2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Androgen Receptor PPAR Apoptosis
  4. EPI-001

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EPI-001 Chemical Structure

EPI-001 Chemical Structure

CAS No. : 227947-06-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥484
In-stock
1 mg ￥176
In-stock
5 mg ￥440
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1450
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg   询价  
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Other Forms of EPI-001:

EPI-001 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EPI-001, a selective inhibitor of Androgen Receptor (AR), targets transactivation unit 5 (Tau-5) of the AR. EPI-001 can inhibit transactivation of the AR amino-terminal domain (NTD), with an IC50 of ~6 μM. EPI-001 is also a selective modulator of PPARγ. EPI-001 is active against castration-resistant prostate cancer[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 6 μM (AR NTD)[1]
体外研究
(In Vitro)

EPI-001 (5-100 μM；7 d) 以剂量依赖性方式抑制 PCa/CRPC 细胞生长[2]。
EPI-001 (50 μM) 抑制内源性 AR mRNA和 PCa 和 CRPC 细胞系中的蛋白质表达[2]。
EPI-001 (50 μM) 抑制 AR TAU1 和 TAU5 的转录活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EPI-001 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: PCa, CRPC, PC-3, DU 145, and T47D cell lines
Concentration: 0, 5, 10, 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Inhibited growth of LNCaP cells at low concentrations.
Inhibited growth of AR-negative PC-3 and DU 145 cell lines as well as the T47D breast carcinoma cell line.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP, VCaP LAPC4, C4-2,22Rv1, and CWR-R1 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 8-16 hours
Result: Decreased expression of full-length AR protein to varying degrees.
体内研究
(In Vivo)

EPI-00 (20 mg/kg；iv 每 5 d 一次，持续 25 d) 抑制肿瘤生长，体内无一般毒性[1]。
EPI-00 (50 mg/kg；iv) 阻断雄激素轴并抑制雄激素依赖性肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male NOD-SCID mice (6-8 weeks) bearing LNCaP[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: I.v. every 5 days for 25 days
Result: Reduced tumors from 100.3±1.72 mm3 to 73.03±29.6 mm3 within 2 weeks.
Did not cause general toxicity indicated by no change in animal behavior or body weight.
分子量

394.89

Formula

C21H27ClO5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (84.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5324 mL 12.6618 mL 25.3235 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5324 mL 5.0647 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.87%

COA (280 KB) HNMR (270 KB) LCMS (261 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

EPI-001 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5324 mL 12.6618 mL 25.3235 mL 63.3088 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5324 mL 5.0647 mL 12.6618 mL
10 mM 0.2532 mL 1.2662 mL 2.5324 mL 6.3309 mL
15 mM 0.1688 mL 0.8441 mL 1.6882 mL 4.2206 mL
20 mM 0.1266 mL 0.6331 mL 1.2662 mL 3.1654 mL
25 mM 0.1013 mL 0.5065 mL 1.0129 mL 2.5324 mL
30 mM 0.0844 mL 0.4221 mL 0.8441 mL 2.1103 mL
40 mM 0.0633 mL 0.3165 mL 0.6331 mL 1.5827 mL
50 mM 0.0506 mL 0.2532 mL 0.5065 mL 1.2662 mL
60 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4221 mL 1.0551 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1583 mL 0.3165 mL 0.7914 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EPI-001227947-06-0EPI001EPI 001Androgen ReceptorPPARApoptosisPeroxisome proliferator-activated receptorsAndrogenReceptorARtransactivationamino-terminaldomainNTDPPARγanti-tumorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
EPI-001
目录号：
HY-100348
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