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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101333
    CPPG

    (RS)-CPPG

    		 mGluR Neurological Disease
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
    CPPG
  • HY-103509
    NNC 05-2090 hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
    NNC 05-2090 hydrochloride
  • HY-P1212
    Cortistatin 14 (mouse, rat)

    CST-14 (mouse, rat)

    		 Somatostatin Receptor Neurological Disease
    Cortistatin 14, mouse, rat (CST-14, mouse, rat) 是一种具有神经抑制和睡眠调节特性的神经肽，能与 5 种克隆生长抑素受体 (SSTRs) 和生长激素释放肽受体结合，发挥其生物学活性，并与大脑皮层和海马内的 GABA 共存。
    Cortistatin 14 (mouse, rat)
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    贝凡洛尔盐酸盐 Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
    Bevantolol hydrochloride
  • HY-12959A
    Repinotan hydrochloride

    BAY x 3702

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
    Repinotan hydrochloride
  • HY-107563
    ROS 234

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ROS 234 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46，大鼠大脑的 pKi 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 具有较差的中枢通路。
    ROS 234
  • HY-107563A
    ROS 234 dioxalate

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46，大鼠大脑的 pKi 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 dioxalate 具有较差的中枢通路
    ROS 234 dioxalate
  • HY-106874B
    rel-Delequamine

    rel-RS-15385-197

    		 Others Neurological Disease
    rel-Delequamine (rel-RS-15385-197) 是具有口服活性，脑渗透性的强效选择性 M2-肾上腺素受体 (M2-adrenoceptor) 拮抗剂和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂。rel-Delequamine 对大鼠皮层的 α2-adrenoceptor 的 pKi 值为 9.45。rel-Delequamine 增强了 K+ 引发的去甲肾上腺素释放，其 pEC50 值为 1 nM。
    rel-Delequamine
  • HY-P1588
    Scyliorhinin II

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂，对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
    Scyliorhinin II
  • HY-107562
    JNJ 10181457 dihydrochloride

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ-10181457 是一种中性、强效、脑渗透和选择性的非咪唑类 H3 受体拮抗剂，可增加大鼠额叶皮质内 NE 和乙酰胆碱的浓度。JNJ-10181457 可用于神经学研究。
    JNJ 10181457 dihydrochloride
  • HY-12959
    Repinotan

    BAY x 3702 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
    Repinotan
  • HY-160932
    RS-15385-198

    		Others Endocrinology
    RS-15385-198 是 Delequamine (RS-15385-197) (HY-106874) 的异构体。RS-15385-198 与大鼠皮质中 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 6.32。RS-15385-198 是大鼠输精管和豚鼠回肠中 UK-14304 的拮抗剂。
    RS-15385-198
  • HY-100481
    RP 72540

    RPR101048

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、 大鼠大脑皮层 以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
    RP 72540
  • HY-119409
    Levophacetoperane

    Phacetoperane free base

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane
  • HY-113149
    Argininosuccinic acid

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid 参与尿素循环的第四步，被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度，增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化，还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid
  • HY-18138
    PF-03382792

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-03382792 是一种有效的 5-HT4 部分激动剂，对 5-HT4d 的 Ki 为 2.7 nM，EC50 为 0.9 nM。PF-03382792 可以透过大脑。PF-03382792 适度增加大鼠前额皮质中的皮质乙酰胆碱。
    PF-03382792
  • HY-121186R
    Bevantolol hydrochloride (Standard)

    		Adrenergic Receptor Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    贝凡洛尔盐酸盐(Standard) Bevantolol (hydrochloride) (Standard)是 Bevantolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
    Bevantolol hydrochloride (Standard)
  • HY-101075A
    L-690330 hydrate

    		Phosphatase Others
    L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
    L-690330 hydrate
  • HY-101075
    L-690330

    		Phosphatase Others
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
    L-690330
  • HY-103133
    WAY208466 dihydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    WAY 208466 二盐酸盐是一种强效和选择性的 5-HT6 受体激动剂 (对于人 5-HT6 受体，EC50=7.3 nM)。WAY-208466 可提高大鼠额叶皮质 GABA 水平。WAY 208466 具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    WAY208466 dihydrochloride
  • HY-113149A
    Argininosuccinic acid disodium

