/R 诱导脑损伤和骨质疏松症领域的研究.
    Rosavin (Standard)

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