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31

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

多肽产品

2

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99116
    Faricimab

    RG7716

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-151123A
    Pelacarsen sodium

    AKCEA-APO(a)-LRx sodium; ISIS 681257 sodium; TQJ230 sodium

    		 Apolipoprotein Cardiovascular Disease
    Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)（apolipoprotein(a)）的肝脏特异性反义寡核苷酸，可降低 80% 的脂蛋白(a)，具有良好的耐受性。
    Pelacarsen sodium
  • HY-100656
    Desmethyl cariprazine

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病有效剂候选活性分子，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。
    Desmethyl cariprazine
  • HY-145294
    ROCK2-IN-5

    		ROCK Neurological Disease
    ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
    ROCK2-IN-5
  • HY-151123
    Pelacarsen

    AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230

    		 Apolipoprotein Cardiovascular Disease
    Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)（apolipoprotein(a)）的肝脏特异性反义寡核苷酸，可降低 80% 的脂蛋白(a)，具有良好的耐受性。
    Pelacarsen
  • HY-132289
    Lipid M

    		Liposome Inflammation/Immunology
    Lipid M (pKa: 6.75) 可用于递送 mRNA 疫苗，引发强大的免疫反应并提高耐受性。
    Lipid M
  • HY-I0516
    PSI 352707

    GS-566500

    		 Endogenous Metabolite Infection
    PSI 352707 (GS-566500)是一种 sofosbuvir 代谢产物，具有类似于其他抗病毒化合物的活性。PSI 352707在抑制慢性丙型肝炎病毒感染中显示出良好的安全性和耐受性。
    PSI 352707
  • HY-14919
    Denibulin

    MN-029 free base

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Denibulin 是一种血管破坏剂，可逆性抑制微管组装，破坏肿瘤血管内皮细胞细胞骨架。Denibulin 表现出耐受性和潜在的抗血管作用，可用于癌症研究。
    Denibulin
  • HY-118557A
    Iferanserin hydrochloride

    S-MPEC hydrochloride

    		 5-HT Receptor Others
    Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂，具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性，能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
    Iferanserin hydrochloride
  • HY-158012
    LY3056480

    		γ-secretase Others
    LY3056480 是γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)，抑制 Notch 信号传导。LY3056480 可改善对轻度至中度感音神经性听力损失，并具有良好的安全和耐受性。LY3056480 通过鼓室内给药，可诱导哺乳动物毛细胞再生和部分听力恢复。
    LY3056480
  • HY-161952
    JAB-3312

    		SHP2 Cancer
    JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。JAB-3312 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
    JAB-3312
  • HY-170611
    IL-17-IN-3

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    IL-17-IN-3 (compound 11) 是一种 IL-17A 抑制剂，IC50 值为 35 nM。在一项大鼠耐受性研究中，以高达 300 mg/kg/天的剂量连续四天给药后，IL-17-IN-3 没有表现出任何不良反应。
    IL-17-IN-3
  • HY-143889
    Senexin C

    		CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-17552
    sn-Glycero-3-phosphocholine
    1 篇文献验证

    Choline Alfoscerate; Alpha-GPC; L-α-GPC

    		 Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
    sn-Glycero-3-phosphocholine
  • HY-162572
    Bitipazone

    		Parasite Infection
    Bitipazone，即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I)，具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性，在慢性毒性测试中，Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时，对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示，Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
    Bitipazone
  • HY-117259
    Valiltramiprosate

    ALZ-801

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前体，有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
    Valiltramiprosate
  • HY-112090
    ABBV-744
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
    ABBV-744
  • HY-131364
    Nur77 modulator 1

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis Cancer
    Nur77 modulator 1 可结合到Nur77 (KD = 3.58 μM)。Nur77 modulator 1 上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡。抗肝癌生物活性。
    Nur77 modulator 1
  • HY-144863
    BAY 1214784

    		GnRH Receptor Cancer
    BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
    BAY 1214784
  • HY-156483
    TT-012

    		Others Cancer
    TT-012 特异性结合动态 MITF，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
    TT-012
  • HY-17552S
    sn-Glycero-3-phosphocholine-d9

    Choline Alfoscerate-d9; Alpha-GPC-d9; L-α-GPC-d9

    		 Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 d9 sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和
    sn-Glycero-3-phosphocholine-d9
  • HY-10063
    Ispronicline

    TC-1734; ACD3480

    		 nAChR Neurological Disease
    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
    Ispronicline
  • HY-103019E
    Enitociclib

    BAY-1251152; VIP152

    		 CDK Others
    Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。VIP152 以其独特的苄基亚砜基团而闻名，显示出在体内外均表现良好的疗效和耐受性，包括在小鼠和大鼠的异种移植模型中，通过每周一次静脉注射展现出高效和良好的耐受性。VIP152 对双击难治性弥漫大B细胞淋巴瘤显示出有希望的长期单药抑制活性。
    Enitociclib
  • HY-14308
    GS-9851

    PSI-7851

    		 Endogenous Metabolite Infection
    GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂，具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除，半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系，特别是在最高剂量时。
    GS-9851
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
    Apricitabine
  • HY-162720
    NNRT-IN-4

    		HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50>50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
    NNRT-IN-4
  • HY-P99974
    Nab-Paclitaxel
    1 篇文献验证

    Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Cancer
    白蛋白结合型紫杉醇 Nab-Paclitaxel 是一种白蛋白结合型 Paclitaxel (HY-B0015) 纳米颗粒制剂。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和药物活性成分 Paclitaxel 组成，其中人血白蛋白作为辅料，起分散、稳定微粒和运载主药作用。Nab-Paclitaxel 具有更高的缓解率和更高的耐受性，具有有利的药代动力学特性。（下方产品规格仅指示 Paclitaxel 有效含量，实际白蛋白质量以批次为准；该产品中各成分比例为 Paclitaxel : 白蛋白=1:7~1:11。）
    Nab-Paclitaxel
  • HY-156498
    RMC-7977
    2 篇文献验证

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-P3375
    Mazdutide

    IBI-362; LY-3305677; OXM-3

    		 GCGR GLP Receptor Metabolic Disease
    Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Mazdutide
  • HY-P3375A
    Mazdutide TFA

    IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA

    		 GCGR GLP Receptor Metabolic Disease
    Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Mazdutide TFA
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1

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