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抑制剂 & 激动剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100348
    EPI-001

    		Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001
  • HY-12702
    10058-F4
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    		 c-Myc Autophagy Cancer
    10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
    10058-F4
  • HY-10074
    TPCA-1
    30 篇以上引用文献

    		 IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
    TPCA-1
  • HY-10678
    BMS-687453
    2 篇文献验证

    		 PPAR Cardiovascular Disease
    BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
    BMS-687453
  • HY-108639
    MIRA-1
    1 篇文献验证

    NSC 19630

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis)。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
    MIRA-1
  • HY-125265
    JTP-117968

    		Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease
    JTP-117968 是选择性的糖皮质激素受体调节剂 (非甾类的 SGRM，IC50 值为 6.8 nM)，具有改善的转录抑制/转激活解离活性。
    JTP-117968
  • HY-121444
    MYRA-A

    NSC339585

    		 Apoptosis c-Myc Cancer
    MYRA-A 是一种以 Myc 依赖方式起作用的有效细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。MYRA-A 可抑制 Myc 转录激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。MYRA-A 可抑制细胞活力。
    MYRA-A
  • HY-139118
    NSC308848

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    NSC308848 是一种 Myc 依赖性的有效细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。NSC308848 抑制 Myc 转激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。
    NSC308848
  • HY-164259
    AJM 290

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    AJM 290 是一种 Trx-1 抑制剂。AJM 290 是 HIF-1α COOH 末端转录激活域的抑制剂，可阻断 HIF-1 与 DNA 的结合。
    AJM 290
  • HY-100348R
    EPI-001 (Standard)

    		Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001 (Standard)
  • HY-W777072
    4-Isocyanato-TEMPO,Technical grade

    		HIV Others
    4-Isocyanato-TEMPO,Technical grade 是一种自旋标记试剂，用于标记 RNA 中的 2' 位置。它已被用于通过电子顺磁共振 (EPR) 光谱研究 HIV-1 转录激活反应 RNA 和锤头核糖体动力学。
    4-Isocyanato-TEMPO,Technical grade
  • HY-19337
    Ketodarolutamide
    1 篇文献验证

    BAY 1896953; ORM-15341

    		 Androgen Receptor Endocrinology
    Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
    Ketodarolutamide
  • HY-108470
    Ro5-3335
    5 篇以上引用文献

    		 RUNX Cancer
    Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
    Ro5-3335
  • HY-110267
    DY268

    		FXR Metabolic Disease
    DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
    DY268
  • HY-171048
    GTx-027

    		Androgen Receptor Cancer
    GTx-027 是一种非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。GTx-027 表现出雄激素受体 (AR) 转录激活作用，其 EC50 为 2.8765 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量（合成代谢），而不影响第二性器官（雄激素）。
    GTx-027
  • HY-126428
    ZL0580

    		HIV Epigenetic Reader Domain Infection Inflammation/Immunology
    ZL0580 是ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
    ZL0580
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin

    		LXR Metabolic Disease
    匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂，对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性，从而降低 mRNA 的表达。
    Gymnestrogenin
  • HY-115539
    Windorphen

    		Wnt β-catenin Histone Acetyltransferase Cancer
    Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂，专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300，破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联，但不破坏 CBP。
    Windorphen
  • HY-123352
    ZK 216348

    (+)-ZK 216348

    		 Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
    ZK 216348
  • HY-135046
    MTOB sodium
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MTOB sodium 是一种有效的 C 端结合蛋白 (CtBP) 抑制剂。MTOB sodium 通过抑制 CtBP1 和 CtBP2 的反式激活活性减轻重复性脑损伤引起的神经功能障碍和神经炎症。MTOB sodium 通过排除 CtBP1 和 CtBP2 的靶启动子，拮抗其在乳腺癌细胞系中的转录调控活性。
    MTOB sodium
  • HY-124629
    DB2313
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活，IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。
    DB2313
  • HY-123352A
    (-)-ZK 216348

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    (-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
    (-)-ZK 216348
  • HY-146564
    R-HP210

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    R-HP210 作用于 NF-κB 介导的栓系反式抑制功能 (IC50=3.80 μM)。R-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因如 IL-1β、IL-6 和 COX-2 的转录。 R-HP210 不会诱导糖皮质激素 (GCs) 的反式激活功能。
    R-HP210
  • HY-B1324A
    Oxiconazole

    Ro 13-8996 free base

    		 Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection Cancer
    奥昔康唑 Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂，能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
    Oxiconazole
  • HY-B1324
    Oxiconazole nitrate
    1 篇文献验证

    Ro 13-8996

    		 Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection Cancer
    硝酸奥昔康唑 Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂，能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
    Oxiconazole nitrate
  • HY-121542
    PPARδ agonist 10

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
    PPARδ agonist 10
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    		 Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 转录激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。
    Gliotoxin
  • HY-160053
    Gint4.T aptamer sodium

    		PDGFR Cancer
    Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
    Gint4.T aptamer sodium
  • HY-164373
    SC428

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-B1324R
    Oxiconazole nitrate (Standard)

    		Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection Cancer
    硝酸奥昔康唑 (Standard) Oxiconazole nitrate (Standard) 是 Oxiconazole nitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂，能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
    Oxiconazole nitrate (Standard)
  • HY-16138
    Ivaltinostat

    CG-200745

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-121435
    K-8012

    		RAR/RXR PI3K Akt Apoptosis Cancer
    K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
    K-8012
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic

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