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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134581A
    Enpatoran hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    M5049 hydrochloride

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran hydrochloride
  • HY-129967

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    PROTAC IRAK4 ligand-1
  • HY-114434
    AP1867
    3 篇文献验证

    FKBP Cancer
    AP1867 是合成的 FKBP12F36V 的配体。
    AP1867
  • HY-114420
    AP1867-2-(carboxymethoxy)
    1 篇文献验证

    PROTAC FKBP12-binding moiety 2

    FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。
    AP1867-2-(carboxymethoxy)
  • HY-128716A

    Cereblon ligand-Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 30 TFA

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA
  • HY-129363

    Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP Cancer
    AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
    AP1867-3-(aminoethoxy)
  • HY-114872

    Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP Cancer
    SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF
  • HY-115715

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-150410

    AUTACs Cancer
    TSPO ligand-3 是 AUTAC2 的配体。AUTAC2 含有一个p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个 FKBP 合成配体 (SLF),可以导致 HeLa 细胞中 FKBP12 蛋白的显著沉默。
    TSPO ligand-3
  • HY-W190956

    Others Cancer
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-acid
  • HY-148103

    REV-ERB Inflammation/Immunology
    SR12418 是一种 REV-ERB 特异性合成配体,对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 值分别为 68 nM 和 119 nM。SR12418 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和结肠炎的研究。
    SR12418
  • HY-W087962

    Insecticide Others
    苯膦酸 Phenylphosphonic acid (Compound 1) 是一种合成的拟除虫菊酯杀虫剂,可以有效控制某些地下害虫。Phenylphosphonic acid 还可以作为某些金属催化反应中的配体,有望用于研究包括层状结构的金属膦酸盐和农药。
    Phenylphosphonic acid
  • HY-114872A

    Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP Cancer
    SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF TFA
  • HY-134581
    Enpatoran
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    M5049

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran
  • HY-107452

    PROTAC FKBP12-binding moiety 1

    Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP Cancer
    SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF-amido-C2-COOH
  • HY-142521

    Leukotriene Receptor Metabolic Disease
    BLT2 probe 1 (化合物 13) 是一种基于合成 BLT2 激动剂 CAY10583 的荧光探针。BLT2 是糖尿病伤口愈合和胃肠道病变的有希望的靶标。BLT2 probe 1 适用于在多种检测系统中研究 BLT2 受体配体的药理学。
    BLT2 probe 1
  • HY-P5038

    c(GRGDSP)

    Integrin Cancer
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)
  • HY-B1844

    Others Cancer
    氟氰戊菊酯 Flucythrinate是一种合成的拟除虫菊酯,具有抑制内分泌活性的特性。Flucythrinate与维生素D核受体(VDR)显示出良好的结合亲和力,得分为-11.0 kcal/mol。Flucythrinate被提议为多靶点配体,可能与几种与乳腺癌相关的蛋白质相互作用。Flucythrinate的筛选方法在结合位点预测和亲和力估计方面表现出良好的准确性。
    Flucythrinate
  • HY-120982

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    (+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物,是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比,这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而,这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
    (+)-15-epi Cloprostenol
  • HY-133830

    (3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol

    Endogenous Metabolite Others
    7α,24(S)-Dihydroxycholesterol ((3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol) 是肝X受体 (LXR) 的配体,可特异性结合 LXRα 和 LXRβ 的配体结合域。该化合物由 E-α,β-烯酮合成,利用砷叶立德和 J-叔丁基二甲基硅氧基-双正-5-胆烯醛作为起始材料,然后经过一系列转化生成 7α,24(S)-二羟基胆固醇。
    7α,24(S)-Dihydroxycholesterol
  • HY-16785

    INXN-1001; RG-115932

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
    Veledimex
  • HY-P2380

    TFRGAP

    Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    PAR3 (1-6) 是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 的合成肽激动剂,对应于人类 PAR3 氨基末端束缚配体序列的残基 1-6 和全长人类序列的残基 39-44。PAR3 (1-6) 激活表达 PAR1 但不表达 PAR3 的成纤维细胞中的 p42/44 MAPK 信号传导,这种作用可被 PAR1 拮抗剂 RWJ 56110.1 阻断。
    PAR3 (1-6) (human)
  • HY-157749

    Ligands for E3 Ligase Autophagy E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 包括基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
    Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3
  • HY-110220

    TRP Channel Neurological Disease
    CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
    CIM0216
  • HY-P10529

    Trk Receptor Infection
    Ganglioside GM1-binding peptides p3 是一种人工合成的多肽,能够特异性地结合到 GM1 神经节苷脂的五糖部分。Ganglioside GM1-binding peptides p3 的动态转变可能在 GM1 作为多种受体的功能中发挥重要作用,例如在霍乱毒素感染的传统途径中。Ganglioside GM1-binding peptides p3 可用于 GM1 与其配体相互作用的研究。
    Ganglioside GM1-binding peptides p3
  • HY-115715A

    Fluorescent Dye Cancer
    EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    EN219-alkyne

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