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid disodium 参与尿素循环的第四步，被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid disodium 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度，增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid disodium 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化，还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid disodium
  • HY-117839
    PD-135666

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-11051
    JNJ-20788560

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂，具有口服活性，对 DOR（大鼠脑皮质结合测定）的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂，不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
    JNJ-20788560
  • HY-18730
    1400W

    W1400

    		 NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导，减少 NO 生成，从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡，改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W
  • HY-114753
    Neboglamine

    CR-2249; XY-2401

    		 iGluR Neurological Disease
    Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
    Neboglamine
  • HY-W795507
    Cyanopindolol

    		Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体 拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂，作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A 和 5-HT1B 受体具有结合亲和力 (Ki: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。
    Cyanopindolol
  • HY-116062
    JNJ-7925476 hydrochloride

    		Others Others
    JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂，具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆，在脑内浓度高于血浆，可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高，在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
    JNJ-7925476 hydrochloride
  • HY-105115
    Abecarnil

    ZK 112119

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
    Abecarnil
  • HY-10711A
    ALX-5407 hydrochloride

    (R)-NFPS hydrochloride

    		 GlyT Neurological Disease
    ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂，IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
    ALX-5407 hydrochloride
  • HY-17550
    Sunifiram

    DM-235

    		 iGluR Neurological Disease
    桑尼菲拉姆 Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂，具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放，具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍（MCI）和阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病领域研究。
    Sunifiram
  • HY-P3883
    [DAla4] Substance P (4-11)

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    [DAla4] Substance P (4-11) 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的类似物，可抑制 125I-Bolton Hunter 偶联的 Eledoisin (IC50 为 0.5 μM) 和 125I-Bolton Hunter 偶联的 Substance P (IC50 为 0.15 μM) 与大鼠大脑皮层膜的结合。
    [DAla4] Substance P (4-11)
  • HY-18731
    1400W Dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W dihydrochloride 是 1400W (HY-18730) 的二盐酸盐形式。1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导，减少 NO 生成，从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡，改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W Dihydrochloride
  • HY-59201A
    A-582941 dihydrochloride

    		nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
    A-582941 dihydrochloride
  • HY-19651B
    Zanapezil fumarate

    TAK-147 fumarate

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil fumarate
  • HY-19651A
    Zanapezil

    TAK-147

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil
  • HY-106874
    Delequamine

    RS-15385-197

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
    Delequamine
  • HY-106874A
    Delequamine hydrochloride

    RS-15385-197 hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    盐酸地来夸明 Delequamine (RS-15385-197) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
    Delequamine hydrochloride
  • HY-129245
    Razobazam

    Hoe 175

    		 Others Neurological Disease
    Razobazam (Hoe 175)是一种苯二氮卓衍生物，具有改善认知功能的活性。Razobazam在社会剥夺的大鼠中显示出提高学习表现的作用。Razobazam在经训练后增加了18%的回避得分。Razobazam导致大鼠大脑某些区域的光密度发生显著变化，包括在外侧缰核减少22%和腹侧被盖区增加25%。Razobazam对大鼠的前额皮层光密度也有13%的增加。
    Razobazam
  • HY-101046
    Azaperone dimaleate

    Quipazine dimaleate

    		 5-HT Receptor SARS-CoV Neurological Disease
    Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂，可用于神经疾病研究。
    Azaperone dimaleate
  • HY-W028142
    Quipazine

    		5-HT Receptor SARS-CoV Neurological Disease
    2-(1-哌嗪基)喹啉 Quipazine 是一种 5-HT 激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine 在外周模型中表现为 5-HT3R 的激动剂，可用于神经疾病研究。
    Quipazine
  • HY-19651
    Zanapezil free base

    TAK-147 free base

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil free base
  • HY-17550R
    Sunifiram (Standard)

    		iGluR Neurological Disease
    桑尼菲拉姆 (Standard) Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂，具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放，具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍（MCI）和阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病领域研究。
    Sunifiram (Standard)
  • HY-116062A
    JNJ-7925476

    		Others Neurological Disease
    JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
    JNJ-7925476
  • HY-P3801
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)

    DiMe-C7

    		 Neurokinin Receptor Others Neurological Disease Metabolic Disease
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物，在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等，但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性，诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)
  • HY-136693
    L-654284

    		Others Neurological Disease
    L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争，并分别显示出Ki值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应，pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著，在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率，显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
    L-654284

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