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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride
    最多引用文献
    37 篇文献验证

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

    		 FAK Cancer
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    		Amino Acid Derivatives Others
    DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。
    DMNB-caged-Serine
  • HY-B0789
    SU6656
    10 篇以上引用文献

    		 Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
    SU6656
  • HY-149007
    STAT3-IN-11
    1 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
    STAT3-IN-11
  • HY-P3745
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate

    		PKA Others
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
  • HY-P5455
    S3 Fragment

    		LIM Kinase (LIMK) Others
    S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
    S3 Fragment
  • HY-P3812
    Woodtide

    		DYRK Neurological Disease
    Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。
    Woodtide
  • HY-P5434
    Jak3tide

    JAK3 Peptide substrate

    		 JAK Others
    Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
    Jak3tide
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    		EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated
  • HY-149292
    SR-4133

    		Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-114302
    CCB02
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
    CCB02
  • HY-P10840
    Tkip

    		JAK MHC Inflammation/Immunology
    Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
    Tkip
  • HY-P1597
    Malantide
    1 篇文献验证

    		 PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    		PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
    Malantide TFA
  • HY-164523
    PV1162

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-135741
    NYX-2925

    		iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-P5525
    AC3-I, myristoylated

    Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide

    		 CaMK Others
    AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
    AC3-I, myristoylated
  • HY-P10465
    TRPV1-Tat

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
    TRPV1-Tat
  • HY-151379
    EM127

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
    EM127
  • HY-101562
    Inavolisib
    3 篇文献验证

    GDC-0077; RG6114

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+、HER2- 乳腺癌的研究。
    Inavolisib
  • HY-110282
    S3QEL-2

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂，S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
    S3QEL-2
  • HY-160708
    Tie2 kinase inhibitor 3

    		Tie Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50=30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
    Tie2 kinase inhibitor 3
  • HY-169797
    STAT3-IN-38

    		STAT Survivin Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-123834
    FEN1-IN-1
    5 篇文献验证

    		 FLAP ATM/ATR Cancer
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1
  • HY-P5395
    TAT-GluR23A Fusion Peptide

    		HIV Others
    TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
    TAT-GluR23A Fusion Peptide
  • HY-D1056B3
    Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae

    LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌 Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 是一种脂多糖内毒素。Lipopolysaccharides, from Klebsiella 由三个部分组成：脂质 A、核心寡糖和 O 特异性抗原或 O 侧链。在平滑型 LPS 中，核心区域分为两个区域：靠近脂质 A 的内核和提供 O 抗原附着位点的外核。Klebsiella pneumoniae 的脂多糖在 O-3 位置可以将 l,d-HeppII 替换为α -d-半乳糖醛酸残基 (α-d-GalpA) 残基，在大多数研究的肠杆菌科 (Enterobacteriaceae) 中，核心 LPS 包含内核磷酸化修饰，但 Klebsiella pneumoniae 的核心 LPS 没有这种修饰。特殊的核心结构在 Klebsiella pneumoniae 外膜通透性和发病机制中发挥重要作用。
    Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae

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